Ações terapêuticas.
Antibacteriano sistêmico.
Propriedades.
O composto original, a tienamicina, é
produzido pelo microrganismo do solo Streptomyces cattleya. O imipeném
pertence aos carbapenêmicos (subclasse dos betalactâmicos); sua ação
bactericida é produzida por sua união às proteínas que ligam penicilina 1A, 1B,
2, 4, 5 e 6 nas membranas citoplasmáticas de Escherichia coli e a PBP
1A, 1B, 2, 4 e 5 de Pseudomonas aeruginosa, o que origina a inibição da
síntese da parede da célula bacteriana. O imipeném parece ter uma afinidade
maior pelos PBP 1A, 1B e 2. Não é absorvido no trato gastrintestinal e só deve
ser administrado por via parenteral. Sua união às proteínas é baixa.
Metaboliza-se no rim e por hidrólise do anel betalactâmico na célula tubular ou
no filtrado glomerular. Sua meia-vida aproximada é de 1 hora e a concentração
plasmática máxima é de 14 a 24 g/ml, 21 a 58 g/ml e de 41 a 83 g/ml após uma
dose IV de 250 mg, 500 mg e 1g respectivamente, durante 20 minutos.
Indicações.
Infecções ósseas provocadas por Staphylococcus
aureus, estreptococos do grupo D e Pseudomonas aeruginosa.
Endocardite bacteriana por Staphylococcus aureus. Infecções do trato
geniturinário por S. aureus, Escherichia coli, Klebsiellas, Proteus,
Haemophilus vaginalis. Infecções intra-abdominais provocadas por S.
aureus, Escherichia coli, Klebsiellas, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter,
Streptococcus pneumoniae. Infecções cutâneas e de tecidos moles provocadas
por S. aureus, E. coli, Klebsiellas, espécies de Enterobacter.
Posologia.
Adultos: a dose de 250 a 500 mg deve
ser administrada durante um período de 20 a 30 minutos e a dose de 1 g, durante
um período de 40 a 60 minutos. Em crianças, pode-se ministrar durante 15 a 20
minutos. Com uma dose superior a 2 g/dia, aumenta o risco de crise convulsiva.
Infecções leves: de 250 a 500 mg a cada 6 horas. Infecções moderadas: de 500 mg
cada 6 a 8 horas até 1 g cada 8 horas. Infecções graves de risco para a vida do
paciente: de 500 mg a cada 6 horas a 1 g a cada 6 ou 8 horas. Dose máxima em
adultos: 50 mg/kg ou 4 g/dia.
Reações adversas.
São de incidência mais frequente:
erupção cutânea, urticária, prurido, sibilâncias, confusão. Raramente
apresentam-se: tonturas, náuseas, vômitos, cãibras, diarreias e cansaço ou
debilidade não habituais.
Precauções.
Se crises convulsivas forem
provocadas, deverá ser iniciada uma terapêutica anticonvulsiva. Os pacientes
com disfunção renal podem necessitar de uma redução da dose. Deve-se ter
cuidado em pacientes com antecedentes de anafilaxia às penicilinas. Não foram
realizados estudos adequados e bem controlados em lactentes e crianças menores
de 12 anos.
Interações.
A probenecida produz um aumento mínimo
das concentrações séricas e da meia-vida do imipeném, portanto não é
recomendável o uso simultâneo quando concentrações elevadas desta droga são
desejadas.
Contraindicações.
A relação risco-benefício deverá ser
avaliada em pacientes com distúrbios do SNC (lesões cerebrais ou antecedentes
de crises convulsivas) e disfunção renal.
