Ações terapêuticas.
Analgésico opioide.
Propriedades.
A oxicodona é um derivado opioide
puro, cuja principal ação terapêutica é a analgesia; em menor grau, exibe ações
ansiolítica, euforizante e relaxante. A oxicodona produz depressão respiratória
por redução da resposta dos centros respiratórios do tronco cerebral. Em doses
inferiores àquelas necessárias para produzir analgesia, pode apresentar ação
antitussígena em virtude de sua ação sobre o centro da tosse. A
biodisponibilidade da oxicodona é de 60% a 87% e sua meia-vida de eliminação é
de 3,2 horas. O volume de distribuição é de 2,61/kg e sua ligação a proteínas é
de 45%. É amplamente metabolizada (dando origem a noroxicodona, oximorfona e
derivados glicuronídeos) e seus metabólitos (que possuem fraca atividade
analgésica) são eliminados pela urina, isoladamente ou forma de conjugados.
Dado que a oxicodona é transformada em oximorfona por ação da enzima CY2D6 do
citocromo P-450, alguns fármacos que atuam sobre esta enzima poderiam
interferir na formação deste metabólito, que em condições normais representa
cerca de 15% da dose de oxicodona administrada.
Indicações.
Está indicada para dores severas ou
moderada de várias origens.
Posologia.
Pacientes não-tratados com opioides:
dose inicial de 10 mg/12 horas e aumento gradual até alcançar a dose ótima.
Pacientes sob tratamento com outros opioides: para passar ao tratamento com
oxicodona, deve-se considerar a potência relativa dos fármacos em questão e
utilizar um fator de conversão (aproximado) de acordo com a seguinte fórmula:
(mg/dia opioide prévio) x (fator de conversão) = (mg/dia de oxicodona oral),
onde o fator de conversão é 0,15 para a codeína, 0,9 para hidrocodona, 4 para
hidromorfona, 7,5 para levorfanol, 0,1 para meperidina, 1,5 para metadona e 0,5
para a morfina.
Superdosagem.
Diante da superdose podem observar-se
depressão respiratória, sonolência que evolui para estupor ou coma, flacidez da
musculatura esquelética, pele fria, miose, bradicardia, hipotensão e morte.
Tratamento: pode-se administrar naloxona ou outro antagonista puro dos opioides
caso haja depressão respiratória ou circulatória significativa; em outros
casos, deve-se unicamente fornecer suporte sintomático. O uso de antagonistas
pode preciptar síndrome de abstinência aguda.
Reações adversas.
Poem ocorrer reações graves: depressão
respiratória, apneia, parada respiratória, depressão circulatória, hipotensão,
choque. Efeitos leves frequentes (mais de 5%) são: constipação, náuseas,
sonolência, vertigem, pruridos, vômitos, cefaleia, secura de boca, sudação,
astenia. Efeitos adversos pouco frequentes (menos de 1%) são: dor no peito,
edema facial, mal estar, enxaqueca, síncope, vasodilatação, disfagia,
eructação, flatulência, transtornos gastrintestinais, aumento do apetite,
náuseas, vômitos, estomatite, linfadenopatia, desidratação, edema periférico,
sede, transtornos de marcha, agitação, amnésia, despersonalização, depressão,
instabilidade emocional, alucinações, hipercinesia, hipotonia, parestesia,
transtornos da fala, estupor, tinito, tremores, vertigem, síndrome de
abstinência, tosse, faringite, pele seca, dermatite exfoliativa, visão anormal,
alterações do paladar, disúria, hematúria, poliúria, retenção urinária e
impotência.
Precauções.
Administrar com precaução a pacientes
idosos, debilitados, tratados com depressores do SNC; pacientes com doença
pulmonar obstrutiva crônica, com capacidade respiratória reduzida, hipóxia,
hipercapnia ou depressão respiratória preexistente. Administrar com precaução a
pacientes com lesões cranianas ou intracranianas, pois a ação depressora da
respiraçãos da oxicodona inclui retenção de líquido cefalorraquidiano.
Administrar com precaução em pacientes hipotensos, hipovolêmicos ou que estejam
sob tratamento com fármacos que diminuam o tono vasomotor, pois pode haver
potencialização da hipotensão e, além disso, redução do desempenho cardíaco.
Utilizar com precaução em pacientes com doença de Addison, alcoolismo agudo,
coma, delirium tremens, mixedema, hipotireoidismo, hipertrofia
prostática, obstrução uretral, insuficiências pulmonar, hepática ou renal
severas, e em psicose tóxica. Não há experiência clínica em anagelsia
pré-operatória nem em analgesia pós-cirúrgica imediata (primeiras 12 a 24
horas), portanto seu uso não está recomendado nestes casos.A oxicodona pode
causar contração do esfíncter de Oddi e deve ser usada com precaução em
enfermidades biliares ou pancreatite aguda. Seu uso pode ser acompanhado de
desenvolvimento de tolerância e dependência física pelo tratamento crônico;
assim, na retirada abrupta pode desenvolver-se síndrome de tolerância (inquietação,
lacrimejamento, rinorreia, bocejos, transpiração profusa, calafrios, mialgias,
midríase e, com menor frequência, irritabilidade, ansiedade, dores nas costas,
dores articulares, fraqueza, cãibras abdominais, insônia, náuseas, anorexia,
vômitos, diarreia, hipertensão, aumento da frequência respiratória,
taquicardia). Na mulher, a oxicodona alcança valores plásmaticos 25% mais altos
do que no homem.
Interações.
Fenotiazínicos: risco de aumento da
hipotensão (efeito aditivo). Outros opioides: potencialização da depressão do
SNC, risco de depressão respiratória, hipotensão, sedação profunda. Analgésicos
opioides mistos agonistas/antagonistas (pentazocina, nalbufina, butorfanol,
buprenorfina): administrar com precaução em pacientes que recebem ou tenham
recebido tratamento com oxicodona, devido à possível redução do efeito
analgésico e à precipitação de sintomas de abstinência. Relaxantes musculares:
potencialização do bloqueio neuromuscular e possível aumento da depressão
respiratória. Fármacos metabolizados pelo citocromo CYP2D6: administrar com
precaução, devido ao risco de bloqueio parcial da eliminação da oxicodona.
Depressores do SNC (sedativos, hipnóticos, anestésicos gerais, fenotiazínicos,
antieméticos de ação central, tranquilizantes, álcool): recomenda-se iniciar a
oxicodona com um terço ou a metade da dose habitual em pacientes em uso de
fármacos depressores do SNC, devido ao risco de depressão respiratória,
hipotensão e sedação profunda.Inibidores da monoaminoxidase (IMAO): não foi
observada interação com esta classe de fármacos. Naloxona, nalmefeno: são
antagonistas puros dos opióides e podem ser usados como antídotos da oxicodona
em casos de superdose. Ácido acetilsalicílico, anti-inflamatórios
não-esteroidais (AINE), paracetamol: podem ser administrados concomitantemente.
Contraindicações.
Hipersensibilidade à oxicodona.
Patologias em que esteja contraindicada a administração de opioides (pacientes
com depressão respiratória não controlada, asma brônquica, hipercapnia aguda ou
grave). Íleo paralítico. Gravidez, amamentação.
