Ações terapêuticas.
Analgésico, antitussígeno.
Propriedades.
A codeína é um alcaloide do ópio
(0,5g%), hipnoanalgésico e antitussígeno com uma série de ações similares à
morfina. A diferença desta última tem uma efetividade por via oral que chega a
60% da parenteral, tanto como analgésico ou depressor respiratório. São poucos
os opioides que possuem tão alta relação de potência oral/parenteral. A
eficácia oral deste composto deve-se ao menor metabolismo hepático de primeiro
passo ou pré-sistêmico. Logo após a absorção, a codeína é metabolizada no
fígado e excretada principalmente na urina, em sua maior parte como metabólitos
inativos. Uma pequena fração (10%) da codeína administrada é desmetilada
produzindo-se morfina, que, portanto, pode ser encontrada livre ou conjugada na
urina logo após a administração de doses terapêuticas de codeína. Esta
apresenta uma afinidade relativamente baixa pelos receptores opioides e grande
parte de seu efeito analgésico se deve à sua conversão à morfina; mesmo assim,
em suas ações antitussígenas é provável que participem distintos receptores que
fixam a codeína. A meia-vida plasmática é de 2 a 4 horas.
Indicações.
Dor moderada a grave. Dor de doenças
terminais. Tosse perigosa (hemoptoica, convulsiva, pós-operatória).
Posologia.
Analgésico: a dose deve ser ajustada
de acordo com a gravidade da dor e com a sensibilidade de cada paciente. Dose
usual: de 60 a 80 mg/dia divididos em 4 a 6 doses diárias. Tosse perigosa: de
40 a 60 mg/dia em três doses diárias.
Reações adversas.
Os efeitos adversos mais comuns são:
enjoos, sedação, náuseas e vômitos. A codeína pode causar, a nível do SNC:
sonolência, embotamento, letargia, diminuição do rendimento físico e mental,
ansiedade, temor, disforia, alteração de caráter e dependência física (menor
poder aditivo que a morfina); no trato gastrintestinal: náuseas e vômitos que
podem requerer tratamento com antieméticos. No caso de ser necessário, aumentar
a dose para atingir um importante efeito analgésico. O uso crônico pode
produzir constipação. No aparelho respiratório pode causar uma depressão respiratória
dose-dependente ao atuar diretamente sobre o centro respiratório. No aparelho
geniturinário: espasmo uretral, espasmo do esfíncter vesical e retenção
urinária (raramente). A codeína é uma droga indutora de abuso. A dependência
física e psíquica e a tolerância desenvolvem-se com doses repetidas. A
dependência psíquica, condição na qual se requer a continuidade da
administração para prevenir a aparição da síndrome de abstinência, assume
significado clínico somente após várias semanas de doses orais continuadas.A
tolerância (são requeridas altas doses para produzir o mesmo grau de analgesia)
manifesta-se por uma duração de ação encurtada e uma diminuição da efetividade
analgésica. O tempo em que se desenvolve esta tolerância varia segundo cada
paciente. O quadro de superdosagem é grave e caracteriza-se por depressão do
sensor (coma), respiratória e cardiovascular (hipotensão acentuada); miose,
flacidez ou convulsões. O tratamento pode ser realizado com antagonistas dos
receptores opióideos (ex.: naloxona).
Precauções.
Depressão respiratória em pacientes
suscetíveis. Aumento da pressão intracraniana e lesão cerebral, pelos efeitos
depressores respiratórios e sua capacidade de elevar a pressão do líquido
cefalorraquidiano. O uso de narcóticos pode obscurecer o diagnóstico ou o curso
clínico de pacientes com dor abdominal aguda. Tratando-se de um analgésico
narcótico, deve ser usado com extrema precaução em pacientes idosos ou
debilitados e naqueles com insuficiência renal ou hepática, doença vesicular,
dano respiratório, arritmias cardíacas, distúrbios do trato gastrintestinal,
hipotireoidismo.
Interações.
Os pacientes que recebem outros
analgésicos narcóticos, antipsicóticos, ansiolíticos ou outros depressores do
SNC (inclusive álcool) juntamente com codeína podem mostrar um efeito aditivo
ao nível da depressão do SNC. O uso de IMAO e antidepressivos tricíclicos com
codeína pode aumentar o efeito antidepressivo da codeína. O uso concomitante de
anticolinérgicos pode produzir íleo paralítico.
Contraindicações.
Gravidez, lactação, hipersensibilidade
ou intolerância à codeína e outros morfinosímiles.
