PIPOTIAZINA

Ações terapêuticas.

Neuroléptico.

Propriedades.

A pipotiazina é uma fenotiazina normalmente administrada como forma farmacêutica de liberação lenta (depot) por via intramuscular, embora também possa ser administrada por via oral. Como antipsicótico, a pipotriazina atua bloqueando os receptores pós-sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos no cérebro. As fenotiazinas produzem um bloqueio alfa-adrenérgico e deprimem a liberação de hormônios hipotalâmicos e hipofisários. No entanto, o bloqueio dos receptores dopaminérgicos aumenta a liberação de prolactina na hipófise. Como antiemético, inibe a região disparadora quimiorreceptora medular e sua ação ansiolítica ocorre por redução indireta dos estímulos sobre o sistema reticular do talo encefálico. Além disso, os efeitos do bloqueio alfa-adrenérgico podem produzir sedação.Seu metabolismo é hepático e a eliminação ocorre por via renal e biliar.

Indicações.

Tratamento dos transtornos psicóticos agudos e crônicos: é eficaz na esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníaco-depressiva. Tratamento do controle de náuseas e vômitos graves em pacientes selecionados. Terapêutica alternativa aos fármacos de primeira linha no tratamento a curto prazo (máximo de 12 semanas) da ansiedade psicótica. Tratamento de problemas graves de comportamento em crianças (hiperexcitabilidade). Tratamento coadjuvante do tétano e na porfiria aguda intermitente. Esquizofrenias. Delírios crônicos interpretativos e passionais.

Posologia.

Via oral: 10 a 20 mg de pipotiazina por dia, em uma única tomada. Via intramuscular (ação rápida): 10 a 20 mg de pipotiazina por dia em uma ou duas tomadas. Via intramuscular (ação lenta ou depot): de acordo com o quadro clínico de cada paciente pode variar entre 25 mg e 200 mg de pipotiazina undecanoato e pipotiazina palmitato, embora as doses habituais sejam de 50 mg a 100 mg; em geral a administração é realizada a cada quatro semanas.

Superdosagem.

Síndrome parkinsoniana grave, coma. Tratamento: suporte sintomático.

Reações adversas.

Manifestam-se com frequência: visão turva ou outras alterações na visão, movimentos de torção do corpo por efeitos parkinsonianos extrapiramidais distônicos. Hipotensão, constipação, tonturas, sonolência, secura da boca, congestão nasal. Observam-se raramente discinesia tardia, micção difícil (por efeito antimuscarínico), erupção cutânea, transtornos do ciclo menstrual, hipersensibilidade à luz solar, galactorreia, náuseas, vômitos.

Precauções.

Os pacientes que não toleram uma fenotiazina podem não tolerar outras. As medicações antipsicóticas elevam as concentrações de prolactina, que persistem durante a administração crônica. Em recém-nascidos cujas mães receberam fenotiazinas no final da gravidez descreveram-se icterícia prolongada, hiporreflexia ou hiper-reflexia e efeitos extrapiramidais. Durante a lactação manifesta-se sonolência no lactente. Os pacientes geriátricos necessitam de uma dose inicial mais baixa pois tendem a desenvolver concentrações plasmáticas mais elevadas, são mais propensos à hipotensão ortostática e mostram uma sensibilidade aumentada aos efeitos antimuscarínicos e sedativos das fenotiazinas. Também são propensos a desenvolver efeitos secundários extrapiramidais, como discinesia tardia e parkinsonismo. Sugere-se administrar em pacientes idosos a metade da dose do adulto. Por seu efeito antimuscarínico pode diminuir e inibir o fluxo salivar e contribuir ao desenvolvimento de cáries, doença periodontal e candidíase oral.Os efeitos leucopênicos e trombocitopênicos das fenotiazinas podem aumentar a incidência de infecção microbiana, retardo na cicatrização e hemorragia gengival.

Interações.

Os anti-histamínicos e antimuscarínicos intensificam os efeitos antimuscarínicos das fenotiazinas, especialmente confusão, alucinações e pesadelos. As anfetaminas podem produzir redução dos efeitos antipsicóticos das fenotiazinas e por sua vez as fenotiazinas podem diminuir o efeito estimulante das anfetaminas. As fenotiazinas podem diminuir o limiar para as crises convulsivas, sendo necessário ajustar as doses dos anticonvulsivantes. Podem inibir o metabolismo da fenitoína e causar toxicidade por fenitoína. O uso concomitante com antitireóideos pode aumentar o risco de agranulocitose; com a bromocriptina podem aumentar as concentrações séricas de prolactina.Os efeitos antiparkinsonianos da levodopa podem ser diminuídos devido ao bloqueio dos receptores dopaminérgicos no cérebro. O uso concomitante com bloqueadores beta-adrenérgicos provoca a elevação da concentração plasmática de cada medicação.

Contraindicações.

Depressão grave do SNC, estados comatosos, doença cardiovascular grave. A relação risco-benefício deve ser avaliada nas seguintes situações: alcoolismo, angina do peito, discrasias sanguíneas, glaucoma, disfunção hepática, doença de Parkinson, úlcera péptica, retenção urinária, síndrome de Reye, transtornos convulsivos, vômitos (pois a ação antiemética pode mascarar os vômitos como sinal de superdose de outras medicações). Antecedentes de agranulocitose tóxica, porfiria e glaucoma. Gravidez e lactação. Risco de retenção urinária em transtornos uretrais ou prostáticos.