Ações terapêuticas.
Anovulatório oral.
Propriedades.
Trata-se de medicamento anovulatório
oral que combina um componente estrogênico, o etinilestradiol, e um
progestogênio, o gestodeno. Esta associação, pela supressão da liberação de
gonadotrofinas, inibe a ovulação, pois impede a maturação do óvulo fecundável.
Além disto, aumenta a viscosidade do muco cervical, o que dificulta a ascenção
dos espermatozoides e evita que ocorram, na matriz, as modificações necessárias
para a nidação do ovo. O etinilestradiol e o gestodeno são rapidamente
absorvidos por via oral e níveis plasmáticos máximos são alcançados 1 ou 2
horas após a ingestão. Diferentemente do gestodeno, o etinilestradiol sofre
metabolismo de primeira passagem, e por isso sua biodisponibilidade se situa ao
redor de 45%. Ambos os fármacos apresentam alto grau de união a proteínas
plasmáticas, sendo metabolizados principalmente no fígado. Cerca de 40% do
fármaco é eliminado por via urinária e o restante pelas fezes.
Indicações.
Anticoncepcional.
Posologia.
A partir do primeiro dia da
menstruação, 0,075 mg de gestodeno e 0,03 mg de etinilestradiol por dia durante
3 semanas; em seguida intercala-se uma semana de descanso durante a qual ocorre
uma hemorragia semelhante à menstrual. Depois do descanso recomeça um novo
tratamento, independentemente da cessação da hemorragia. Para a tomada diária
pode-se eleger uma hora qualquer, preferivelmente depois do café da manhã ou do
jantar; o importante é realizá-la mais ou menos à mesma hora.
Superdosagem.
Não se registraram efeitos secundários
graves após ingestão aguda por crianças de altas doses de anovulatórios orais.
A superdose pode causar náuseas e hemorragias; o tratamento a ser seguido
consiste de lavagem gástrica e terapia geral de suporte.
Reações adversas.
Os efeitos adversos compreendem
cefaleias, moléstias gástricas, náuseas, crescimento mamário, variações de
peso, modificações da libido, estados depressivos. O surgimento dos seguintes
efeitos adversos impõe interrupção imediata da medicação: cefaleias enxaquecosas
ou ocorrência frequente de cefaleias com intensidade não-habitual, transtornos
repentinos de visão e audição, sinais iniciais de tromboflebite ou
tromboembolias (inchação ou dores nas pernas, dores pungentes ao respirar ou
tosse de origem desconhecida), sensação de dor ou aperto no tórax, icterícia,
apresentação de hepatite, prurido generalizado, aumento de crises epilépticas,
aumento considerável da pressão arterial e gravidez. Após tratamentos
prolongados podem aparecer, em mulheres predispostas, pigmentações na face que
se tornam mais evidentes ao tomar banhos de sol. Em casos isolados foi
observada uma diminuição da tolerância às lentes de contato.
Precauções.
Antes de iniciar tratamento com este
medicamento recomenda-se realizar exploração ginecológica minuciosa e fazer uma
anamnese familiar detalhada. Devem descartar-se transtornos do sistema de
coagulação, enfermidades tromboembólicas e gravidez. Erros de tomadas, vômitos
ou enfermidades intestinais com diarreia, transtornos metabólicos ou tomada
simultânea de determinados medicamentos podem influir de forma negativa sobre a
eficácia deste medicamento em impedir a gestação. O surgimento de hemorragias
durante as 3 semanas de tomada não é motivo para interromper o tratamento. Caso
não haja hemorragia durante os dias de pausa, o tratamento deve ser suspenso
até que seja afastada a hipótese de gravidez. Caso haja esquecimento da tomada
de um comprimido, este deve ser ingerido dentro das 12 horas seguintes à hora
da tomada habitual; se este período for ultrapassado, a proteção contra a
gravidez fica reduzida durante esse ciclo. Em seguida, o medicamento deverá ser
tomado como de costume, porém excluindo a dose omitida. Ao término do
tratamento a capacidade fértil é recuperada.Recomenda-se realizar seguimento
médico cuidadoso nos pacientes que apresentam diabetes, hipertensão, varizes,
otosclerose, esclerose múltipla, epilepsia, porfíria, tetania ou coreia menor.
Aconselha-se às mulheres predispostas a cloasma que não se exponham aos raios
solares durante períodos prolongados. Em relação ao emprego desta associação
durante a amamentação, deve-se levar em consideração de que a secreção láctea
pode estar diminuída no início do tratamento e que quantidades consideráveis
dos componentes do medicamento são eliminadas no leite. Por isso, o medicamento
só deve ser prescrito quando a amamentação é prolongada.
Interações.
O uso simultâneo de rifampicina,
barbitúricos, fenilbutazona, fenitoína sódica, ampicilina e tetraciclina com
anticoncepcionais orais produz aumento das hemorragias intermediárias. Os
níveis plasmáticos deste medicamento podem ser diminuídos quando há
administração simultânea de antibióticos como a ampicilina. Os
anticoncepcionais orais podem interferir no metabolismo oxidativo do diazepam e
do clordiazepóxido, o que provoca aumento de seus níveis plasmáticos. O
tratamento com agentes contendo estrogênios pode provocar diminuição da
resposta aos antidepressivos tricíclicos, com maior incidência dos efeitos
adversos destes últimos e dos glicocorticoides. O tratamento prolongado com
benzodiazepínicos e anticoncepcionais orais causa aumento dos efeitos
sedativos.
Contraindicações.
Gravidez, transtornos graves da função
hepática, antecedentes de icterícia gravídica essencial ou prurido severo da
gravidez, síndrome de Dubin-Johnson, síndrome de Rotor, tumores hepáticos
presentes ou seus antecedentes, processos tromboembólicos arteriais ou venosos
ou seus antecedentes, estados que aumentam a predisposição a desenvolvimento de
transtornos do sistema de coagulação com tendência a trombose e determinadas
enfermidades cardíacas, anemia falciforme, carcinoma mamário ou endometrial
tratado ou em tratamento, transtornos do metabolismo das gorduras, antecedentes
de herpes gravídico, antecedentes de agravamento de otosclerose durante alguma
gravidez, neoplasia estrógeno-dependente confirmada ou suspeita.
