Ações terapêuticas.
Antidiscinésico.
Propriedades.
A carbidopa é um análogo hidrazínico
de levodopa, inibidor da descarboxilase de L-aminoácidos aromáticos. A
carbidopa inibe a descarboxilação periférica da levodopa, retardando assim sua
conversão a dopamina nos tecidos extracerebrais. Tem como resultado um aumento
da disponibilidade de levodopa para seu transporte ao cérebro, onde sofre
descarboxilação a dopamina. É absorvida de 40% a 70% da dose oral. Sua união às
proteínas é moderada (36%), com meia-vida de 1 a 2 horas, aumentando a
meia-vida plasmática da levodopa em 1 a 2 horas e, em alguns casos, até 15
horas. É eliminada por via renal na urina em 24 horas, e aumenta em 6% a
quantidade de levodopa excretada na urina. A levodopa é um precursor da
dopamina. A pequena dose que atravessa a barreira hematoencefálica se
descarboxila a dopamina. Estimula os receptores dopaminérgicos nos gânglios basais
e melhora o equilíbrio entre a atividade colinérgica e a dopaminérgica, o que
melhora a modulação dos impulsos nervosos voluntários transmitidos ao córtex
motor.Absorve-se com rapidez no intestino delgado; a enzima descarboxilase de
aminoácidos L-aromáticos converte 95% em dopamina no estômago, no intestino e
no fígado por metabolismo de primeiro passo. Sua meia-vida é de 1 a 3 horas. É
eliminada por via renal como metabólitos da dopamina (ácido
di-hidroxifenilacético e ácido homovainílico).
Indicações.
Parkinsonismo idiopático,
pós-encefalítico ou sintomático. Esta associação permite conseguir alívio
sintomático com uma dose menor de levodopa do que com levodopa isoladamente.
Posologia.
Inicial: 10 mg de carbidopa e 100 mg
de levodopa ou 25 mg de carbidopa e 100 mg de levodopa, 3 vezes ao dia;
aumentar a dose diária de forma gradual com intervalos de 1 a 2 dias. Os
pacientes de idade avançada e pós-encefalíticos podem ser mais sensíveis aos
efeitos da dose usual para adultos.
Reações adversas.
Os pacientes que recebem esta
medicação por um ou vários anos podem apresentar acinesia inesperada, tremor e
rigidez repentinos, assim como o fenômeno on-off. São de incidência mais
frequente: depressão mental, alterações no estado de ânimo, como comportamento
agressivo. Movimentos incontrolados do corpo; estão, em geral, relacionados com
a dose. De incidência menos frequente: micção dificultada, enjoos, arritmias,
náuseas ou vômitos graves ou contínuos. Raramente se observa hipertensão,
cansaço ou debilidade não-habituais.
Precauções.
A eficácia máxima da medicação pode
não aparecer durante várias semanas após o início do tratamento. Os diabéticos
devem ter cautela com os testes de glicosúria ou cetonúria, posto que podem
interferir na sua leitura. Não foram realizados estudos adequados em menores de
18 anos e, portanto, não é recomendada sua administração a eles. Os efeitos
colaterais psíquicos, como ansiedade, confusão ou nervosismo, são mais comuns
em pacientes de idade mais avançada que recebem outra medicação antiparkinsoniana.
Interações.
O triexifenidil aumenta a ação da
levodopa; os anestésicos orgânicos por inalação podem produzir arritmias
cardíacas por aumento da concentração de dopamina endógena. Os antiácidos que
contêm cálcio, magnésio ou bicarbonato de sódio podem aumentar a absorção de
levodopa. O uso simultâneo com aloperidol, fenotiazina, alcaloides da
Rauwolfia, tioxantenos, anticonvulsivos ou benzodiazepinas diminui os efeitos
terapêuticos da levodopa. A bromocriptina pode produzir efeitos adicionais, o
que permite reduzir a dose de levodopa. Os medicamentos hipotensores podem
aumentar o efeito hipotensor da carbidopa mais levodopa. O uso simultâneo de
metildopa pode alterar os efeitos antiparkinsonianos da levodopa.
Contraindicações.
A relação risco-benefício deve ser
avaliada na presença de asma brônquica, enfisema e outras doenças pulmonares
graves; doença cardiovascular grave, antecedentes de distúrbios convulsivos,
diabetes mellitus, glaucoma de ângulo fechado, disfunção hepática ou renal, melanoma,
antecedentes de úlcera péptica, estados psicóticos, gravidez e lactação.
