Ações terapêuticas.
Anti-hipertensivo.
Propriedades.
É um inibidor da enzima conversora de
angiotensina (ECA) que, como outros fármacos afins (enalapril, cilazapril,
trandolapril, lisinopril), desenvolve uma ativa ação terapêutica sobre a
hipertensão arterial e a insuficiência cardíaca congestiva. Seu mecanismo de
ação se deve ao bloqueio enzimático que cataliza a transformação de
angiotensina I no octapeptídeo vasopressor (vasoconstrição-hipertensão)
angiotensina II. O perindopril é uma pró-droga que se hidroliza dando origem ao
seu princípio ativo perindoprilato e a outros metabólitos inativos. Após sua
administração por via oral sua biodisponibilidade é da ordem de 66%-95%, porém
somente cerca de 17% a 20% estarão disponíveis na forma de perindoprilato. Este
último, após sua absorção pelo trato digestório, se difunde e distribui
amplamente no soro e nos tecidos, e é eliminado pela urina (75%) e pelas fezes
(25%).Seu pico máximo de concentração sérica é alcançado entre 3 e 4 horas; a
meia-vida do perindopril é de 1,5 a 3 horas, e a do perindoprilato mostra um
perfil de eliminação bifásico com 5 horas de meia-vida de distribuição e 25-30
horas de eliminação. Não se observa acúmulo do fármaco após doses repetidas, e
o estado de equilíbrio é alcançado em 4 dias.
Indicações.
Hipertensão arterial. Insuficiência coronariana
estável. Insuficiência cardíaca.
Posologia.
Hipertensão arterial leve a moderada: 4 mg/dia em tomada única na parte da
manhã, que caso necessário pode ser aumentada para 8 mg em uma tomada, após um
mês de tratamento; em pacientes de idade avançada recomenda-se começar com uma
dose de 2 mg em tomada única pela manhã. Tratamento de manutenção: a dose
eficaz habitual é de 2 a 4 mg. Em pacientes de risco, iniciar com 1 mg ao dia
em tomada única pela manhã. Insuficiência cardíaca: iniciar com uma dose
de 2 mg em tomada única pela manhã. Tratamento de manutenção: a dose
habitual é de 2 a 4 mg; nos pacientes de risco, iniciar o tratamento com uma
dose de 1 mg/dia em uma tomada pela manhã. Insuficiência coronariana estável:
recomenda-se iniciar o tratamento com 4 mg por dia durante 15 dias para ir
aumentando até 8 mg, 1 vez por dia, como dose de manutenção. Em pacientes
idosos (> 70 anos) recomenda-se usar 2 mg uma vez ao dia na primeira semana
e continuar com 4 mg uma vez ao dia na segunda semana até chegar a 8 mg, uma
vez por dia, como dose de manutenção.
Reações adversas.
Em geral ocorrem no início do
tratamento, quando a pressão está mal controlada. Podem aparecer cefaleias,
transtornos do humor ou do sono, astenia, distúrbios digestivos, alterações do
gosto, sensações de vertigens e cãibras, erupções cutâneas, tosse seca
irritativa alta. Em algumas associações terapêuticas, secura de boca e
transtornos sexuais. A uremia e creatininemia podem elevar-se, efeitos estes
que são revertidos com a suspensão do tratamento. Pode ocorrer diminuição da
hemoglobina no início do tratamento e hiperpotassemia.
Precauções.
Em pacientes com riscos de hipotensão
arterial ou insuficiência renal (a depleção hidrossalina, devida a um regime
hipossódico, tratamento diurético ou estenose das artérias renais, produz uma
estimulação do sistema renina-angiotensina) ou bloqueio do sistema
renina-angiotensina por um inibidor da enzima de conversão pode provocar, após
a primeira tomada e durante as duas primeiras semanas de tratamento, uma brusca
queda da pressão arterial ou insuficiência renal aguda funcional. Nos pacientes
com insuficiência cardíaca grave (grau IV), nos de idade avançada, naqueles com
função renal alterada ou nos que fazem uso de terapêutica diurética, o tratamento
será instaurado com uma dose inicial de 1 mg e sob estrito controle médico.
Interações.
O uso simultâneo com sais de potássio
ou com diuréticos poupadores de potássio expõe o paciente a risco de
hiperpotassemia, normalmente em pacientes com insuficiência renal. O risco de
associar-se com um diurético pode ser reduzido suspendendo este último alguns
dias antes de administrar o perindopril. Os neurolépticos ou antidepressivos
(como a imipramina) aumentam o risco de hipotensão ortostática.
Contraindicações.
Gravidez e amamentação. Crianças.
Hipersensibilidade conhecida ao fármaco.
