Ações terapêuticas.
Diurético, antiurolitiásico e
anti-hipertensivo.
Propriedades.
É um diurético da família das tiazidas
e como tal age sobre o mecanismo tubular renal de absorção de eletrólitos.
Inibe a reabsorção de sódio no nefro distal, aumenta a excreção urinária de
sódio e cloreto em níveis aproximadamente iguais e também aumenta a excreção
urinária de potássio. Utiliza-se como agente anti-hipertensivo, sem que o
mecanismo de ação tenha sido ainda explicado. A bendroflumetiazida não afeta a
pressão arterial normal, mas diminui os valores elevados. Na administração
crônica alguns pacientes desenvolvem hipopotassemia, hiperuricemia e
hiperglicemia; em pacientes edematosos podem ser observados, ocasionalmente,
hiponatremia e hipocloridria.A excreção de bicarbonato é levemente aumentada
pela bendroflumetiazida, mas não o suficiente para provocar uma mudança no pH
urinário. Absorve-se com relativa rapidez após sua administração oral. Sua
meia-vida normal é de 15 horas, o efeito diurético começa após 2 horas, o
efeito máximo é obtido após 4 horas e sua ação perdura de 6 a 12 horas.
Indicações.
Tratamento da síndrome nefrótica,
glomerulonefrite aguda e insuficiência renal crônica. Como coadjuvante no
tratamento do edema associado com insuficiência cardíaca congestiva, cirrose
hepática, tratamento com corticóides e estrógenos. Hipertensão: como agente
único ou como coadjuvante.
Posologia.
A dose deve ser individualizada em
função da resposta do paciente. Adultos: como diurético, 5 mg uma vez por dia,
de preferência pela manhã (dose máxima inicial: 20 mg/dia em várias tomadas);
para manutenção administram-se 2,5 a 5 mg uma vez por dia; como
anti-hipertensivo: 5 a 20 mg/dia; dose de manutenção: 2,5 a 15 mg/dia. Se for
possível controlar o quadro do paciente com uma administração em dias
alternados, isso ajuda a reduzir a incidência e a gravidade dos efeitos
adversos sobre o equilíbrio eletrolítico. Crianças. Diurético inicial: oral,
até 0,4 mg por kg de peso corporal ou 12 mg por metro quadrado de superfície
corporal por dia, como dose única ou em tomadas diárias. Manutenção: oral, de
0,05 a 0,1 mg por kg de peso corporal ou de 1,5 a 12 mg por metro quadrado de
superfície corporal por dia, como dose única ou em duas tomadas diárias.
Reações adversas.
Pode causar exacerbação do lúpus eritematoso
sistêmico. Arritmias, tonturas, vertigem, constipação, hipotensão ortostática
(agravada por álcool, barbitúricos ou narcóticos), náuseas, vômitos, icterícia
(intra-hepática colestática), cansaço ou debilidade não-habituais. Raramente
observam-se artralgias, dor de garganta e febre, leucopenia, agranulocitose,
trombocitopenia, hemorragia ou hematomas não-habituais, anorexia.
Precauções.
O risco de hiperpotassemia é elevado
nos indivíduos que recebem bendroflumetiazida; se isso ocorrer, pode ser necessário
suplementar a dieta com potássio. Devem ser observados outros sinais de
equilíbrio eletrolítico. Pode aumentar a glicemia nos diabéticos e ocorrer
fotossensibilidade. A hipotensão e a hipopotassemia são mais frequentes em
indivíduos de idade avançada. A bendroflumetiazida atravessa a placenta e pode
produzir efeitos adversos não teratogênicos (icterícia fetal ou neonatal,
trombocitopenia e efeitos similares aos observados em adultos) sobre o feto;
assim, deve-se avaliar a relação risco-benefício em gestantes. Além disso, por
não existirem provas conclusivas de teratogenia recomenda-se não utilizar em
mulheres grávidas a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial
para o feto. A lactação deve ser suspensa. A segurança e a eficácia em crianças
não foram estabelecidas.
Interações.
Álcool, barbitúricos e narcóticos:
ocasionalmente verifica-se potencialização da hipotensão ortostática.
Anticoagulantes orais, antiuricêmicos (gota): a bendroflumetiazida pode reduzir
o seu efeito, o que pode requerer ajuste da dose desses agentes. Os
corticoides, a ACTH e a anfotericina B podem diminuir os efeitos natriuréticos
e diuréticos e intensificar o desequilíbrio eletrolítico. A hipopotassemia pode
produzir um aumento da sensibilidade aos glicosídeos, tanto em seus efeitos
farmacológicos como toxicológicos. Lítio: redução da eliminação renal de lítio.
A bendroflumetiazida pode incrementar a resposta à tubocurarina. Os
requerimentos de insulina podem aumentar nos diabéticos. A bendroflumetiazida
potencializa os efeitos dos fármacos bloqueadores adrenérgicos ganglionares e
periféricos. Bloqueadores neuromusculares: são potencializados. Outros
anti-hipertensivos: ajuste de dose, devido à potenciação dos
efeitos.Colestiramina, colestipol: diminuem a biodisponibilidade da
bendroflumetiazida, razão pela qual devem ser ingeridos uma hora depois ou seis
horas antes do que esse fármaco. Diazóxido: potencializa os efeitos
hiperglicemiantes, hiperuricêmicos e anti-hipertensivos. Metenamina: diminui o
efeito diante da bendroflumetiazida; a dose deve ser ajustada.
Contraindicações.
Hipersensibilidade à
bendroflumetiazida e a fármacos derivados das sulfonamidas. A relação
risco-benefício deve ser avaliada em presença de disfunção renal grave,
diabetes mellitus, gota, antecedentes de hiperuricemia, antecedentes de lúpus
eritematoso, pancreatite, hipercalcemia.