Ações terapêuticas.
Hipoglicemiante oral.
Propriedades.
É um hipoglicemiante, derivado das
sulfonilureias, que promove o aumento da secreção de insulina por parte das
células beta das ilhotas pancreáticas. Além disso, foram indicados outros
mecanismos como a diminuição da glicogenólise e da gliconeogênese hepática,
aumentando ao mesmo tempo a sensibilidade dos tecidos extrapancreáticos à
insulina. Possui uma boa, rápida e completa absorção digestiva após sua
administração por via oral. Sua principal forma de biotransformação metabólica
é realizada em nível do fígado, para ser excretada por via renal e biliar.
Indicações.
Diabetes mellitus não-insulinodependente
(do tipo II) do adulto em indivíduos que não podem estabilizar sua glicemia
adequadamente mediante dieta, exercício físico e diminuição de peso.
Posologia.
A dose inicial aconselhada é de 1 mg
uma única vez por dia. Essa dose pode ser aumentada gradualmente segundo os
seguintes incrementos: 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg e 8 mg. A ingestão da medicação
deve ser realizada imediatamente antes do café da manhã ou, em caso de não
tomar café da manhã, antes da primeira refeição principal. É importante não
suprimir refeições depois de ter recebido o fármaco quando a resposta ao mesmo
diminui. É necessário lembrar que poderia ser necessário um ajuste posológico
naqueles pacientes que variam seu peso ou estilo de vida.
Reações adversas.
São as comuns para outras
sulfonilureias: cefaleia, rash cutâneo, prurido, urticária, astenia,
sonolência, depressão, náuseas, vômitos, tremores, confusão, transtornos do
sono ou da visão, tonturas, diarreia, colestase, icterícia. Pode causar
hipoglicemia prolongada e severa com sinais neurológicos, respiração
superficial, bradicardia, colapso vascular e coma similares a um ictus
cerebral. Em casos isolados pode-se observar vasculite alérgica ou
hipersensibilidade da pele à luz.
Precauções.
Sob certas circunstâncias podem
apresentar-se casos isolados de trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica,
insuficiência hepática com colestase e icterícia, por isso a necessidade de
realizar controles humorais periódicos do funcionamento hemático e hepático. A
capacidade de reação pode estar afetada devido a uma hiperglicemia ou
hipoglicemia especialmente para conduzir veículos ou maquinarias perigosas.
Durante a gravidez os pacientes devem substituir o tratamento por insulina.
Interações.
A ingestão de álcool tanto aguda como
crônica pode aumentar ou diminuir a ação hipoglicemiante do fármaco. O efeito
hipoglicemiante pode ser potencializado se forem associados IMAO, IECA,
fibratos, fluoxetina, miconazol, quinolonas, pirazolonas, tetraciclina,
salicilatos, cloranfenicol, probenicida, sulfonamidas, esteroides anabólicos e
hormônios sexuais masculinos. A associação com os seguintes fármacos pode
diminuir o efeito hipoglicemiante e aumentar a glicemia: diuréticos,
barbitúricos, corticosteroides, adrenalina, fenitoína, anti-histamínicos H
2, betabloqueadores, clonidina, glucagon, laxantes, estrogênios,
progestagênios, ácido nicotínico, fenotiazinas, rifampicina e acetazolamida.
Contraindicações.
Diabetes mellitus insulinodependente
(do tipo I). Cetoacidose diabética. Pré-coma ou coma diabético. Antecedentes de
hipersensibilidade ao fármaco ou às sulfoniluréias em geral. Gravidez e
lactação. Sepsia grave em diabéticos.