MEQUITAZINA

Ações terapêuticas.

Anti-histamínico.

Propriedades.

É um anti-histamínico H ₁ derivado da fenotiazina, com propriedades antimuscarínicas, antieméticas e sedativas centrais. Bloqueia os efeitos espasmogênicos e congestivos da histamina, pois compete com esta pelos receptores H ₁ nas células efetoras e evita, porém não reverte, as respostas mediadas pela histamina isoladamente. As ações antimuscarínicas evidenciam-se principalmente por secura bucal e o efeito antivertiginoso produzido ao atuar sobre o órgão vestibular, enquanto que sua ação antiemética é devida à inibição produzida na zona do gatilho quimiorreceptora bulhar. Da mesma forma que outros derivados fenotiazínicos, provoca reações de fotossensibilidade. O efeito sedativo é observado somente quando administra o dobro das doses recomendadas. A mequitazina, após absorção no trato gastrintestinal, é metabolizada. Os metabólitos e o fármaco original são eliminados principalmente por via biliar.

Indicações.

Conjuntivite, rinite, urticária, prurido, dermatites alérgicas ou pruriginosas.

Posologia.

Adultos: oral, 5 mg duas vezes ao dia.

Superdosagem.

Os sinais de superdose são torpor, instabilidade, secura de boca, alucinações ou crises convulsivas, sonolência grave, dispneia, espasmos musculares, inquietação, tremor nas mãos, taquicardia e rubor. Podem aparecer acuofênios ou zumbido nos ouvidos.

Reações adversas.

Os efeitos adversos observados compreendem febre, hemorragias ou hematomas não habituais, cansaço ou debilidade, fotossensibilidade, pesadelos contínuos, excitação, nervosismo, inquietude, irritabilidade contínua e não-habitual, náuseas, vômitos e visão turva.

Precauções.

Não se recomenda seu uso em lactantes abaixo de 3 meses, por ausência ou deficiência de enzimas metabolizadoras e função renal ineficaz em crianças dessa idade. Igualmente, não deve ser administrada a crianças de 1 a 2 anos de idade, devido ao risco de produção de apnéia obstrutiva central e sonolência. Existem evidências clínicas que associam em geral anti-histamínicos da classe dos fenotiazínicos com a síndrome da morte súbita do lactante. Em pacientes com idade avançada as seguintes reações adversas podem ser mais frequentes: tonturas, sedação, confusão e hipotensão. Aconselha-se sua administração com alimentos, água ou leite, para minizar o desconforto gástrico. Evitar consumo de álcool ou de outros depressores do SNC. Em pacientes desidratados ou com oligúria, recomenda-se diminuir a dose, pois sua toxicidade pode estar potenciada nessas condições. Recomenda-se evitar uso de máquinas ou dirigir veículos durante a terapia com mequitazina, pois pode ocasionar sonolência.Posto que alguns anti-histamínicos estão relacionados com anormalidades fetais, recomenda-se evitar o uso deste fármaco durante a gravidez.

Interações.

O ipratrópio, a amantadina, outros anti-histamínicos e antimuscarínicos em geral podem aumentar os efeitos antimuscarínicos. O efeito estimulante das anfetaminas diminui quando utilizadas simultaneamente com a mequitazina. O uso de antiácidos ou antidiarreicos pode inibir a absorção da mequitazina. Este fármaco, por ser derivado fenotiazínico, pode diminuir o limiar para as crises convulsivas, portanto pode ser necessário reajustar a dose dos anticonvulsivantes. Os antidepressivos tricíclicos exacerbam os efeitos antimuscarínicos. Os efeitos antiparkinsonianos da levodopa podem ser inibidos pelo bloqueio dos receptores dopaminérgicos cerebrais. O uso simultâneo da quinidina pode propiciar efeitos cardíacos aditivos. Os bloqueadores beta-adrenérgicos podem aumentar a concentração plasmática de cada medicação. O uso simultâneo de fármacos antitireoideanos pode aumentar o risco de agranulocitose.

Contraindicações.

A relação risco/benefício deverá ser avaliada nos pacientes com asma brônquica, retenção urinária, glaucoma de ângulo aberto ou fechado, hipertrofia prostática sintomática, depressão da medula óssea, enfermidade cardiovascular, insuficiência hepática, hipertensão e antecedentes de úlcera péptica.