Ações terapêuticas.
Androgênio.
Propriedades.
Em homens normais, estimula a
atividade da polimerase do RNA e a síntese específica do RNA, o que produz um
aumento da síntese de proteínas. Na maioria dos tecidos os andrógenos se
convertem em 5-alfa-diidrotestosterona, que suprime o hormônio liberador de
gonadotropinas, o hormônio luteinizante (LH) e o hormônio folículo-estimulante
(FSH) através de um mecanismo de retroalimentação negativa por meio do
hipotálamo e da hipófise anterior. Estimula a produção de eritrócitos ao
potencializar a produção de fatores estimulantes da eritropoiese. Sua união às
proteínas é muito alta (90% ou mais). Metaboliza-se no fígado. A duração da
ação depende do éster, da forma farmacêutica e da via de administração; a mais
longa é a do enantato, seguida pelo cipionato e propionato, e a mais curta é a
da testosterona. Elimina-se por via renal.
Indicações.
Insuficiência testicular devida a
criptorquidia, torção bilateral, orquite ou síndrome de testículos ausentes,
orquiectomia, deficiência de LH-RH ou de gonadotropina idiopática ou em lesões
hipotalâmicas-hipofisárias devido a tumores, traumatismos ou radiação.
Terapêutica de substituição na impotência. Atraso da puberdade em meninos,
quando não secundário a uma patologia. Carcinoma inoperável da mama.
Posologia.
Adultos ação androgênica: IM, 25 mg 1
a 2 vezes ao dia durante 3 a 4 dias. Puberdade atrasada em meninos: IM, de 12,5
a 25 mg 2 a 3 vezes por semana, durante um período de 4 a 6 meses. Cipionato
ação androgênica no climatério, impotência e hipogonadismo: IM, de 50 a 400 mg
a cada 2 a 4 semanas. Antineoplásico: IM, de 200 a 400 mg a cada 2 a 4 semanas.
Doses pediátricas puberdade atrasada em meninos: IM, 25 a 200 mg a cada 2 a 4
semanas durante 4 a 6 meses. Enantato ação androgênica: IM, de 50 a 400 mg a
cada 2 a 4 semanas. Antineoplásica: IM, de 200 a 400 mg a cada 2 a 4 semanas.
Doses pediátricas puberdade atrasada em meninos: IM, de 50 a 200 mg a cada 2 a
4 semanas, durante 4 a 6 meses. Propionato ação androgênica: IM, de 25 a 50 mg
ao dia, durante 3 a 4 dias. Tratamento de substituição: IM, de 25 a 50 mg 2 ou
3 vezes por semana. Antineoplásica: IM, de 50 a 100 mg 3 vezes por semana.
Doses pediátricas: IM, de 12,5 a 25 mg 2 a 3 vezes por semana, durante 4 a 6
meses.
Reações adversas.
O tratamento a longo prazo com
andrógenos pode associar-se a neoplasias hepáticas, inclusive carcinoma
hepatocelular. Os efeitos secundários do enantato e do cipionato da
testosterona não se revertem de forma rápida com a interrupção do tratamento devido
à longa duração da atividade destes fármacos. Nas mulheres, são de incidência
mais frequente: acne, hipertrofia do clitóris, alopecia, rouquidão ou voz
grave, alterações do ciclo menstrual. Em homens: ereção frequente,
sensibilização das mamas, irritabilidade vesical. Em ambos os sexos: confusão,
dispneia, enjoos, cefaleias contínuas, cansaço não habitual, edema, hemorragias
não habituais, colúria, acolia e anorexia.
Precauções.
Nos diabéticos, podem alterar-se os
valores de concentração de glicose no sangue. Em pacientes geriátricos
masculinos, a micção pode ser dificultada ou ser mais frequente (sintoma de
hipertrofia prostática). O uso de andrógenos em crianças pode produzir
fechamento epifisário prematuro em meninos e meninas ou o desenvolvimento
sexual precoce em meninos. Nas mulheres, doses elevadas podem produzir
virilização. Não se recomenda o seu uso durante a gravidez, porque produz
masculinização dos genitais externos dos fetos femininos (clitoromegalia,
desenvolvimento vaginal anormal e fusão das dobras genitais).
Interações.
Os mineralocorticoides e o uso
terapêutico prolongado de ACTH aumentam a possibilidade de edema e favorecem o
desenvolvimento de acne grave. Pode aumentar o efeito terapêutico dos
anticoagulantes derivados da cumarina. Pode ser necessário readequar a dose dos
hipoglicemiantes orais ou insulina, pois os andrógenos podem reduzir a
concentração de glicose no sangue. O uso simultâneo de somatotropina pode
acelerar a maturação epifisiária.
Contraindicações.
Câncer de mama em homens. Câncer de
próstata diagnosticado ou suspeito. A relação risco-benefício deve ser avaliada
na presença de insuficiência cardíaca, hepática ou renal, antecedentes de
enfarte do miocárdio, diabetes mellitus, insuficiência hepática, nefrose ou nefrite
e hipertrofia prostática benigna com sintomas obstrutivos.
