LEVOFLOXACINO

Ações terapêuticas.

Antibiótico bactericida.

Propriedades.

O levofloxacino é um antibiótico bactericida de amplo espectro da família das quinolonas. O mecanismo de ação envolve a união desta droga com a girase do ácido desoxirribonucleico (DNA), enzima responsável pela replicação, transcrição, reparação e recombinação do DNA. O resultado final desta interação é a inibição rápida e específica da síntese do DNA bacteriano. O levofloxacino é absorvida ao nível do trato gastrintestinal de modo rápido e quase completo; a ingestão de alimentos não interfere na sua absorção. Liga-se a proteínas plasmáticas, principalmente à albumina, sofre um limitado metabolismo em seres humanos e é eliminado na forma de droga inalterada na urina.O espectro antibacteriano inclui cepas produtoras de betalactamase de Streptococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; cepas Gram-negativas como Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa. É também ativa contra Chlamydia pneumoniae e Mycoplasma pneumoniae, porém não contra Treponema pallidum.

Indicações.

Infecções do trato respiratório superior e inferior, incluindo sinusites, exacerbação aguda da bronquite crônica e pneumonia. Infecções da pele e tecidos moles (impetigo, abscessos, furunculose, celulite e erisipelas). Infecções do trato urinário (pielonefrite aguda). Osteomielite. Artrite séptica. Úlcera córnea causada por bactérias sensíveis ao fármaco.

Posologia.

Adultos: via oral, 500 mg a cada 24 horas durante 5 a 14 dias; por infusão intravenosa lenta, 5 mg/ml. Comprimidos: 250 mg-500 mg ou 750 mg a cada 24 horas em uma tomada durante 5 a 14 dias. Solução oral: 25 mg/ml a cada 24 horas administrados 1 hora antes ou 2 horas após as refeições. Forma injetável: aplicar exclusivamente por via intravenosa simples (60-90 minutos), 250-500 mg a cada 24 horas, em meio dextrose a 5% ou solução fisiológica. Colírio (1,5%): 1-2 gotas no olho afetado cada 30 minutos a 2 horas. Quando é utilizada a via oral, recomenda-se administrar o fármaco 2 horas antes ou 2 horas após em indivíduos que estão fazendo uso de antiácidos contendo alumínio e magnésio, sucralfato, sais de ferro, minerais (zinco), vitaminas ou didanosina.

Superdosagem.

Em caso de superdosagem aguda e recente recomenda-se esvaziamento gástrico e hidratação adequada. O levofloxacino não é eliminada de forma efetiva por meio de manobras como hemodiálise ou diálise peritoneal.

Reações adversas.

Consistem de diarreia, náuseas, vaginites, flatulência, dores abdominais, prurido, rash, dispepsia, insônia, visão turva, insuficiência renal aguda, artrite, confusão, convulsões, depressão, granulocitopenia, alucinações, hipoglicemia, reação maníaca, pancreatite, paranoia, fotossensibilidade, colite pseudomembranosa, rabdomiólise, transtornos do sono, tendinites, trombocitopenia, choque anafilático, eritema multiforme e insuficiência orgânica em vários sistemas.

Precauções.

As primeiras doses de levofloxacino podem ocasionar reações de hipersensibilidade acompanhadas de colapso cardiovascular, hipotensão, choque, perda da consciência, formigamentos, angioedema, obstrução de vias respiratórias, dispneia, urticária, prurido e outras reações cutâneas. Caso haja manifestação de rash cutâneo ou outros sinais de hipersensibilidade, a administração deve ser suspensa. Deve evitar-se a exposição excessiva à luz do sol em função das reações de fotossensibilidade ocasionadas por este fármaco. Recomenda-se controle cuidadoso da glicemia nos pacientes diabéticos que façam uso concomitante de levofloxacino e agentes hipoglicemiantes orais ou insulina. O levofloxacino não altera a fertilidade nem a teratogenia em roedores com doses orais muito elevadas. Como não se dispõe de estudos adequados em mulheres grávidas, recomenda-se não administrar durante a gestação, salvo no caso em que o benefício para a mãe justifique o risco potencial para o feto.Da mesma maneira, recomenda-se não administrar a mulheres em período de amamentação em razão dos possíveis efeitos adversos que pode ocasionar à criança. Estudos em animais jovens demonstraram que o levofloxacino produz erosão nas articulações que suportam peso e outros sinais de artropatia, razão pela qual não se recomenda sua administração a crianças e adolescentes. O manuseio de automóveis ou maquinarias deve ser feito com precaução em função dos efeitos neurológicos adversos tais como sonolência e delírio provocados pelo levofloxacino. A segurança e a eficácia do fármaco não foram estabelecidas em pacientes pediátricos, adolescentes (idade inferior a 18 anos) e mulheres grávidas ou durante a amamentação.

Interações.

Antiácidos que contenham cálcio, magnésio ou alumínio, bem como também o sucralfato, cátions metálicos como o ferro e complexos multivitamínicos que contenham zinco, visto que podem interferir na absorção gastrintestinal do levofloxacino; estes medicamentos devem ser administrados pelo menos duas horas antes ou após a tomada de levofloxacino. A administração concomitante com drogas anti-inflamatórias não esteroidais pode aumentar o risco de estimulação do sistema nervoso central e convulsões. O levofloxacino eleva os níveis plasmáticos de teofilina e aumenta o risco de reações adversas com esta última droga. Pode ser administrada a pacientes que recebem probenecida ou cimetidina, apesar de estas drogas diminuírem a eliminação e prolongarem a meia-vida do levofloxacino.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao levofloxacino ou outras quinolonas.