Ações terapêuticas.
Antibiótico tetraciclínico de amplo
espectro.
Propriedades.
Usada como cloridrato, a minociclina é
uma tetraciclina semissintética, com uma estrutura química de quatro anéis e um
grupo dietilamino. Possui um amplo aspectro antibacteriano que inclui a maioria
dos germes Gram-positivos e Gram-negativos, micoplasma, clamídias, rickettsias
e protozoários. Seu mecanismo de ação bacteriostática tem como alvo os
ribossomos bacterianos (subunidade 30S), com inibição da síntese proteica no
processo de translocação. A minociclina atravessa a membrana celular
bacteriana, que é justamente a estrutura que, ao diminuir sua permeabilidade,
gera a resistência às tetraciclinas. Devido a sua lipossolubilidade, após sua
administração oral a minociclina absorve-se de forma quase completa (de 80% a
90%), ao contrário das tetraciclinas antigas (clortetraciclina,
oxitetraciclina, desmetilclortetraciclina), que têm uma biodisponibilidade
apenas discreta e limitada.É por isso que a dose de minociclina 100-200 mg ,
que é muito menor que a dos derivados clássicos, origina rápidos e elevados
níveis séricos, que são mantidos por um tempo prolongado devido a sua
eliminação renal lenta. A minociclina, no plasma, une-se de forma significativa
às albuminas (80%) e distribui-se por todos os órgãos fígado, rim, músculo,
pulmão e líquidos corporais (urina). Atravessa a barreira placentária e
alcança a circulação fetal. Possui uma longa meia-vida (16 horas) e é eliminada
de forma lenta na urina, por filtração glomerular, e por via fecal.
Indicações.
Infecções geniturinárias (uretrite,
cistite, vaginite). Uretrite não-gonocócica. Psitacose, ornitose, pneumonia
atípica, brucelose, espiroquetose, actinomicose. Infecções da pele e dos
tecidos moles, acne, furunculose, carbúnculo, piodermite, impetigo, erisipela.
Posologia.
100 mg a cada 12 horas (200 mg/dia).
Reações adversas.
Foram descritos fenômenos
gastrintestinais: epigastralgia, diarreia, gastrite, náuseas, anorexia,
vômitos, glossite, inflamação da boca, escurecimento e coloração da língua. Em
lactentes ou crianças, coloração dentária. Erupção cutânea, com aumento de
fotossensibilidade.
Precauções.
As tetraciclinas podem produzir
coloração permanente (amarelo, cinza, marrom) dos dentes e hipoplasia do
esmalte e diminuição do índice de crescimento linear ósseo em lactentes
prematuros, razão pela qual não é recomendável o uso em lactentes e crianças
menores de 8 anos; também não é aconselhável durante a segunda metade da
gravidez e no período de lactação. Pode contribuir para desenvolvimento de
candidíase oral.
Interações.
Não foram informadas interações das
tetraciclinas com numerosos fármacos como ferro, antiácidos gástricos,
hipnóticos e laxantes. Os fármacos que aumentam o pH intragástrico podem
diminuir a absorção desta tetraciclina. Não associar com antibióticos
beta-lactâmicos penicilinas ou cefalosporinas , dado que pode afetar sua
atividade antimicrobiana.
Contraindicações.
Insuficiência renal ou hepática.
Gravidez e lactação. Crianças menores de 12 anos.
