AMOBARBITAL

Ações terapêuticas.

Sedativo-hipnótico. Anticonvulsivante.

Propriedades.

Assim como o restante dos barbitúricos, age como depressor não-seletivo do SNC e sua ação parece estar relacionada com a capacidade de aumentar ou mimetizar a ação sináptica inibitória do ácido gama-aminobutírico. Como sedativo-hipnótico, deprime o córtex sensorial, diminui a atividade motora, altera a função cerebral e produz sonolência, sedação e hipnose. A ação ocorre em nível do tálamo, onde inibe a condução ascendente dos impulsos nervosos para o cérebro. Como anticonvulsivante, inibe a transmissão monossináptica e polissináptica no SNC e aumenta o limiar de estimulação elétrica no córtex motor. É um importante depressor respiratório, que depende da dose administrada. Estudos em animais demonstraram que reduz o tônus e a contratilidade do útero, uretra e bexiga, mas não nas doses sedativas-hipnóticas utilizadas em seres humanos.O amobarbital induz as enzimas microssomais hepáticas, modificando o metabolismo dos barbitúricos e de outros fármacos. A absorção parenteral e retal por via oral é variável e a velocidade aumenta quando é ingerido bem diluído ou com estômago vazio. O amobarbital sódico é absorvido mais rapidamente que o amobarbital ácido. Seus efeitos são observados de 20 a 60 minutos após a administração por via oral ou retal, sendo mais rápida por via intramuscular e quase instantânea por via endovenosa. Distribui-se rapidamente a todos os tecidos e líquidos corporais e seu metabolismo é realizado quase exclusivamente em nível hepático. É um barbitúrico de ação intermediária (3-6 horas) e por sua baixa solubilidade liga-se escassamente (35%) às proteínas plasmáticas.

Indicações.

Insônia (tratamento a curto prazo), coadjuvante da anestesia, narcoanálise, casos convulsivos agudos como os associados a Status epilepticus, cólera, eclâmpsia, meningite, tétano e reações crônicas à estricnina.

Posologia.

Via oral: como sedativo-hipnótico, em adultos, administrar dose de 65 mg a 200 mg ao deitar-se. Como sedativo, durante o parto, a dose é de 200 mg a 400 mg, repetida em intervalos de uma a três horas, e no pré-operatório, de 200 mg uma a duas horas antes da cirurgia. A dose pediátrica do amobarbital como hipnótico não foi estabelecida; como sedativo pré-operatório é de 2 a 6 mg por kg de peso corporal até um máximo de 100 mg por dose. Via intramuscular e endovenosa: como sedativo-hipnótico, em adultos, administrar dose de 65 mg a 200 mg, e como anticonvulsivante, de 65 mg a 500 mg por via intravenosa. A dose máxima por via intramuscular é de 500 mg por dose e por via intravenosa de 1 g por dose. Dose pediátrica. Hipnótico: crianças menores de 6 anos, 2 mg a 3 mg por kg de peso corporal por dose, por via intramuscular. Crianças maiores de 6 anos, 2 mg a 3 mg por kg de peso corporal por dose, por via intramuscular ou de 65 mg a 500 mg, por via intravenosa. Sedativo: a dose pré-cirúrgica é de 65 mg a 500 mg ou de 3 mg a 5 mg por kg de peso corporal, por via endovenosa.Anticonvulsivante: crianças menores de 6 anos, 3 mg a 5 mg por kg de peso corporal ou 125 mg por metro quadrado de superfície corporal por dose, qualquer que seja a via utilizada. Crianças maiores de 6 anos, 65 mg a 500 mg por dose, por via intravenosa.

Superdosagem.

Na superdose aguda, observa-se depressão do sistema nervoso central e respiratório que evolui para respiração de Cheyne Stokes, arreflexia, ligeira constrição das pupilas, oligúria, taquicardia, queda da temperatura corporal e coma. Pode-se produzir a síndrome típica do choque (apneia, colapso circulatório, parada respiratória e morte). Na superdose extrema pode parar a atividade elétrica do cérebro, o qual não indica necessariamente morte clínica, pois este efeito pode ser reversível, exceto se existir lesão hipóxica. Outras complicações são a pneumonia, edema pulmonar, arritmias cardíacas, insuficiência cardíaca congestiva e insuficiência renal.

Reações adversas.

Depressão respiratória grave, apneia, laringospasmo, broncospasmo, hipertensão, osteopatia ou raquitismo. Em pacientes geriátricos ou debilitados o amobarbital pode provocar confusão, depressão mental e excitação não-habitual. Raramente observam-se chagas sangrentas na boca, dor no peito, dor muscular e articular, síndrome de Stevens-Johnson, alucinações, dermatite esfoliativa, rash cutâneo, dor de garganta, febre, agranulocitose, trombocitopenia, inchaço das pálpebras, opressão do peito. Com o uso prolongado observam-se dor nos ossos, perda de peso, debilidade muscular, olhos ou pele amarelada como consequência de lesões hepáticas.

Precauções.

Deve ser administrado com precaução nos seguintes casos: gravidez, pois atravessa a placenta e distribui-se nos tecidos fetais, principalmente no cérebro e fígado. No último trimestre pode provocar dependência física, originando sintomas de supressão no neonato, que podem estar acompanhados por crises convulsivas e hiperirritabilidade até 4 dias após o nascimento. Durante o parto, as doses hipnóticas podem diminuir a atividade uterina e produzir depressão respiratória no neonato, especialmente nos prematuros. Lactação: por ser excretado no leite materno, seu uso durante a lactação pode induzir depressão no SNC dos bebês. Pediatria: pode provocar excitação paradoxal, alucinações. Geriatria: pode produzir excitação, confusão ou depressão mental e um risco elevado de hipotermia, ainda com as doses habituais.

Interações.

Paracetamol, medicamentos que produzem dependência (especialmente os depressores do sistema nervoso central), corticosteroides, ciclosporina, dacarbazina, glicosídeos cardiotônicos, levotiroxina, quinidina, anestésicos hidrocarbonados halogenados, anticoagulantes derivados da cumarina ou da indandiona, anticonvulsivantes do grupo da hidantoína, antidepressivos tricíclicos, ácido ascórbico, bloqueadores dos canais de cálcio, carbamazepina, inibidores da anidrase carbônica, medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central, anticoncepcionais orais que contenham estrógenos, ciclofosfamida, disopiramida, diuréticos da alça, guanadrel, guanetidina, ácido valproico, doxiciclina, fenoprofeno, griseofulvina, haloperidol, medicamentos que produzem hipotermia, cetamina, folinato cálcico, loxapina, fenotiazinas, tioxantenos, maprotilina, metilfenidato, mexiletina, inibidores da monoaminoxidase, primidona, vitamina D, xantinas como a teofilina, aminofilina, cafeína e teofilinato de colina.

Contraindicações.

Porfiria, anemia grave, asma, diabetes mellitus, pacientes com antecedentes de abuso ou dependência de drogas, disfunção ou coma hepático, hiperquinesia, hipertireoidismo, hipoadrenalismo limítrofe, depressão mental ou tendências suicidas, disfunção renal, doenças respiratórias, doenças cardíacas e hipertensão.