Ações terapêuticas.
Quelante. Antirreumático.
Antiurolitiásico.
Propriedades.
A penicilamina permite a quelação do
mercúrio, chumbo, cobre, ferro e, provavelmente, de outros metais pesados, com
os quais forma complexos solúveis estáveis que são excretados na urina. O
mecanismo de ação não é conhecido na artrite reumatoide, mas pode implicar a
melhora da função linfocitária. Diminui o fator reumatoide IgM e os complexos
imunes no soro e no líquido sinovial, mas não reduz as concentrações absolutas
de imunoglobulinas séricas. Combina-se quimicamente com a cistina para formar
penicilaminacisteína, que é mais solúvel que a cistina, e excreta-se na urina;
assim, evita-se a formação de cálculos de cistina. Com o tratamento prolongado,
os cálculos de cistina podem ser dissolvidos. Metaboliza-se no fígado e é
eliminada pelas vias renal e fecal.
Indicações.
Doença de Wilson, artrite reumatoide,
cistinúria, cálculos recidivantes de cistina.
Posologia.
Quelante: 250 mg, 4 vezes ao dia.
Antirreumático: 125 a 250 mg 1 vez ao dia, como dose única; aumentá-la, se for
necessário, acrescentando 125 mg a 250 mg/dia, com intervalos de 2 a 3 meses,
até um máximo de 1,5 g/dia. Antiurolitiásico: 500 mg, 4 vezes ao dia. Dose
geriátrica: 125 mg/dia e acrescentar 125 mg/dia a cada 2 ou 3 meses, até um
máximo de 750 mg/dia. Doses pediátricas, quelante lactentes maiores de 6 meses
e crianças pequenas: 250 mg como dose única; crianças maiores: dose de adulto.
Reações adversas.
Febre, artralgias, erupção cutânea,
urticária, aumento dos gânglios linfáticos, hematúria, aumento de peso, cansaço
ou debilidade não-habituais, visão turva, mialgia, hemoptise, dispneia,
disfagia, dificuldade para mastigar ou falar, prurido, colúria, náuseas,
vômitos e anorexia.
Precauções.
Sua utilização não é recomendada
durante a gravidez; se for administrada, recomenda-se limitar a dose máxima
diária a 1 grama. Os pacientes maiores de 65 anos são mais propensos a
desenvolver toxicidade hemática com a penicilamina. Os efeitos leucopênicos e
trombocitopênicos aumentam a incidência de infecção microbiana, retardamento na
cicatrização e hemorragia gengival. Pode provocar ulcerações orais, que têm a
aparência de muguet oral e, em casos raros, glossite ou
gengivoestomatite. Com a terapêutica pode ser provocada deterioração do
paladar. Para ajudar a prevenir os cálculos de cistina, recomenda-se um consumo
elevado de líquidos.
Interações.
Os depressores da medula óssea,
compostos de ouro e imunossupressores (exceto os glicocorticoides), podem aumentar
o risco de reações hematológicas graves e reações renais adversas. Os
suplementos de ferro podem diminuir os efeitos da penicilamina. A penicilamina
pode provocar anemia ou neurite periférica, ao atuar como antagonista da
piridoxina ou aumentar a excreção renal desta.
Contraindicações.
A relação risco-benefício deverá ser
avaliada na presença de agranulocitose ou anemia aplástica e disfunção renal.
