Ações terapêuticas.
Antiparkinsoniano.
Propriedades.
Agonista dopaminérgico cuja estrutura
deriva do ergot. Liga-se aos receptores D 1 e D 2. É 10 a
1.000 vezes mais potente que a bromocriptina. Seu efeito terapêutico é exercido
por estímulo direto dos receptores dopaminérgicos pós-sinápticos do sistema
nigroestriado. Foi observado que a pergolida inibe a secreção de prolactina,
reduz a concentração sérica do hormônio luteinizante e incrementa a do hormônio
do crescimento. Não há dados suficientes para avaliar a biodisponibilidade oral
da pergolida devido à falta de métodos adequadamente sensíveis para sua
detecção; mesmo assim conhece-se que a principal via de eliminação é o rim. A
pergolida liga-se às proteínas plasmáticas (90%).
Indicações.
Coadjuvante da levodopa/carbidopa na
doença de Parkinson. Sua administração permite uma redução de 5% a 30% na dose
diária de levodopa. Tem sido utilizada como monoterapia ou como coadjuvante no
tratamento de retirada de cocaína e hiperprolactinemia.
Posologia.
Administrar 0,05 mg nos primeiros dois
dias; incrementar em 0,1 mg ou 0,15 mg cada três dias durante os doze dias
seguintes; depois, a dose pode ser incrementada em 0,25 mg a cada terceiro dia
até que se consiga um efeito terapêutico ótimo. A dose diária é administrada
dividida em três tomadas. Durante a titulação, a dose simultânea de
levodopa/carbidopa pode ser reduzida com precaução.
Superdosagem.
Não existe experiência clínica com
superdose muito elevada. A dose máxima recebida por um indivíduo foram 60 mg;
ele experimentou vômitos, hipotensão e agitação. Outro paciente, que tomou 19
mg diários durante três dias, experimentou alucinações severas. A conduta na
superdose requer medidas de suporte para manter a pressão arterial e a
ventilação; a função cardíaca deve ser monitorada e deve administrar-se um
antiarrítmico, se necessário. Se houver sinais de estimulação do SNC, deve
indicar-se um neuroléptico de tipo butirofenona ou fenotiazina.
Reações adversas.
27% dos pacientes tiveram que
suspender o tratamento devido às reações adversas, que foram principalmente
alucinações e confusão. Outras reações observadas foram: discinesia,
sonolência, tonturas, parestesia, distonia, depressão, ansiedade, tremores,
síndrome extrapiramidal, desordens da personalidade, insônia, náuseas,
constipação, diarreia, dispepsia, rinite, cefaleia, astenia, dor abdominal, dor
de peito, dor nas costas, síndrome gripal, hipotensão postural, síncope,
vasodilatação, falha cardíaca congestiva, hipertensão, hipotireoidismo,
adenoma, diabetes mellitus, anemia, perda de peso, ganho de peso, edema
periférico, mialgia, artralgia, diplopia, infecção do trato urinário,
incontinência, hematúria, sudação, erupções.
Precauções.
Administrar com precaução a pacientes
suscetíveis de desenvolver arritmias cardíacas. Em animais, foi observado um
leve incremento na frequência de aparição de neoplasias uterinas e
endometriais; mesmo assim, acredita-se que os mecanismos envolvidos neste
processo estão ausentes em seres humanos. Não utilizar em mulheres grávidas a
menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. A
lactação deve ser suspensa se a mulher receber pergolida. A segurança e a
eficácia em crianças não foram estabelecidas.
Interações.
Os antidopaminérgicos (neurolépticos,
metoclopramida) podem diminuir a eficácia da pergolida. Os fármacos que possuem
elevada ligação às proteínas devem ser administrados com precaução.
Contraindicações.
Hipersensibilidade à pergolida ou a
outros derivados do ergot.
