Ações terapêuticas.
Anti-inflamatório, antirreumático.
Propriedades.
É um anti-inflamatório não-esteroide
(AINE). Embora seu mecanismo de ação ainda não esteja completamente
esclarecido, foi demonstrado que bloqueia a síntese de prostaglandinas por
inibição da enzima cicloxigenase; inibe a migração de polimorfonucleares e
monócitos às zonas inflamadas, diminui a produção do fator reumatoide, tanto
sistêmico como no líquido sinoval, em pacientes com artrite reumatoide
seropositiva. Atua diminuindo a hipercontratilidade do miométrio e é eficaz no
tratamento da dismenorreia primária. Absorve-se bem por via oral ou retal. A
vida plasmática está ao redor de 50 horas e as concentrações plasmáticas são
mantidas com uma administração única ao dia; com doses de 10 a 20 mg, alcança o
máximo 3 a 5 horas após a administração. Por via IM, as concentrações
plasmáticas são mais altas que por via oral. Metaboliza-se amplamente, 5% da
dose diária são excretadas pela urina e fezes sem modificações.
Indicações.
Afecções que requeiram ação
anti-inflamatória e analgésica como a artrite reumatoide, osteoartrite,
espondilite anquilosante, distúrbios musculoesqueléticos agudos e gota aguda.
Dismenorreia primária em pacientes maiores de 12 anos.
Posologia.
Dose inicial recomendada: 20 mg
administrados em 1 dose única diária. A maioria dos pacientes é mantida com 20
mg/dia. Alguns podem necessitar aumento da dose até 80 mg/dia em 1 só ingestão
ou divididas. Nos casos de distúrbios musculoesqueléticos, o tratamento deverá
ser iniciado com 40 mg/dia em doses únicas ou divididas durante os 2 primeiros
dias e depois dose de manutenção de 20 mg/dia, durante 7 a 14 dias; esta dose
será utilizada nos casos de gota aguda e dismenorreia primária, mas reduzindo o
tempo de tratamento. A via IM é adequada para o tratamento das afecções agudas
e das exacerbações agudas das afecções crônicas.
Reações adversas.
Os sintomas gastrintestinais são os
mais frequentes, mas geralmente não interferem durante o tratamento:
estomatite, anorexia, incômodos epigástricos, náuseas, constipação,
flatulência, diarreia, dispepsia. Foram observadas hemorragias
gastrintestinais, perfuração e ulceração. Podem aparecer edemas maleolares e,
raramente, efeitos sobre o SNC como tonturas, cefaleias, sonolência, insônia,
depressão, nervosismo, alucinações. Foram descritos sinais de
hipersensibilidade cutânea como anafilaxia, broncospasmo, urticária, edema
angioneurótico e vasculite. Com a apresentação de supositórios, foram
observadas em alguns casos reações ano-retais na forma de dor local, ardor,
prurido ou tenesmo. Foram produzidos decréscimos dos valores de hemoglobina e
do hematócrito, trombocitopenia, leucopenia e eosinofilia. Foram observadas
variações em diversos parâmetros da função hepática, pelas quais a
administração de piroxicam deverá ser interrompida, caso persistirem, piorarem
ou aparecerem sinais e sintomas compatíveis com doença hepática.As alterações
metabólicas são muito raras, como hipoglicemia, hiperglicemia ou
aumento/diminuição de peso. A forma injetável ocasionalmente pode provocar dor
transitória na zona da injeção, com reações adversas locais (sensação de
queimadura) ou lesões hísticas.
Precauções.
A administração de piroxicam deve ser
vigiada em pacientes com antecedentes de doença gastrintestinal alta. Ao inibir
a síntese de prostaglandinas renais, que cumprem um papel importante na
perfusão renal, deverá ser tomado cuidado em pacientes com volume circulatório
e risco sanguíneo renal diminuído, dado que pode ser precipitada uma
descompensação renal. Esta reação é observada em pacientes com insuficiência
cardíaca congestiva, cirrose hepática e síndrome nefrótica. Diminui a agregação
plaquetária e prolonga o tempo de hemorragia. Pode ser apresentada
hipersensibilidade ao fármaco. Deverá ser tomado especial cuidado em pacientes
que dirijam veículos ou maquinarias pelo possível aparecimento de vertigem ou
tontura. Por sua ação de inibição da síntese de prostaglandinas, como com
outros anti-inflamatórios não esteroides, sustenta-se a relação entre sua
administração e maior frequência de distocias e retardamento do parto em
animais gestantes, e quando foi administrada durante a gravidez
avançada.Piroxicam aparece no leite materno numa concentração aproximada de 1%
a 3% em relação com a do plasma materno, não sendo produzido acúmulo no leite
com respeito ao plasma durante o tratamento; contudo, sua indicação não é
aconselhável durante a lactação, posto que não foi estabelecida segurança
clínica.
Interações.
Não associar com ácido
acetilsalicílico ou administração simultânea com outro AINE, porque não existe
sinergisa entre eles e aumenta a possibilidade de reações adversas. Como sua
união às proteínas é alta, pode deslocar outros fármacos ligados a elas;
portanto, a dose em pacientes tratados com fármacos unidos às proteínas deverá
ser controlada. Piroxicam aumenta os níveis plasmáticos estáveis do lítio e
incrementa ligeiramente sua absorção quando administrado junto à cimetidina,
mas as constantes de eliminação destas drogas não são modificadas. A associação
com ácido acetilsalicílico produz uma diminuição nos níveis plasmáticos de
piroxicam de até 80% dos valores normais. Não foram observados efeitos quando
administrado com digitoxina, digoxina ou antiácido.
Contraindicações.
Úlceração péptica ativa. Pacientes que
têm demonstrado hipersensibilidade ao fármaco. Não deve ser administrada em
pacientes aos quais o ácido acetilsalicílico ou outros AINE provoquem sintomas
de asma, polipose nasal, edema angioneurótico ou urticária. Não deve ser
utilizada a forma de supositórios em pacientes com lesões inflamatórias do reto
ou ânus, ou nos que têm antecedente recente de hemorragia retal ou anal.
