MEPIRAMINA

Ações terapêuticas.

Anti-histamínico.

Propriedades.

É um anti-histamínico também denominado pirilamina, derivado da etilenodiamina, que age por competição com a histamina pelos receptores H ₁ das células efetoras. Dessa forma, evita as respostas mediadas pela histamina. O efeito sedativo hipnótico deve-se ao fato da mepiramina atravessar a barreira hematoencefálica e ligar-se aos receptores de histamina (H ₁) no cérebro, os quais participam no controle dos estados de vigília. A mepiramina é bem absorvida através do trato gastrintestinal, é metabolizada principalmente no fígado e os metabólitos produzidos são excretados em 24 horas, na sua maioria por via renal e em parte com a matéria fecal. Possui uma duração de ação de aproximadamente 8 horas.

Indicações.

Rinites de diferentes tipos (alérgica perene e estacional ou vasomotora), conjuntivite alérgica, urticária, angioedema, urticária transfusional. Como adjuvante no tratamento das reações alérgicas e anafilactóides, insônia.

Posologia.

Dose usual para o adulto. Como anti-histamínico: oral, de 25 a 50 mg cada oito horas; como sedativo-hipnótico: de 25 a 50 mg de vinte a trinta minutos antes de deitar-se. Dose máxima: até 200 mg diários. Dose usual pediátrica: como anti-histamínico (crianças a partir dos 6 anos): 12,5 a 25 mg cada oito horas, via oral. Seu uso como anti-histamínico não é recomendado em crianças menores de 6 anos.

Superdosagem.

Os sinais de superdose incluem: torpor ou instabilidade, secura grave da boca, nariz ou garganta, sufoco ou enrubescimento da face, sensação de falta de ar ou dispneia, sonolência severa, alucinações, crises convulsivas, problemas para dormir, cefaleia, sensação de desmaio. Por não existir um antídoto específico para o tratamento da superdose, o antídoto é sintomático e de manutenção e inclui: indução de vômito, lavagem gástrica com uma solução de cloreto de sódio isotônica se o paciente for incapaz de vomitar em um prazo de três horas após a ingestão, uso de catárticos salinos como o leite de magnésia, vasopressores para o tratamento da hipotensão, oxigênio e líquidos intravenosos.

Reações adversas.

Dor de garganta, febre, hemorragias ou hematomas não-habituais, cansaço ou debilidade não-habituais, opressão no peito, sonolência, espessamento das secreções brônquicas.

Precauções.

Os pacientes com intolerância a outros histamínicos podem apresentar intolerância também à mepiramina. Não foram realizados estudos sobre o efeito carcinogênico ou mutagênico em animais nem em seres humanos, por isso, recomenda-se não usar em gestantes a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. O uso em lactantes não é recomendado, por ser excretado em pequenas quantidades no leite materno e produzir irritabilidade ou excitação não-habitual nos lactentes; por sua ação antimuscarínica, também pode inibir a secreção de leite. Não é recomendado em recém-nascidos nem em prematuros, por apresentarem maior sensibilidade aos efeitos antimuscarínicos, tais como excitação do sistema nervoso central e aumento da tendência às convulsões. Em crianças de maior idade pode ocorrer uma reação paradoxal caracterizada por hipersensibilidade. Os pacientes geriátricos têm maior propensão a sofrer enjoos, sedação, hipotensão, hiperexcitabilidade e efeitos secundários antimuscarínicos, tais como secura da boca e retenção urinária.O uso prolongado pode inibir ou diminuir a secreção salivar, contribuindo ao desenvolvimento de cáries, doença periodontal, candidíase oral e mal-estar.

Interações.

Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maportilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com ação antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores.

Contraindicações.

A relação risco-benefício deve ser avaliada em asma aguda, obstrução do colo da bexiga, hipertrofia prostática sintomática, retenção urinária, glaucoma de ângulo aberto, glaucoma de ângulo fechado.