Ações terapêuticas.
Anti-inflamatório, analgésico e
antipirético.
Propriedades.
É um novo anti-inflamatório
não-esteroidal (AINE) que apresenta atividade analgésica e antipirética. Seu
mecanismo de ação é similar ao de outros AINE e envolve a inibição da síntese
de prostaglandinas. A nabumetona é um pró-fármaco que se transforma no metabólito
ativo ácido 6-metoxi-2-naftilacético (6MNA) no fígado. É bem absorvido por via
oral; o 6MNA possui farmacocinética monocompartimental, circula ligado às
proteínas plasmáticas em mais de 99% e a fração livre é proporcional à dose
para quantidades ingeridas entre 1.000 mg (fração livre 0,2% a 0,4%) e 2.000 mg
(fração livre 0,6% a 0,8%). Os alimentos favorecem sua absorção e o pico
plasmático é um terço mais elevado que na administração sem alimentos. Os
antiácidos compostos por sais de alumínio não interferem na sua absorção. O
6MNA é metabolizado no fígado e possui uma meia-vida de 24 horas. A nabumetona
possui menor capacidade de inibir a agregação plaquetária que o naproxeno e
após uma semana de tratamento com a mesma observou-se que não havia modificação
significativa do tempo de sangramento.A insuficiência renal não afeta a
farmacocinética da nabumetona devido ao extenso metabolismo hepático do 6MNA;
no entanto, seus metabólitos são eliminados principalmente por via renal,
portanto alguns efeitos adversos causados por esses metabólitos poderiam ser
incrementados nos pacientes com disfunção renal.
Indicações.
Artrose e artrite reumatoide.
Reumatismos extra-articulares (tendinite, bursite, sinusite, torções
musculares).
Posologia.
Dose inicial: 1.000 mg/dia, em uma ou
duas tomadas. Se o paciente não responder adequadamente a dose diária pode ser
incrementada com 1.500 a 2.000 mg, em uma ou duas tomadas.
Superdosagem.
Para o tratamento da superdose
requerem-se esvaziamento gástrico e medidas de ação de suporte sintomático.
Reações adversas.
Diarreia, dispepsia, dor abdominal
(12% a 14% de incidência). Constipação, náusea, flatulência, tontura,
cefaleias, prurido, erupções, zumbido, edema (3% a 9%).
Precauções.
O grupo dos AINE foi associado com o surgimento
de algumas alterações patológicas renais na administração a longo prazo em
animais. Podem provocar elevação das enzimas hepáticas circulantes até limites
superiores dos valores normais; se essa alteração for observada e persistir ou
piorar, a administração de nabumetona deve ser suspensa. Usar com precaução em
pacientes com disfunção hepática e nos que possuem antecedentes de
insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão e outros transtornos que podem
ser agravados pela retenção de líquidos que foi observada ocasionalmente com a
nabumetona. Esse fármaco pode causar fotossensibilização; apesar de não ter
sido demonstrado um efeito carcinógeno em animais, ensaios com linfócitos
indicaram que pode induzir aberrações cromossômicas.Por não existirem provas
conclusivas, recomenda-se não usar em mulheres grávidas a menos que o benefício
para a mãe supere o risco potencial para o feto. Devido à importância das
prostaglandinas nas últimas etapas da gravidez, sua administração deve ser
evitada durante o terceiro trimestre. A lactação deve ser suspensa. A segurança
e a eficácia em crianças não foram estabelecidas.
Interações.
Varfarina: é deslocada da sua ligação
às proteínas plasmáticas pela nabumetona. Similar efeito poderia ser observado
sobre outros fármacos.
Contraindicações.
Hipersensibilidade à nabumetona.
Pacientes nos quais os AINE (ácido acetilsalicílico ou outros) induzem asma,
urticária ou outras reações de tipo alérgico.
