Ações terapêuticas.
Antienxaquecoso.
Propriedades.
A sumatriptana é um agonista do
receptor serotoninérgico 5HT 1, efetivo no tratamento agudo da
enxaqueca cefalálgica. Sua atividade provavelmente deriva de uma vasoconstrição
seletiva dos vasos cranianos, que são dilatados e distendidos durante a
enxaqueca cefalálgica, ou da inibição da liberação de neuropeptídeos pelas
fibras sensoriais da dor prolongada. O pico de concentração plasmática da
sumatriptana, depois de uma dose de 6mg por via subcutânea, é alcançado aos 10
minutos e, depois da administração oral de 100mg, em 1 hora. A
biodisponibilidade por via subcutânea é de 96% e, por via oral, de 14%. A
sumatriptana possui um amplo metabolismo pré-sistêmico (primeira passagem
hepática). Metaboliza-se no fígado em metabólitos inativos. Após a
administração subcutânea, excreta-se com predominância por via urinária, mas depois
da administração oral a excreção fecal aumenta. A meia-vida de eliminação é de
2 horas.
Indicações.
Enxaqueca com aura e sem aura.
Cefaleia em racimo.
Posologia.
Dose usual: 6 mg SC no início da
crise, ou 100 mg por via oral. Não ultrapassar 12 mg via SC ou 300 mg via oral.
Reações adversas.
Os efeitos adversos são geralmente
transitórios e estão relacionados com a via de administração. Náuseas, vômitos
e alterações no paladar são comuns depois da administração oral. Dor no local
da injeção e calores, rubor, parestesias, dor no pescoço e no peito e aumento
da tensão arterial são mais comuns depois da aplicação por via subcutânea.
Foram descritos efeitos adversos graves como isquemia miocárdica com dor
pré-cordial e vasoespasmo, que podem ser apresentados como arritmia.
Precauções.
Disfunção hepática e renal. Deve-se
ter precaução durante a lactação pela excreção mamária da droga. Ter cuidado ao
operar máquinas e dirigir veículos, porque pode provocar sonolência. Se o
paciente tiver recebido medicamentos com ergotamina, deve-se deixar passar 24h
antes de utilizar sumatriptana. Inversamente, um preparado com ergotamina deve
ser aplicado somente depois de 6 horas de sumatriptana ter sido administrado.
Utilizar com controle médico estrito em pacientes maiores de 65 anos e durante
a gravidez.
Interações.
Não ingerir álcool juntamente com
sumatriptana.
Contraindicações.
Cardiopatia isquêmica, antecedente de
enfarte de miocárdio, angina de Prinzmetal, hipertensão grave controlada,
insuficiência hepática grave, insuficiência renal grave e o uso concomitante
com medicamentos que contenham ergotamina.