Ações terapêuticas.
Anti-inflamatório não-esteroidal.
Propriedades.
A glucametacina é um anti-inflamatório
não-esteroidal derivado da indometacina, cuja ação consiste em inibir a
atividade da enzima cicloxigenase para diminuir a formação de precursores de
prostaglandinas e tromboxanos a partir do ácido araquidônico. Embora muitos de
seus efeitos terapêuticos e adversos se produzam pela inibição da síntese de
prostaglandinas em vários tecidos, possui outras ações que contribuem para os
efeitos terapêuticos do medicamento. Como analgésico: por ação periférica,
devido à inibição da síntese de prostaglandinas. Antirreumático: a produção do
fator reumatoide IgM pode diminuir com glucametacina; não obstante, o fármaco
não afeta o curso progressivo da artrite reumatoide, pois atua apenas por
mecanismos analgésicos e anti-inflamatórios. Antipirético: por ação central
sobre o centro hipotalâmico que regula a temperatura, o que provoca
vasodilatação periférica. Antidismenorreico: inibe a síntese de prostaglandinas
no útero, o que diminui as contrações uterinas, aumenta a perfusão uterina,
alivia a isquemia e a dor espasmódica.É absorvida de maneira rápida e completa
após sua administração oral. É metabolizada no fígado e eliminada por vias
renal e biliar. É eliminada no leite materno e não é dialisável.
Indicações.
Alterações musculoesqueléticas,
articulares, periarticulares e de tecidos moles.
Posologia.
Adultos: 280 a 420 mg por dia em doses
divididas, conforme a patologia. Deve ser sempre administrada por via oral,
após as refeições ou com alimentos ou antiácidos para reduzir a irritação
gastrintestinal.
Reações adversas.
As reações neurológicas mais comuns
são cefaleias, tonturas, depressão, vertigem e fadiga; com menor frequência:
confusão mental, ansiedade, sonolência, convulsões, coma, neuropatia
periférica, fraqueza muscular e, raramente, parestesias e piora da epilepsia e
do parkinsonismo. Sintomas gastrintestinais: náuseas, anorexia, vômitos,
mal-estar epigástrico, constipação e diarreia. Podem ocorrer úlceras no
esôfago, estômago, duodeno ou intestino delgado; hemorragia gastrintestinal.
Muito raramente observaram-se estomatite, flatulências ou hemorragias de origem
sigmoide. Hepáticas: raramente foram observados quadros de hepatite ou
icterícia relacionados com a administração de glicametacina. Cardiovasculares
ou renais. Pouco frequentes: edema, elevação da pressão arterial, taquicardia,
dor precordial, arritmia, hipotensão, insuficiência cardíaca congestiva.
Reações de hipersensibilidade, com sinais de erupções cutâneas, dermatites
esfoliativas, prurido, urticária, transtornos respiratórios agudos, dispneia.
Hematológicas: leucopenia, petéquias, púrpura, trombocitopenia.Outras reações:
distúrbios da audição, proteinúria, nefrite intersticial, hiperglicemia,
glicosúria, visão turva e dor orbitária ou periorbitária. Broncoconstrição em
pacientes asmáticos sensíveis ao ácido acetilsalicílico.
Precauções.
Deve-se administrar com precaução em
idosos, pois a incidência de reações adversas parece aumentar com idade. No
início do tratamento podem manifestar-se cefaleias que desaparecem no decorrer
do tratamento; caso persistam deve-se suspender a medicação. Pelo risco de
tonturas, deve-se advertir ao paciente para que tenha precaução quanto ao
manejo de veículos ou máquinas. É necessário fazer o controle de pacientes com
alterações psiquiátricas, mal de Parkinson ou epilepsia, já que pode haver
agravamento destas patologias. As alterações gastrintestinais são minimizadas
quando o fármaco é ingerido durante as refeições ou com antiácidos. O
tratamento deve ser suspenso se houver sangramento intestinal. O efeito
inibidor da agregação plaquetária pela glicametacina deverá ser levado em conta
em pacientes com alteração da coagulação ou nas terapêuticas anticoagulantes.
Deve ser usada com prudência em pacientes com insuficiência renal ou retenção
de sódio associada com enfermidade hepática ou insuficiência cardíaca.Assim
como ocorre com outros anti-inflamatórios não-hormonais, deve esperar-se uma
elevação do GOT e GPT, da fosfatase alcalina e de outros parâmetros da função
hepática. Em tratamentos crônicos deve ser feito controle periódico do quadro
hematológico e da função hepática.
Interações.
O ácido acetilsalicílico pode diminuir
os níveis plasmáticos da glucametacina. A probenecida eleva os níveis de
glicametacina, o que pode obrigar a uma redução da dose no tratamento
concomitante. Pode reduzir a ação anti-hipertensiva dos betabloqueadores, dos
diuréticos tiazídicos, da furosemida ou do captopril. Pode haver aumento dos
níveis sanguíneos de lítio, em pacientes sob tratamento de manutenção com
carbonato de lítio. Pode deslocar os hipoglicemiantes orais de seus sítios de
união em proteínas plasmáticas, provocando assim aumento do efeito
hipoglicemiante. Diminui a eliminação renal de metotrexato, com consequente
aumento da concentração plasmática deste último.
Contraindicações.
Antecedentes de hipersensibilidade à
glicametacina, aos salicilatos e a outros anti-inflamatórios não-esteroidais.
Úlcera gastroduodenal ativa. Lesões gástricas recorrentes. Primeiro trimestre
da gravidez. Amamentação. Crianças menores de 14 anos.