Ações terapêuticas.
Antiparkinsoniano.
Propriedades.
A benserazida é um derivado
hidrazínico, inibidor da descarboxilase de ácidos aromáticos (AADC), que é
utilizado em conjunto com a levodopa em uma proporção benserazida/levodopa de
1:4. A benserazida é mais potente que a carbidopa quanto a sua capacidade
inibidora sobre a AADC plasmática. O início da ação inibidora da benserazida é
observado aos 30 minutos e sua duração é superior a 24 horas. Tal qual a
carbidopa, não atravessa a barreira hematoencefálica, inibindo, portanto, a
descarboxilação da levodopa somente nos tecidos extracerebrais, o que permite a
formação enzimática da dopamina a partir da levodopa nos neurônios do corpo
estriado e hipotálamo.
Indicações.
Mal de Parkinson. Parkinsonismo
sintomático pós-encefalítico, tóxico ou arteriosclerótico, exceto a síndrome
parkinsoniana de origem medicamentosa.
Posologia.
Tratamento inicial: de 250 a 500 mg 3
vezes ao dia durante 1 semana. Aumentar em 125 mg a cada semana até atingir a
dose individual eficaz, que é de 500 mg a 1 g/dia. A dose de manutenção é de
250 mg, 3 vezes ao dia. Este medicamento deve ser ingerido com as refeições.
Reações adversas.
Intolerância digestiva, anorexia,
náuseas, vômitos. São menos frequentes as arritmias cardíacas e a hipotensão
ortostática. Também insônia ou agitação e, às vezes, depressão. As reações
adversas relacionam-se com a dose e desaparecem ou tornam-se toleráveis com a
redução da dose.
Precauções.
Este fármaco não deve ser administrado
com inibidores da monoaminoxidase (IMAO). No caso de utilização de anestesia
geral, deve ser interrompida a administração da levodopa + benserazida, 2 ou 3
dias antes. Em urgências cirúrgicas, devem-se evitar como anestésico o
ciclopropano e o halotano. Na administração por períodos prolongados,
recomenda-se efetuar exames da função hematológica, funções renais e hepáticas.
Os pacientes com antecedentes de insuficiência coronária, arritmia ou enfarte
do miocárdio devem ser controlados periodicamente, assim como os pacientes com
úlcera gastroduodenal. No caso de ocorrerem efeitos colaterais na fase inicial
do tratamento, a progressão da dose deve ser suspensa. Quando houver a
substituição de outro medicamento antiparkinsoniano para este, o primeiro não
deverá ser interrompido bruscamente, porque há uma latência de vários dias
antes de manifestar-se o efeito da levodopa + benserazida.
Interações.
Não deve ser administrado
simultaneamente com halotano, ciclopropano, fenotiazinas, clorpromazina e IMAO.
Contraindicações.
Pacientes com afecções endócrinas,
renais, hepáticas e cardíacas com grave descompensação; psicose e psiconeurose
muito pronunciadas, gravidez em pessoas com menos de 25 anos de idade.