Ações terapêuticas.
Ansiolítico. Miorrelaxante.
Anticonvulsivante.
Propriedades.
O clorazepato dipotássico pertence à
família das benzodiazepinas. Age como depressor do SNC e pode produzir desde
uma leve sedação até hipnose ou coma, segundo a dose. Seu mecanismo de ação,
assim como o de outras benzodiazepinas, consiste em potencializar ou facilitar
a ação inibidora do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA), mediador
da inibição tanto em nível pré-sináptico como pós-sináptico em todas as regiões
do SNC. É bem absorvido no trato gastrintestinal. Seu principal metabólito
(ativo), o nordazepam, aparece rapidamente na circulação. A meia-vida do
clorazepato dipotássico é extremamente curta, de forma que o fármaco é
dificilmente detectável, embora a meia-vida de seu metabólito, o nordazepam,
seja de aproximadamente 50 horas. Esse metabólito se liga às proteínas
plasmáticas em grau elevado (97%-98%). Demonstrou-se que a administração de
doses diárias de até 120 mg durante tempo prolongado carece de toxicidade.O
nordazepam sofre metabolismo posterior sendo eliminado por via renal,
principalmente como oxazepam conjugado, embora também sejam encontradas
quantidades pequenas de nordazepam conjugado.
Indicações.
Ansiedade, distúrbios emocionais,
distúrbios de comportamento e de adaptação, transtornos psicossomáticos,
insônia e tensão provocados pela atividade diária. Tratamento a longo prazo da
ansiedade. Tratamento coadjuvante das convulsões parciais. Alívio dos sintomas
agudos da retirada do álcool.
Posologia.
Ansiedade: dose inicial de 15 mg/dia,
via oral, que pode ser aumentada a 60mg/dia caso necessário. A dose é
administrada em 2 ou 3 tomadas, mas também em dose única antes de se deitar.
Coadjuvante do tratamento antiepiléptico: 7,5 mg, duas vezes ao dia (crianças
entre 9 e 12 anos) ou três vezes ao dia (maiores de 12 anos); essas doses podem
ser incrementadas em 7,5 mg cada semana, sem exceder o limite de 60 mg/dia (9 a
12 anos) ou 90 mg/dia (maiores de 12 anos). A retirada do fármaco deve ser
gradual.
Reações adversas.
Adormecimentos, sonolência, ataxia,
vertigem, hipotensão, transtornos gastrintestinais, retenção urinária,
alterações na libido, icterícia, discrasias sanguíneas. Reações paradoxais:
excitação e agressividade (crianças e idosos). Em pacientes geriátricos ou
debilitados assim como em crianças ou indivíduos com doenças hepáticas, aumenta
a sensibilidade aos efeitos das benzodiazepinas no SNC.
Precauções.
O clorazepato dipotássico pode
modificar a capacidade de reação ao dirigir maquinário pesado, veículos e
máquinas de precisão. Após a suspensão brusca podem aparecer depressão, insônia
por efeito rebote, nervosismo, salivação e diarréia. Pode acarretar dependência
psíquica e física quando administradas doses elevadas durante períodos
prolongados. Observou-se síndrome de abstinência (estados de confusão, manifestações
psicóticas e convulsões) após a interrupção de doses elevadas e administradas
por longos períodos. Seu uso no primeiro trimestre da gravidez e durante a
lactação não é recomendado. A segurança e a eficácia em crianças menores de 9
anos não foram estabelecidas.
Interações.
Efeito aditivo com álcool,
neurolépticos, antidepressivos, hipnóticos, hipnoanalgésicos,
anticonvulsivantes e anestésicos. Deve-se evitar consumir álcool durante o
tratamento com benzodiazepinas. O uso simultâneo de antiácidos pode retardar
mas não diminuir sua absorção. As benzodiazepinas podem diminuir a eficácia da
levodopa.
Contraindicações.
Hipersensibilidade ao clorazepato
dipotássico; glaucoma de ângulo agudo.
