Ações terapêuticas.
Antipsicótico. Antiemético.
Propriedades.
Pertence à família dos fenotiazínicos,
compartilhando suas características gerais. Como antipsicótico, atua no
encéfalo bloqueando os receptores pós-sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos.
Os fenotiazínicos também produzem bloqueio alfa-adrenérgico e diminuem a
liberação de hormônios hipotalâmicos e hipofisários. Não obstante, o bloqueio
dos receptores dopaminérgicos causa um aumento da liberação de prolactina na
hipófise. Como antiemético, inibe a zona do gatilho quimiorreceptor bulbar e
sua ação ansiolítica é produzida por redução direta dos estímulos sobre o
sistema reticular do tronco cerebral. Além disto, os efeitos do bloqueio
alfa-adrenérgico podem produzir sedação. Seu metabolismo é hepático e é
eliminado pelas vias renal e biliar.
Indicações.
Psicopatias agudas ou crônicas.
Esquizofrenia. Fase de mania da enfermidade maníaco-depressiva. Tratamento de
controle de náuseas e vômitos graves em pacientes selecionados. Terapêutica
alternativa aos fármacos de primeira linha no tratamento de curto prazo (não
mais do que 12 semanas) da ansiedade não-psicótica. Alterações graves do
comportamento em crianças (hiperexcitabilidade). Tratamento coadjuvante do
tétano e na porfiria aguda intermitente.
Posologia.
Via oral: 10 mg/dia a 200 mg/dia em
doses divididas (psicose em geral, condições neuróticas); doses de até 360
mg/dia foram administradas em psicoses resistentes ou severas. Pode ser
administrada por infusão intravenosa lenta ou por via intramuscular profunda.
Reações adversas.
Aparição mais frequente: visão turva
ou qualquer alteração da visão, movimentos de torsão do corpo por efeitos
parkinsonianos extrapiramidais distônicos. Hipotensão, constipação, enjoos,
sonolência, secura de boca, congestão nasal. Raramente foram observados
discinesia tardia, dificuldade de micção (por efeito antimuscarínico), rash
cutâneo, transtornos do ciclo menstrual, hipersensibilidade à luz solar,
galactorreia, náuseas e vômitos.
Precauções.
Os antipsicóticos elevam as
concentrações séricas de prolactina, que persistem durante a administração
crônica. Nos recém-nascidos cujas mães receberam fenotiazínicos ao final da
gravidez, descreveram-se icterícia prolongada, hiporreflexia ou hiper-reflexia
e efeitos extrapiramidais. Durante a lactação observa-se sonolência do
lactente. Os pacientes geriátricos necessitam uma dose inicial mais baixa, pois
tendem a desenvolver concentrações plasmáticas mais elevadas, são mais
propensos a hipotensão ortostática e mostram uma sensibilidade aumentada aos
efeitos antimuscarínicos e sedativos dos fenotiazínicos. Também são mais
propensos a desenvolver efeitos secundários extrapiramidais, como discinesia
tardia e parkinsonismo. Sugere-se administrar aos pacientes idosos a metade da
dose do adulto. Em virtude de seu efeito antimuscarínico, a clotiapina pode
diminuir e inibir o fluxo salivar e contribuir para o desenvolvimento de
cáries, enfermidade periodontal e candidíase oral.Os efeitos leucopênico e
trombocitopênico dos fenotiazínicos podem fazer aumentar a incidência de
infecções microbianas, retardo da cicatrização e hemorragias gengivais.
Interações.
Os anti-histamínicos e os
antimuscarínicos aumentam os efeitos antimuscarínicos dos fenotiazínicos,
principalmente confusão, alucinações e pesadelos. As anfetaminas podem produzir
redução dos efeitos antipsicóticos dos fenotiazínicos e estes, por sua vez,
diminuir o efeito estimulante das anfetaminas. Os fenotiazínicos podem baixar o
limiar para as crises convulsivas, tornando-se necessário reajustar as doses
dos anticonvulsivantes. Podem inibir o metabolismo da fenitoína e aumentar a
toxicidade dese fármaco. O uso simultâneo com fármacos antitiroide pode
aumentar o risco de agranulocitose. Juntamente com a bromocriptina, pode haver
aumento das concentrações séricas de prolactina. Podem ser inibidos os efeitos
antiparkinsonianos da levodopa em função do bloqueio dos receptores
dopaminérgicos. O uso simultâneo com bloqueadores beta-adrenérgicos causa
aumento das concentrações plasmáticas dos dois fármacos.
Contraindicações.
Depressão severa do SNC, estados
comatosos, doença cardiovascular grave. A relação risco/benefício deverá ser
avaliada nas seguintes situações: alcoolismo, angina pectoris, discrasias
sangüíneas, glaucoma, disfunção hepática, mal de Parkinson, úlcera péptica,
retenção urinária, síndrome de Rey, transtornos convulsivos, vômitos (já que a
ação antiemética pode mascarar os vômitos como sinal de superdose de outras
medicações).
