Ações terapêuticas.
Antiulceroso. Inibidor da bomba de
prótons.
Propriedades.
O pantoprazol é um novo agente redutor
da secreção acidoppéptica e antiulceroso, que pertence aos denominados
inibidores da bomba de prótons (IBP). Esses agentes (omeprazol, lanzoprazol,
pantoprazol) caracterizam-se porque na última etapa da secreção de ácido
clorídrico inibem a bomba H+/K+-ATPase, localizada nas
microvilosidades dos canalículos secretores da célula parietal gástrica. Essa
ação redutora da secreção acidopéptica é independente do estímulo inicial
(gastrina, histamina, acetilcolina), que ativa o mecanismo intracelular
secretor nas células parietais. A bomba de prótons expulsa íons hidrogênio (H+)
até os canalículos e introduz íons potássio (K+); finalmente o ácido
clorídrico forma-se mediante a entrada de quantidades equimolares de íons
cloreto (Cl-) nesses canalículos. O pantoprazol inibe especificamente
a secreção ácida diurna e noturna com uma única dose diária e mantém um pH = 3
sem sinais de acloridria.Administrado por via oral, mostra uma excelente
biodisponibilidade (70%-80%), uma prolongada meia-vida plasmática (1,3 horas),
um alto grau de ligação às proteínas (98%) e um amplo volume de distribuição
(1,5 L/kg). Essa farmacocinética completa-se com uma ativa biotransformação
metabólica desse derivado benzimidazólico, com formação de metabólitos
sulfonamídicos (sulfonassulfuro). Os estudos clínicos demonstram que 40 mg de
pantoprazol seriam equipotentes a 20 mg de omeprazol e 300 mg de ranitidina, no
tratamento de pacientes com doença ulcerosa gastroduodenal ou esofagite por
refluxo gastresofágico, administrados por diferentes períodos (4, 8 e 12
semanas).
Indicações.
Úlcera gástrica, úlcera duodenal,
esofagite por refluxo, gastrite erosiva, síndrome de Zollinger-Ellison.
Posologia.
A dose média aconselhada é de 40 mg
diários administrados em uma tomada única. A duração média do tratamento
respeita os períodos clássicos para essas afecções; 2 a 4 semanas para a úlcera
duodenal e 4 a 8 semanas para a úlcera gástrica. Em casos rebeldes ou
refratários, pode-se aumentar a dose (8 mg/dia) e prolongar a duração do
tratamento realizando um estrito controle endoscópico das lesões.
Reações adversas.
A tolerância desse novo inibidor da
bomba ácida é muito boa. Foram informados alguns efeitos secundários de
intensidade leve e de caráter reversível, como cefaleia, diarreia, edema,
febre, visão turva, flatulência, náuseas, exantema cutâneo e prurido. A taxa de
abandonos (0,4%) é quase inexistente. A nível humoral foi mencionado um leve
aumento dos níveis de gastrina sérica (gastrinemia).
Precauções.
Não deve ser administrado em casos de
transtornos gastrintestinais passageiros. Antes de iniciar o tratamento de uma
úlcera gástrica deve ser descartada uma eventual malignidade. O diagnóstico de
esofatite por refluxo deve ser confirmado endoscopicamente.
Interações.
Devido a sua mínima interação com o citocromo
P450 hepático, o pantoprazol tem uma escassa capacidade para gerar interações
medicamentosas, que o diferencia do omeprazol, que interage com numerosos e
variados fármacos (digoxina, diazepam, fenitoína, varfarina, nifedipino). Em
roedores, foi somente estabelecido que o pantoprazol pode afetar o metabolismo
do diazepam e da teofilina.
Contraindicações.
Não deve ser administrado a pacientes
com insuficiência hepática, na gravidez e lactação. Hipersensibilidade ao
fármaco. Crianças: não há experiência clínica.
