Ações terapêuticas.
Antidepressivo.
Propriedades.
É um antidepressivo tetracíclico
derivado da piridolbenzazepina, similar à maprotilina, que como todos esses
fármacos bloqueia a captação neuronal de aminas e consequentemente induz um
aumento e maior biodisponibilidade de noradrenalina (NA) ou de serotonina (5HT)
em nível sináptico. Também foram postulados numerosos mecanismos para explicar
a dissociação entre o bloqueio de recaptação de neuraminas, que é rápido e
detectável em poucas horas, e o surgimento tardio (14 a 21 dias) do efeito
antidepressivo clínico como a diminuição da troca do neurotransmissor, a
diminuição da descarga neuronal, alterações nos receptores serotoninérgicos,
regulação por rebaixamento dos adrenorreceptores. Sua absorção digestiva é
rápida e completa após sua administração oral, difunde-se no plasma e liga-se com
elevada afinidade às proteínas séricas (90%). Apresenta uma longa meia-vida
plasmática (20-40 horas). Sua eliminação realiza-se principalmente através do
rim.Seu efeito neurodepressor é acentuado, como ocorre com outros fármacos
afins (maprotilina, amoxapina), enquanto a atividade anticolinérgica é fraca.
Indicações.
Síndromes depressivas, depressão
reativa, doença maníaco-depressiva bipolar. Depressão associada com ansiedade,
melancolia.
Posologia.
A dose inicial é de 15 mg diários de
forma lenta, porém se deve procurar progressivamente o intervalo terapêutico
ideal que geralmente oscila entre 15-45 mg/dia, em uma dose única administrada
preferencialmente à noite antes de deitar-se. O tratamento de pacientes
depressivos deve ser prolongado (6 meses ou mais).
Superdosagem.
Além da sedação excessiva não foram
informados efeitos de importância por superdose. Nesses casos aconselham-se
lavagem gástrica, hidratação, terapia sintomática e apoio das funções vitais
respiratórias e cardiovasculares.
Reações adversas.
Cefaleias, tonturas, sonolência,
astenia, secura da boca, discrasias sanguíneas, edemas, ginecomastia,
artralgia, icterícia, hipotensão arterial, visão turva.
Precauções.
Após 4-6 semanas do início do
tratamento foi observada mielodepressão manifestada como granulocitopenia que é
reversível com a supressão do tratamento. O médico deverá monitorar o
surgimento de odinofagia, febre, estomatite ou outros sinais de infecções, e
diante da sua detecção, realizar um hemograma e suspender o tratamento. A dose
deverá ser adequada, regulada e controlada cuidadosamente em indivíduos com
insuficiência hepática ou renal, epilepsia, diabetes, hipertrofia prostática,
glaucoma de ângulo estreito, hipotensão arterial, insuficiência cardíaca,
infarto de miocárdio recente, arritmias cardíacas. Pode ser observado
agravamento dos sintomas psicóticos quando o medicamento é administrado a
pacientes com esquizofrenia ou patologias psicóticas ou paranóides.Pode afetar
a concentração e os reflexos, especialmente em indivíduos que dirijam veículos
ou maquinarias perigosas.
Interações.
O uso simultâneo com álcool,
barbitúricos ou benzodiazepínicos pode potencializar o efeito depressor sobre o
SNC. Pode diminuir o limiar convulsivante e diminuir o efeito dos agentes
anticonvulsivantes quando associado a esses medicamentos. O uso simultâneo com
IMAO não é aconselhado devido ao risco hipertensor e convulsivante.
Contraindicações.
Hipersensibilidade ao fármaco.
Gravidez e lactação. Estados maníacos. Crianças menores de 12 anos. Crises
convulsivantes.
