Ações
terapêuticas.
Antibacteriano
sistêmico.
Propriedades.
Penicilina
de ação bactericida. Sua ação depende da capacidade de alcançar e unir-se às
proteínas que ligam penicilinas (PBP-1 - PBP-3), localizadas na membrana
citoplasmática bacteriana. Inibe a divisão e o crescimento celulares e, com
frequência, produz lise e elongação nas bactérias sensíveis. As bactérias que
se dividem rapidamente são as mais sensíveis à ação das penicilinas. Absorvida
por via oral 35% a 50% e sua união às proteínas é baixa. Metaboliza-se no
fígado 12% a 50% e é excretada por via renal.
Indicações.
Gonorreia,
meningite meningocócica, febre paratifoide, faringite bacteriana, pneumonia por
Haemophilus influenzae, pneumonia por Proteus mirabilis,
septicemia bacteriana, infecções de pele e tecidos moles produzidas por
enterococos, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella, Salmonella
thiphy e outras espécies de Salmonella, Streptococcus, Staphylococcus
Pneumococus, sensíveis à penicilina G.
Posologia.
Via oral,
dose para adultos: 250 a 500 mg cada 6 horas; gonorreia: 3,5 g e 1 g de probenecida,
simultaneamente como dose única; dose máxima: até 6 g diários. Doses
pediátricas: lactentes e crianças até 20 kg: 12,5 mg/kg a 25 mg/kg cada 6
horas; crianças com 20 kg ou mais: ver dose para adultos. Ampolas, dose para
adultos IM ou IV, 250 a 500 mg cada 6 horas; meningite bacteriana,
septicemia: IM ou IV, 1 a 2g cada 3 a 4 horas; gonorreia: IM ou IV, 500mg cada
8 a 12 horas para duas doses; dose máxima para adultos: até 300 mg/kg ou 16
g/dia; doses pediátricas: IM ou IV, lactentes até 20 kg: 50 a 100 mg cada 8
horas; crianças com 20 kg ou mais: ver dose para adultos; meningite bacteriana,
septicemia: IM ou IV, 25 a 50 mg cada 3 horas.
Reações
adversas.
Cansaço
ou debilidade não-habituais, erupção cutânea, urticária, prurido ou sibilâncias
(hipersensibilidade), diarreia leve, náuseas ou vômitos.
Precauções.
Tomar de
estômago vazio, cumprir o ciclo de tratamento, principalmente, em infecções por
estreptococos, deverá ser consultado o médico se não apresentar sinais de
melhora em alguns dias. Em diabéticos pode produzir reações de falso-positivo
em exames para determinação de glicose na urina. Embora atravesse a placenta,
não são descritos problemas em seres humanos. Pode produzir inflamação da boca
e glossite e escurecimento ou descoloração da língua.
Interações.
O uso
simultâneo com alopurinol pode aumentar a possibilidade de erupção cutânea,
principalmente em pacientes hiperuricêmicos. É preferível não indicar
terapêutica simultânea com fármacos bacteriostáticos (cloranfenicol,
eritromicina, sulfamidas ou tetraciclinas), pois podem interferir no efeito das
penicilinas em casos clínicos em que se necessite um efeito bactericida rápido.
O uso simultâneo com anticoncepcionais orais que contenham estrogênios pode
diminuir sua eficácia. A probenecida diminui a secreção tubular renal das
penicilinas com prolongação da meia-vida de eliminação e aumento do risco de
toxicidade.
Contraindicações.
Deverá
ser usado com cautela em pacientes com antecedentes de alergia em geral (asma,
eczema, urticária, febre do feno), doenças gastrintestinais (colite ulcerosa,
enterite regional ou colite associada com antibióticos). Mononucleose
infecciosa. Disfunção renal.
