Ações terapêuticas.
Antibacteriano.
Propriedades.
As tetraciclinas são bacteriostáticos
de amplo espectro que atuam por inibição da síntese de proteínas, bloqueando a
união de tRNA (RNA de transferência) ao complexo ribossômico de mRNA (RNA
mensageiro). A união reversível se produz na subunidade ribossômica 30S dos
microrganismos sensíveis. Não inibem a síntese da parede celular bacteriana.
Absorvem-se por via oral entre 75% e 77% da dose. Distribuem-se com facilidade
pela maioria dos líquidos do organismo, inclusive bile e líquidos sinovial,
ascítico e pleural. Tendem a localizar-se nos ossos, fígado, baço, tumores e
dentes. Também atravessam a placenta. A meia-vida normal é de 6 a 11 horas e
podem levar 2 a 3 dias para alcançar concentrações terapêuticas de
tetraciclinas. Eliminam-se de forma inalterada por via renal, fecal e também se
excretam no leite materno. Sua união às proteínas é baixa e moderada.
Indicações.
Actinomicose, infecções do trato
geniturinário causadas por N. gonorrhoeae, faringite, pneumonia, otite
média aguda e sinusite causada por H. influenzae; infecções da pele e
tecidos moles causadas por S. aureus, sífilis, uretrite não gonocócica,
infecções do trato urinário causadas por Klebsiella e Escherichia coli.
Posologia.
Suspensão oral para adultos: 250 a 500
mg a cada 6 horas ou 500 mg a 1g a cada 12 horas; gonorreia: 500 mg a cada 6
horas durante 5 dias; dose máxima: até 4 g/dia. Ampolas: IM, 100 mg a cada 8
horas, 150 mg cada 12 horas ou 250 mg uma vez ao dia. Dose máxima até 1 g/dia.
Crianças menores de 8 anos: 5 a 8,3 mg/kg a cada 8 horas ou 7,5 a 12,5 mg/kg a cada
12 horas. Dose máxima, até 250 mg IV: 250 a 500 mg a cada 12 horas; dose
máxima: até 2 g/dia, crianças maiores de 8 anos: 5 a 10 mg/kg a cada 12 horas.
Reações adversas.
Descoloração permanente dos dentes em
lactantes ou crianças, cãibras com gastrite, descoloração ou escurecimento da
língua, diarreia, aumento da fotossensibilidade cutânea, inflamação da boca ou
língua, náuseas ou vômitos.
Precauções.
As tetraciclinas atravessam a
placenta, e não se recomenda seu uso durante a segunda metade da gravidez, pois
causam descoloração permanente dos dentes, hipoplasia do esmalte e inibição do
crescimento ósseo do feto. Não se recomenda seu uso durante o período de
lactação devido às reações adversas que poderão produzir no lactante por se
excretarem no leite materno. As tetraciclinas sistêmicas também podem
contribuir para o desenvolvimento de candidíases orais.
Interações.
O uso simultâneo com antiácidos pode
resultar em uma redução da absorção das tetraciclinas orais. A associação com
metoxiflurano pode aumentar o potencial de nefrotoxicidade. Não se recomenda o
uso combinado com penicilina, pois os agentes bacteriostáticos podem interferir
no efeito bactericida das penicilinas. O uso simultâneo com bicarbonato de
sódio pode produzir redução da absorção das tetraciclinas orais.
Contraindicações.
Gravidez, lactação, crianças menores
de 11 anos. A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de diabete
insípida, disfunção hepática e disfunção renal.
