Ações terapêuticas.
Sensibilizante ao álcool.
Propriedades.
Inibe a oxidação do acetaldeído
(produto do metabolismo do álcool) e é por isso que a ingestão de álcool
durante o tratamento com dissulfiram provoca uma incômoda e desagradável
resposta (vômitos, cefaleias, dispneia, sudorese, precordialgias). Seu
mecanismo de ação é devido à inibição da aldeído desidrogenase hepática. O
acetaldeído é responsável pelos efeitos desagradáveis que persistem até que o
álcool seja metabolizado, sem interferir na sua eliminação. O dissulfiram é
absorvido e eliminado lentamente; os efeitos continuam até uma ou duas semanas
depois de ingerida a última dose; não produz tolerância.
Indicações.
Tratamento coadjuvante de pacientes
alcoólatras crônicos seletos, em combinação com suporte psicoterapêutico.
Posologia.
Não deve ser administrado até que o
paciente tenha suspendido a ingestão de álcool (pelo menos por 12 horas). Dose
inicial: 500 mg/dia durante uma ou duas semanas. Dose de manutenção: 250
mg/dia. Nota: se o paciente consumir álcool enquanto recebe dissulfiram se
desenvolve uma reação que requer tratamento: restabelecimento da pressão
sanguínea, tratamento para choque e, se necessário, oxigênio, carbogênio (95%
oxigênio, 5% de dióxido de carbono), vitamina C intravenosa em doses massivas
(1 g) e sulfato de efedrina.
Reações adversas.
Pode provocar neurite óptica,
polineurite e neuropatia periférica. Hepatite colestática fulminante. Erupções
que podem ser controladas com anti-histamínicos. Em alguns casos aparecem
sonolência, fadiga, impotência, cefaleia, sabor de alho ou metálico, que
costumam desaparecer após duas semanas de tratamento. Reações psicóticas foram
registradas em doses elevadas ou toxicidade combinada (metronidazol,
isoniazida).
Precauções.
Não deve ser administrado em presença
de intoxicação alcoólica. O paciente deve ser plenamente informado de que
receberá este medicamento e de seus possíveis efeitos assim como das precauções
que deve tomar. O efeito antabuse, que se apresenta devido à administração
simultânea de álcool e dissulfiram inclui avermelhamento, cefaleia, dispneia,
náuseas, vômitos, sudorese, sede, precordialgia, palpitações, debilidade,
vertigem, visão turva e, em casos mais graves, podem ocorrer depressão
respiratória, colapso cardiovascular, arritmias, infarto de miocárdio, insuficiência
cardíaca congestiva aguda, perda de consciência, convulsões e morte.
Interações.
O dissulfiram interfere na
metabolização de certos fármacos, razão pela qual alguns efeitos tóxicos podem
ser incrementados. A administração em pacientes que recebem fenitoína e
fármacos relacionados deve ser acompanhada com monitoramente plasmático dos mesmos,
pois pode desenvolver-se intoxicação por fenitoína. A dose de anticoagulantes
orais deve ser ajustada. A isoniazida pode originar andar instável e alteração
nítida do estado mental quando administrada junto ao dissulfiram. A combinação
de dissulfiram e nitritos ou brometo de etileno em animais é a causa de
incremento da incidência de tumores, sem que ainda tenha sido colocado em
evidência um efeito similar em seres humanos. Durante o tratamento e em
pacientes tratados com digitálicos deve-se controlar a potassemia.
Contraindicações.
Hipersensibilidade ao dissulfiram ou a
outros derivados tiuram utilizados na indústria do caucho. Pacientes que tenham
recebido metronidazol, paraldeído, álcool ou preparações que os contenham
(xaropes para a tosse) recentemente. Deve-se evitar a exposição a formas
dissimuladas do álcool: vinagres, molhos, loções etc.
