Ações terapêuticas.
Anti-hipertensivo ocular.
Anti-hipertensivo sistêmico.
Propriedades.
O carteolol é um agente
anti-hipertensivo de ação prolongada, que bloqueia de forma não-seletiva os
receptores beta-adrenérgicos. Possui atividade simpaticomimética intrínseca e
carece de efeitos estabilizantes de membrana (anestésicos) significativos.
Liga-se tanto aos receptores beta 1 do músculo cardíaco como aos
beta 2 localizados preferentemente na musculatura vascular e
brônquica. Diferentemente do nadolol e do propranolol, o carteolol não reduz a
atividade beta agonista no repouso, razão pela qual a bradicardia no repouso é
menor do que a observada com os fármacos mencionados. O carteolol, isoladamente
ou em combinação com diuréticos tipo tiazida, produz uma redução significativa
da pressão arterial. Os efeitos são menores na população negra, mas não foram
observadas diferenças devidas ao sexo. As doses superiores a 10 mg por dia não
melhoram os efeitos. Não afeta de maneira significativa os níveis de renina
plasmática. O carteolol não induz mudanças significativas nos níveis totais de
triglicerídeos e colesterol séricos.O efeito anti-hipertensivo prolonga-se 24
horas após a sua administração. É bem absorvido por via oral e o pico
plasmático é observado entre 1 a 3 horas após a administração da dose. A
presença de alimentos retarda a absorção, mas não afeta significativamente a
biodisponibilidade, que por via oral é de 85%. Meia-vida plasmática: 6 horas;
50% a 70% do carteolol são eliminados sem metabolizar pelo rim, razão pela qual
as alterações na função renal afetam a meia-vida do fármaco. Ligação às
proteínas plasmáticas: 20% a 30%. Metabólitos principais: 8-hidroxicarteolol e
glucurônidos de carteolol e de 8-hidroxicarteolol. Esse último é ativo e sua
meia-vida é de 8 a 12 horas. A administração tópica oftálmica (colírio) reduz a
pressão intraocular aproximadamente entre 22% e 25% depois de 1,5 a 3 meses de
tratamento.
Indicações.
Sistêmico: isoladamente ou como
coadjuvante no manejo da hipertensão arterial e no tratamento da angina de
peito. Oftálmico: anti-hipertensivo ocular em pacientes com glaucoma crônico de
ângulo aberto ou com hipertensão intraocular.
Posologia.
Oftálmica: uma gota da solução a 1%
duas vezes por dia. Sistêmica: a dose deve ser individualizada; iniciando com
2,5 mg, via oral, uma vez por dia, com incrementos graduais até 5 mg e depois
até 10 mg/dia em dose única. Dose de manutenção: 2,5 a 5 mg. Na insuficiência
renal o clearance de creatinina (CC) deve reger a administração: para CC >
60 ml/min, os intervalos entre doses são os habituais (24 horas); para CC entre
20 e 60 ml/min deve-se administrar a dose do fármaco a intervalos de 48 horas;
e para CC < 20 ml/min os intervalos devem ser de 72 horas.
Superdosagem.
Não existe experiência clínica.
Esperam-se efeitos similares aos da superdose com outros antagonistas beta:
bradicardia (administrar atropina, isoproterenol), hipotensão (administrar
dopamina, adrenalina), broncospasmo (administrar um agonista beta 2
ou isoproterenol), insuficiência cardíaca congestiva (administrar diuréticos e
digitálicos). Seu efeito prolongado deve ser levado em consideração no momento
de avaliar a duração da terapia corretiva.
Reações adversas.
Astenia, cãibras musculares. Em menos
de 1% dos pacientes podem ser observados: febre, infecção, mal-estar, angina de
peito, arritmia, palpitações, vasodilatação, constipação, flatulência, gota,
dor das extremidades, artrite, ansiedade, depressão, sonolência, tonturas,
bronquite, sintomas de gripe ou resfriado, sudorese, visão turva. Na
administração oftálmica podem ser observados episódios de irritação ocular,
hiperemia conjuntival, lacrimejamento, visão turva, fotofobia, ptose,
blefaroconjuntivite, cor anormal da córnea, diminuição da visão noturna; além
disso podem ser observados efeitos sistêmicos próprios da atividade
farmacológica betabloqueadora.
Precauções.
Utilizar com precaução em pacientes
com antecedentes de insuficiência cardíaca, mesmo que estejam compensados com
diuréticos e digitálicos; o uso prolongado nesses pacientes pode levar à falha
cardíaca. Em casos de retirada brusca do fármaco observou-se exacerbação da
cardiopatia isquêmica e por isso a retirada deve ser realizada gradualmente no
período de uma ou duas semanas, junto com um monitoramento. Os pacientes com
doenças broncospásticas não devem receber carteolol. Pacientes que vão ser
submetidos a cirurgia maior devem ser monitorados cuidadosamente e o carteolol
administrado na menor dose compatível com a resposta anti-hipertensiva. O
fármaco pode ocultar os sinais e sintomas premonitores da hipoglicemia
(taquicardia e mudanças na pressão arterial) nos pacientes diabéticos ou
hipoglicêmicos e certos sinais clínicos da tiroxicose; se houver suspeita de
que o paciente está desenvolvendo essa afecção, deve-se evitar sua retirada
brusca para evitar a manifestação da tormenta tireoideana.Não utilizar em
gestantes a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o
feto. A lactação deve ser suspensa. A segurança e a eficácia em crianças não
foram estabelecidas.
Interações.
Com fármacos que fazem diminuir as
catecolaminas, devido a um possível efeito aditivo. Com antagonistas do cálcio
orais ou injetáveis foi observado sinergismo hipotensor, com arritmias e
bradicardia. Com insulina ou antidiabéticos orais pode-se observar hipoglicemia
ou hiperglicemia e com corticóides pode-se interferir no efeito dos
betabloqueadores.
Contraindicações.
Asma brônquica. Bradicardia severa.
Bloqueio A-V de primeiro grau. Choque cardiogênico. Insuficiência cardíaca
congestiva.
