Ações terapêuticas.
Anticoagulante. Antitrombótico.
Propriedades.
A heparina sódica é o sal sódico de
uma heparina de baixo peso molecular (4.500 dáltons), que é obtida por
despolimerização alcalina do éster benzílico da heparina extraído da mucosa
intestinal porcina. A heparina sódica exerce um efeito anticoagulante moderado,
devido a sua baixa afinidade pela antitrombina III e, portanto, sua reduzida
atividade sobre o fator de coagulação IIa. Não obstante, possui notável ação
antitrombótica, em função de sua potente inibição sobre o fator de coagulação.
A combinação destes dois mecanismos permite que seja utilizada na profilaxia de
enfermidades trombóticas com baixo risco de induzir hemorragias importantes
devida a sua atividade antitrombótica. Sua biodisponibilidade, após administração
por via subcutânea, é superior a 90%. A atividade anti-Xa máxima é observada
após 3 horas após sua administração; o fármaco é metabolizado principalmente no
fígado por dessulfatação e despolimerização. O fármaco não modificado o
original e seus metabólitos são eliminados principalmente por via renal.
Indicações.
Profilaxia de distúrbios
tromboembólicos, especialmente nos casos em que pode haver relação com cirurgia
geral ou ortopédica. Profilaxia de tromboembolismo venoso em pacientes acamados
por longos períodos. Tratamento de trombose venosa profunda, com ou sem
embolismo pulmonar. Prevenção da formação de trombos na circulação
extracorpórea durante hemodiálise. Tratamento de angina instável e infarto
miocárdico não-Q, com administração concomitante de ácido acetilsalicílico.
Posologia.
Profilaxia da tromboembolia venosa em
pacientes cirúrgicos: a dose recomendada para pacientes com risco baixo a
moderado de tromboembolia é de 20 mg uma vez por dia por via subcutânea, ao
passo que para pacientes de alto risco, a dose diária é de 40 mg. No caso de
uma cirurgia geral, a primeira administração deve ser realizada 2 horas antes
da intervenção; em cirurgia ortopédica, a dose inicial deve ser aplicada 12
horas antes da intervenção. A duração do tratamento deverá coincidir com a
persistência do risco tromboembólico, que na média é de 7 a 10 dias. Profilaxia
do tromboembolismo venoso em pacientes não-cirúrgicos com enfermidades
clínicas: 40 mg diários por via subcutânea durante 6 dias e até estado
ambulatório completo (máximo 14 dias). Tratamento de trombose venosa profunda,
com ou sem embolismo pulmonar: administrar uma única dose de 1,5 mg/kg ou 1
mg/kg duas vezes por dia. Em pacientes com complicações tromboembólicas,
recomenda-se uma dose de 1 mg/kg administrada duas vezes ao dia. A duração do
tratamento é de aproximadamente 10 dias.Tratamento de angina instável e infarto
do miocárdio não-Q: 1 mg/kg a cada 12 horas, administrado concomitantemente com
ácido acetilsalicílico por via oral em dose de 100 a 325 mg uma vez ao dia.
Recomenda-se que o tratamento seja mantido pelo menos durante 2 dias e até a
estabilização clínica. Prevenção da formação extracorpórea de trombos durante
hemodiálise: a dose recomendada é de 1 mg/kg. Para pacientes com alto risco de
hemorragia, reduzir a 0,5 mg/kg para acesso vascular duplo, ou a 0,75 mg/kg
para acesso vascular único. O efeito desta dose é habitualmente suficiente para
uma sessão de 4 horas.
Reações adversas.
As principais reações adversas
compreendem hemorragia, trombocitopenia e dor, hematoma e leve irritação no
ponto onde a administração subcutânea do fármaco foi realizada. Mais raramente
podem ser observadas reações alérgicas cutâneas ou sistêmicas e aumentos
assintomáticos e reversíveis na contagem de plaquetas e no nível das enzimas
hepáticas.
Precauções.
Não administrar a crianças. Os
pacientes de idade avançada ou com insuficiência renal não necessitam ajuste de
dose até 60 mg, porém para doses maiores administrar com precaução. Administrar
com precaução a pacientes com insuficiência hepática e com antecedentes de
trombocitopenia induzida por heparina, com ou sem trombose. Posto que as
heparinas de baixo peso molecular diferem quanto aos seus processos de
fabricação, pesos moleculares, atividades anti-Xa específicas, unidades e
posologia, recomenda-se não intercambiá-las durante o uso. Caso esteja indicado
procedimento de anticoagulação durante anestesia epidural/espinal, recomenda-se
realizar controles frequentes com a finalidade de detectar qualquer sinal e
sintoma de comprometimento neurológico (hematomas neuroaxiais que podem
acarretar paralisias de longa duração ou mesmo permanentes). Não administrar
para prevenção de tromboembolismo em pacientes com próteses valvares
cardíacas.Usar com precaução em situações com risco aumentado de hemorragia,
tais como dificuldades de hemostasia, antecedentes de úlcera péptica, acidente
vascular cerebral isquêmico recente, hipertensão arterial grave não controlada,
retinopatia diabética e cirurgia neurológica ou oftalmológica recente. Em
função do risco de trombocitopenia, recomenda-se realizar uma contagem de
plaquetas antes do início do tratamento com heparina e, em seguida, a
intervalos regulares durante o tratamento. Não administrar a mulheres grávidas
ou no período de lactação, exceto haja risco importante para a mãe. Não
administrar a mulheres grávidas que estejam usando próteses de valvas
cardíacas.
Interações.
Antes de iniciar o tratamento com
heparina, recomenda-se suspender a administração de fármacos anti-inflamatórios
não esteroidais, salicilatos sistêmicos, ácido acetilsalicílico, cetorolaco,
dextrano-40, ticlopidina, clopidogrel, glicocorticoides sistêmicos,
trombolíticos, anticoagulantes e outros anticoagulantes antiplaquetários,
incluindo-se os antagonistas da glicoproteína IIb/IIIa. Caso seja necessária
sua administração conjunta com os fármacos previamente mencionados, realizar
cuidadosos controles clínicos e de laboratório.
Contraindicações.
Pacientes com hipersensibilidade a
esta droga ou à heparina e derivados, incluindo-se outras heparinas de baixo
peso molecular e em pacientes com hemorragia ativa importante e condições de
alto risco de hemorragia não-controlada, incluindo acidente vascular cerebral
hemorrágico recente.