Ações terapêuticas.
Análogo LHRH.
Propriedades.
A gosserrelina é um decapeptídeo
sintético análogo da LHRH. A gosserrelina atua como um potente inibidor da
secreção de gonadotropina hipofisária; em estudos clínicos com formulações de
3,6 mg de gosserrelina, os picos de concentração sérica foram observados após
12 a 15 dias da administração subcutânea. O pico médio de concentração sérica
foi de aproximadamente 2,5 ng/ml. A gosserrelina é absorvida durante os
primeiros 8 dias de uma forma muito mais lenta do que nos restantes 20 dias.
Não há evidência suficiente que demonstre a acumulação em pacientes com função
renal e hepática normal. Nos pacientes com deterioração da função renal
(liberação da creatinina menor que 20 ml/minuto), a meia-vida da eliminação
sérica foi de 12 horas e 6 minutos, em comparação com as 4 horas e 12 minutos
dos indivíduos com função renal normal.
Indicações.
Tratamento do câncer de próstata
sensível à terapia hormonal e do câncer de mama de pacientes pré-menopáusicas e
perimenopáusicas. Nas endometrioses, alivia os sintomas, inclusive a dor, e
reduz o tamanho e o número de lesões endometriais. Nos fibromas, reduz as
lesões, melhora o estado hematológico do paciente e diminui os sintomas,
inclusive a dor. É utilizado como coadjuvante da cirurgia para facilitar a
técnica e reduzir a perda operatória de sangue.
Posologia.
Injeção subcutânea de 1 depot de 36 mg
a cada 28 dias na parede abdominal anterior. Caso necessário, pode-se utilizar
um anestésico local. Não é necessário modificar a dose nos pacientes de
terceira idade ou com insuficiência renal ou hepática.
Precauções.
Deve-se ter cuidado especial com
pacientes com risco de desenvolver obstrução dos ureteres ou compressão da
medula espinhal, sendo necessário monitorá-los com frequência durante o
primeiro mês de tratamento. Se já existe ou está se desenvolvendo compressão da
medula espinhal ou insuficiência renal grave devida à obstrução dos ureteres,
deverá ser iniciado com o tratamento padrão destas complicações. A utilização
dos análogos LHRH em mulheres pode causar perda da densidade mineral óssea.
Atualmente os estudos sugerem que pode haver certa recuperação da perda óssea
com a interrupção do tratamento. Não há dados clínicos sobre o efeito do
tratamento em afecções ginecológicas benignas com gosserelina por períodos
superiores a 6 meses.
Contraindicações.
Gravidez. Lactação. Não se recomenda
sua utilização em crianças.