Ações terapêuticas.
Antibiótico aminoglicosídico.
Propriedades.
É um aminoglicosídico extraído do S.
kanamyceticus que surgiu como uma alternativa terapêutica similar a seu
predecessor, a estreptomicina, para o tratamento da tuberculose por sua ação
bactericida sobre o bacilo de Koch, mas na atualidade não é empregado, e ficou
relegado para algumas espécies de Mycobacterium multirresistentes. Como
os outros aminoglicosídicos, bloqueia a síntese proteica bacteriana e produz
erros na leitura do código genético. Não é ativo por via oral e somente pode
ser administrado por via parenteral. Sua difusão às meninges, pleuras e
articulações, onde se localiza o bacilo de Koch, é limitada (15-30% das
concentrações atingidas no sangue). Sua eliminação é renal (60-80%), por isso a
importância do controle em indivíduos com falha ou insuficiência renal, pois
neles o fármaco se acumula e provoca fenômenos de nefrotoxicidade.
Indicações.
Tuberculose de diferente localização
(pulmonar, pleural, ganglionar, meníngea, óssea).
Posologia.
Em caso de empregá-la (cepas
resistentes aos outros tuberculostáticos de escolha), nunca será como medicação
única, e deve ser associada a outros agentes. A dose média é de 15 mg/kg/dia
por via intramuscular divididos a cada 12 horas. A mais empregada é 500 mg a
cada 12 horas. Em casos graves: 500 mg a cada 6 horas. Dose máxima: 3 g
diárias. Em crianças: 15 mg/kg/dia, até uma dose máxima de 50 mg/kg/dia.
Aconselha-se não superar 10-20 g como dose total, pois a partir dessa dose
aparecem os fenômenos ototóxicos (hipoacusia, surdez). Foi empregado para uso
tópico como colírio ou gotas óticas ou creme dérmico para infecção locais.
Superdosagem.
O bloqueio neuromuscular com
compromisso da dinâmica pulmonar ventilatória pode chegar à apneia. Como
antídotos devem ser empregados neostigmina IV ou solução com gluconato de
cálcio.
Reações adversas.
Cefaleias, nervosismo, excitação,
acúfenos, vertigem, diglusia, hipoacusia, transtornos da visão. Elevação da
creatinina e da ureia séricas; ataxia, nistagmo, lacrimejamento, exantema
cutâneo, dermatite de contato (uso tópico), trombocitopenia, granulocitopenia,
cilindrúria.
Precauções.
Empregar com cuidado em indivíduos
idosos, diabéticos ou cardíacos. Durante o tratamento a função renal e
labiríntica-audiométrica deverá ser vigiada.
Interações.
Potencialização com fármacos que podem
produzir bloqueio neuromuscular (curarizantes, bloqueadores neuromusculares,
polimixina) ou medicamentos potencialmente nefrotóxicos (cefalosporinas,
diuréticos) ou ototóxicos (vancomicina, minociclina).
Contraindicações.
Insuficiência renal. Lesões do VIII
par. Oligúria grave. Miastenia gravis.
