Ações terapêuticas.
Antiarrítmico. Antianginoso.
Propriedades.
Sotalol é um agente betabloqueador não
seletivo com propriedade antiarrítmica (classe II e classe III). Seu mecanismo
de ação deve-se ao fato de prolongar uniformemente a duração do potencial de
ação em todos os tecidos cardíacos, o que retarda a fase de repolarização sem
afetar a despolarização da fibra. Devido ao seu caráter betabloqueador
adrenérgico provoca a redução da frequência cardíaca (cronotropismo negativo) e
uma discreta diminuição da força de contração ventricular (inotropismo
negativo), o que gera uma redução do consumo de oxigênio do miocárdio e do
trabalho cardíaco. Como outros betabloqueadores, inibe a liberação de renina
tanto em repouso como durante o exercício até 24 horas depois da administração
de uma dose única. Uma característica do sotalol é que está desprovido de
atividade simpatomimética intrínseca e de ação estabilizante de
membrana.Estudos hemodinâmicos em arritmias cardíacas mostraram que o sotalol,
em dose de 160 mg, reduz a frequência (21%-24%) e a pressão arterial diastólica
ou sistólica (8%), mas aumenta a fração de ejeção (6%-10%) e o volume sistólico
(10%-20%). Após sua administração por via oral esse agente betabloqueador não
seletivo é absorvido significativamente e sua biodisponibilidade é superior a
90%; os níveis séricos máximos são alcançados entre 2,5 e 4 horas e sua
estabilização plasmática entre 2 a 4 dias. Possui uma biodisponibilidade
bicompartimental com meia-vida de eliminação de 7 a 15 horas. Não se liga às proteínas
plasmáticas nem sofre biodegradação metabólica no organismo. Difunde-se pouco
através da barreira hematoencefálica (somente atinge concentrações de 10% dos
níveis séricos) e se elimina preferencialmente por via renal de forma
inalterada.
Indicações.
Arritmias cardíacas. Taquicardia
ventricular grave, taquiarritmias, taquicardia paroxística. Arritmias
provocadas por excesso de catecolaminas circulantes. Angina de peito.
Pós-infarto do miocárdio.
Posologia.
Como antiarrítmico: 80 mg cada 12
horas. Em indivíduos com função de miocárdio reduzida empregam-se 40 mg, 2
vezes ao dia. A dose antiarrítmica máxima é de 640 mg por dia. A dose
aconselhada para a maioria dos pacientes oscila entre 160 e 640 mg diários.
Como antianginoso: 160 mg por dia e depois de uma semana de tratamento pode-se
aumentar semanalmente ao dobro (320 mg/dia). A dose inicial deve ser
determinada para cada paciente em particular mediante o controle hemodinâmico e
cardíaco.
Superdosagem.
A hemodiálise reduz significativamente
os níveis séricos do sotalol. Os sintomas da superdose são bradicardia,
broncospasmo, colapso, hipotensão arterial, insuficiência cardíaca,
hipoglicemia. Aconselham-se os seguintes recursos terapêuticos. Bradicardia
grave: aplicar atropina IV. Bloqueio AV (2 ou 3 graus): marcapasso cardíaco
transvenoso. Hipotensão: adrenalina ou isoproterenol. Broncospasmo:
aminofilina, agonistas b 2 em aerossol. Torsade de pointes: sulfato
de magnésio, marca-passo transvenoso.
Efeitos secundários.
Sotalol é um fármaco bem tolerado. Têm
sido relatadas algumas reações secundárias ocasionais, como dispneia, tonturas,
cefaleias, astenia, bradicardia, hipotensão arterial, febre, que desaparecem
com a redução da dose ou a interrupção do tratamento. Em 1% dos pacientes
descreveu-se uma prolongação excessiva do intervalo QT.
Precauções.
Aconselha-se um cuidado especial em
indivíduos submetidos a anestesia geral com ciclopropano pela possível
potencialização cardiodepressora. Em indivíduos diabéticos, o sotalol pode
mascarar alguns sinais clínicos (taquicardia) da hipoglicemia aguda ou de
hipertireoidismo. Em indivíduos com insuficiência renal a dose deve ser
reduzida levando em consideração os valores da creatininemia. Durante a
gravidez somente deve ser usado em casos de extrema necessidade e prévia
avaliação do risco-benefício. Como o sotalol é excretado pelo leite, deve
considerar-se o potencial de reações adversas no lactente em casos de
amamentação materna. Observou-se hiper-reatividade adrenérgica em indivíduos
nos quais o fármaco foi bruscamente interrompido, por isso recomenda-se que o
término do tratamento seja progressivo e gradual durante um período de 1 a 2
semanas monitorando-se cuidadosamente (monitoração cardiovascular) a atividade
miocárdica.
Interações.
Com antagonistas do cálcio: sinergismo
na condução AV e função ventricular. Os antiarrítmicos classe I (quinidina,
procainamida, disopiramida) e classe III (amiodarona) não devem ser associados
com sotalol porque se pode reduzir de forma perigosa o tônus simpático,
especialmente durante o repouso. Com diuréticos tiazídicos: podem ocorrer
hipopotassemia ou hipomagnesemia, aumentando o potencial de torsade de pointes.
Clonidina: pode-se potencializar a hipertensão de rebote, especialmente ao
suspender a clonidina; portanto, o betabloqueador deve ser descontinuado vários
dias antes da retirada da clonidina. Insulina e hipoglicemiantes orais: pode
apresentar-se hipoglicemia ou hiperglicemia e isso obriga a um cuidadoso ajuste
desses antidiabéticos. Os agonistas b 2 (salbutamol, isoprenalina,
terbutalina) podem aumentar suas concentrações séricas quando associados com
sotalol.Antiarrítmicos (classe I), neurolépticos fenotiazínicos e
antidepressivos tricíclicos devem ser empregados com cautela quando associados
com sotalol porque podem gerar arritmias graves (bloqueio AV, bradicardia
grave), pois se prolonga o intervalo QT.
Contraindicações.
EPOC. Asma brônquica. Bradiarritmias,
choque cardiogênico, insuficiência cardíaca. Bloqueio AV maior que de 2 grau.
Insuficiência renal. Síndrome do QT longo, congênita ou adquirida.
Hipersensibilidade ao fármaco. A segurança e a eficácia em pacientes menores de
18 anos não foram estabelecidas.