Ações terapêuticas.
Antibiótico.
Propriedades.
É um antibiótico betalactâmico
sintético da família dos carbacefêmicos, que desenvolve sua ação bactericida
por união com uma proteína essencial da parede bacteriana, com o que origina a
inibição da síntese da parede celular. Seu efeito não sofre interferência das
betalactamases. Após administração por via oral, é absorvida em cerca de 90% no
trato gastrintestinal; a absorção não é modificada pela ingestão de alimentos.
Cerca de 25% de loracarbefe circula no plasma unido a proteínas; a eliminação é
feita principalmente por via renal. Mostrou-se ativo contra as seguintes cepas
bacterianas, tantoin vitro em infecções clínicas: aeróbios
Gram-positivos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus,
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; aeróbios Gram-negativos: Escherichia
coli, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
Indicações.
Bronquites agudas ou crônicas,
pneumonias causadas por S. pneumoniae, H. influenzae ou M.
catarrhalis. Otite média por S. pneumoniae, H. influenzae, M.
catarrhalis ou S. pyogenes. Faringite, toncilite, otite e sinusite
por S. pyogenes, H. influenzae. Infecções do trato urinário (cistite) e
pielonefrite causadas por E. coli ou S. saprophyticus. Infecções de pele
e tecidos moles provocadas por microrganismos sensíveis.
Posologia.
Adultos e crianças maiores de 13 anos.
Bronquite aguda: 200-400 mg cada 12 horas durante 7 dias. Bronquite crônica:
400 mg cada 12 horas durante 7 dias. Pneumonia: 400 mg cada 12 horas durante 14
dias. Faringite/toncilite: 200 mg cada 12 horas durante 10 dias. Sinusite: 400
mg cada 12 horas durante 10 dias. Infecções cutâneas: 200 mg cada 12 horas
durante 7 dias. Cistite: 200 mg cada 12 horas durante 7 dias. Pielonefrite: 400
mg cada 12 horas durante 14 dias. Crianças de 6 meses a 12 anos. Otite média
aguda: 30 mg/kg por dia durante 10 dias; dividir as doses cada 12 horas.
Faringite/toncilite: 15 mg/kg por dia durante 10 dias; dividir as doses cada 12
horas. Impetigo: 15 mg/kg por dia durante 7 dias; dividir as doses cada 12
horas. Aconselha-se administrar o medicamento uma hora antes ou duas depois das
refeições.
Superdosagem.
Os sintomas de superdose compreendem
náuseas, vômitos, desconforto epigástrico e diarreias. Este medicamento é
eliminado por via renal e, portanto, a diurese forçada, a diálise peritoneal, a
hemodiálise ou a hemoperfusão são úteis para controlar a superdose. Em
pacientes com disfunção renal crônica, o único tratamento eficaz é a
hemodiálise.
Reações adversas.
São raras (incidência inferior a 1% do
total dos pacientes), leves e afetam principalmente o trato gastrintestinal
(diarreia, vômitos, náuseas, dores abdominais e anorexia). Ocasionalmente foram
observados rash cutâneo, urticária, prurido, eritema multiforme,
cefaleia, sonolência, neurose, insônia, trombocitopenia transitória,
leucopenia, eosinofilia, anemia aplástica, anemia hemolítica, aumento dos
níveis plasmáticos de GOT, GTP, fosfatase alcalina e creatinina, vaginite,
vasodilatação, necrose epidérmica tóxica, disfunções renais e nefropatia
tóxica. Como ocorre com outros antibióticos betalactâmicos, raramente
registraram-se disfunções hepáticas como colestase; prolongamento de
protrombina, síndrome de Stevens-Johnson e anafilaxia.
Precauções.
Em pacientes portadores de
insuficiência renal, a dose diária deverá ser reduzida devido ao aumento das
concentrações plasmáticas de loracarbefe. Deve ser administrado com precaução
em pacientes em tratamento com diuréticos potentes, visto que estes podem
afetar a função renal. O uso prolongado de loracarbefe pode originar
superinfecção por microrganismos resistentes. Administrar com precaução em
pacientes com história prévia de colite. Testes de toxicidade gênica (teste de
mutação bacterina e em sistemas mamíferos in vitro e in vivo)
demonstraram ausência de potencial mutagênico. Estudos realizados em ratos para
avaliar o efeito sobre a fertilidade e a gestação indicaram que doses 33 vezes
maiores que aquelas administradas a seres humanos não afetaram a reprodução e os
fetos não apresentaram má-formações. Não se sabe se este fármaco é eliminado no
leite materno, por isso sua administração a pacientes lactantes só deve ser
feita se estritamente necessário. O uso de loracarbefe em crianças menores que
6 meses não foi estudado.E seu uso durante a gravidez deverá ser avaliado
conforme o balanço risco/benefício.
Interações.
A probenecida inibe a eliminação renal
do loracarbefe, aumentando assim seus níveis plasmáticos.
Contraindicações.
Hipersensibilidade ao loracarbefe ou
às cefalosporinas.
