Ações terapêuticas.
Anti-inflamatório esteroide,
imunossupressor.
Propriedades.
Possui um átomo de flúor, em vez de
cloro, que a diferencia da beclometasona. Difunde-se através das membranas
celulares e forma complexos com receptores citoplasmáticos específicos. Estes
complexos penetram no núcleo celular, se unem ao DNA e estimulam a transcrição
do mRNA e posterior síntese de várias enzimas, responsáveis, em última instância,
pelos efeitos dos corticoides sistêmicos. Todavia, estes agentes podem suprimir
a transcrição do mRNA em algumas células (exemplo linfócitos). Diminui ou
previne a resposta dos tecidos aos processos inflamatórios, com redução dos
sintomas da inflamação, sem tratar a causa subjacente. Inibe a acumulação de
células inflamatórias, incluídos os macrófagos e os leucócitos, nas zonas de
inflamação. Também inibe a fagocitose, a liberação de enzimas lisossômicas e a
síntese ou liberação de vários mediadores químicos da inflamação.Os mecanismos
da ação imunossupressora não são conhecidos por completo, porém podem implicar
supressão ou prevenção das reações imunes mediadas por células
(hipersensibilidade retardada), assim como ações mais específicas que afetem a
resposta imune. Por via oral é absorvida de forma rápida e quase completa, e
por via parenteral (IV, IM) o início da ação efetiva-se em seu pico máximo em 1
a 3 horas; a ação dura de 1 a 2 semanas. Sua união às proteínas é alta. É
metabolizada principalmente no fígado, a maior parte em metabólitos inativos. É
eliminada pelo metabolismo, seguido de excreção renal de seus metabólitos.
Indicações.
Síndrome de insuficiência respiratória
neonatal, doenças alérgicas ou inflamatórias, doenças reumáticas, choque
associado com reações anafiláticas ou anafilactoides, doenças dermatológicas
(dermatite, líquen, pênfigo, psoríase), doença do colágeno e insuficiência
adrenocortical.
Posologia.
Adultos: via oral, 0,6 a 7,2 mg por
dia em uma única dose ou fracionados em várias doses. Dose pediátrica:
insuficiência adrenocortical, 0,0175 mg/kg/dia fracionados em 3 a 4 doses; a
dosagem em crianças é determinada mais em função da gravidade do estado e da
resposta do paciente que pela idade ou peso corporal. Formas parenterais:
fosfato de betametasona, adultos: injeção intra-articular, intralesional ou em
tecidos moles, até 9 mg de betametasona base, repetidos conforme a necessidade;
crianças: insuficiência adrenocortical, IM, 0,017 mg/kg/dia; outras indicações:
IM, 0,028 a 0,125 mg/kg com intervalos de 12 a 24 horas; acetato de
betametasona, adultos: intra-articular, 1,5 a 12 mg dependendo do tamanho de
articulação afetada; intrabursal, 6 mg repetidos conforme a necessidade;
intramuscular, 0,5 a 9 mg/dia.
Reações adversas.
O risco de ocorrerem reações adversas
aumenta com a duração do tratamento ou com a frequência da administração e, em
menor grau, com a dose. A administração local reduz, porém não elimina, o risco
de efeitos sistêmicos. É necessária atenção médica se ocorrerem durante o uso a
longo prazo: úlcera péptica, pancreatite, acne ou problemas cutâneos, síndrome
de Cushing, arritmias, alterações do ciclo menstrual, debilidade muscular,
náuseas ou vômitos, estrias avermelhadas, hematomas não-habituais, feridas que
não cicatrizam. São de incidência menos frequente: visão reduzida ou turva,
redução do crescimento em crianças e adolescentes, aumento da sede, ardor,
dormência, dor ou formigamento próximo ao local da injeção, alucinações,
depressão ou outras alterações do estado anímico, hipotensão, urticária,
sensação de falta de ar e asfixia no rosto.
Precauções.
Não se recomenda a administração de
vacinas à base de vírus vivos em pacientes que recebem doses farmacológicas de
corticoides, pois a replicação dos vírus das vacinas pode ser potencializada.
Pode ser necessário aumentar a ingestão de proteínas durante o tratamento a
longo prazo. Recomenda-se repouso da articulação após a injeção
intra-articular. Durante o tratamento aumenta o risco de infecção e, em
pacientes pediátricos ou geriátricos, o de efeitos adversos. Recomenda-se a
administração da dose mínima eficaz durante o tempo mais breve possível. Não é
recomendado aplicar a injeção em uma articulação onde tenha havido ou esteja em
curso uma infecção. É mais provável que os pacientes de idade avançada, em
tratamento com corticoides, desenvolvam hipertensão. Além disso, os idosos,
sobretudo mulheres, são mais propensos a ter osteoporose induzida por
corticoides.
Interações.
O uso simultâneo com paracetamol
favorece a formação de um metabólito hepatotóxico deste, aumentando, portanto,
o risco de hepatoxicidade. O uso com analgésicos não-esteroides (AINE) pode
aumentar o risco de úlcera ou hemorragia gastrintestinal. A anfotericina-B com
corticoides pode provocar hipocalemia grave. O risco de edema pode aumentar com
o uso simultâneo de andrógenos ou esteroides anabólicos. Diminui os efeitos de
anticoagulantes derivados da cumarina, heparina, estreptoquinase ou uroquinase.
Os antidepressivos tricíclicos não aliviam e podem exacerbar as perturbações
mentais induzidas por corticoides. Pode aumentar a concentração de glicose no
sangue, sendo necessário, portanto, adequar a dose de insulina ou de
hipoglicemiantes orais. As alterações no estado tireóideo do paciente ou nas doses
de hormônio tireóideo (se os estiver utilizando) podem tornar necessário um
ajuste na dose de corticosteroides, pois no hipotireoidismo o metabolismo dos
corticoides é menor e no hipertireoidismo é aumentado.Os anticoncepcionais
orais ou estrogênios aumentam a meia-vida nos corticoides e com ele, seus
efeitos. Os glicosídeos digitálicos aumentam o risco de arritmias. O uso de
outros imunossupressores com doses imunossupressoras de corticoides pode elevar
o risco de infecção e a possibilidade de desenvolvimento de linfomas ou outros
distúrbios linfoproliferativos. Pode acelerar o metabolismo da mexiletina com
diminuição da sua concentração no plasma.
Contraindicações.
Para injeção intra-articular: anterior
à artrosplastia articular, distúrbios da coagulação sanguínea, fratura
intra-articular, articulação instável. Para todas as indicações deve ser
avaliada a relação risco-benefício na presença de Aids, cardiopatia,
insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, diabetes mellitus, glaucoma de
ângulo aberto, disfunção hepática, miastenia grave, hipertireoidismo,
osteoporose, lúpus eritematoso, TBC ativa e disfunção renal grave.
