Ações terapêuticas.
Antiepilético.
Propriedades.
Compartilha a maioria das propriedades
da carbamazepina, da qual é derivado.
Indicações.
Epilepsia. Tratamento das crises
convulsivas parciais com sintomatologia simples ou complexa, crises convulsivas
tônico-clônicas generalizadas (grande mal), crises convulsivas mistas.
Anticonvulsivo de primeira escolha. Neuralgia do trigêmeo.
Posologia.
O tratamento com oxcarbazepina em
regime monoterapêutico e politerapêutico será aplicado paulatinamente, e a
posologia será adaptada às necessidades individuais do paciente. Adultos
monoterapia: a dose inicial será de 300 mg 1 vez ao dia, que será aumentada de
forma gradual até obter-se uma resposta ótima, geralmente 600 mg a 1,2 g
diários aproximadamente. Politerapia (em pacientes com epilepsia grave e casos
refratários ao tratamento): a dose inicial será de 300 mg 1 vez ao dia, que
deverá ser aumentada de forma gradual até obter-se uma resposta ótima. A dose
de manutenção é de 900 mg a 3 g diários, aproximadamente. Crianças: a
experiência com oxcarbazepina é limitada em menores e não está disponível
experiência com crianças menores de 3 anos. Devido a esta experiência limitada,
as recomendações posológicas são as seguintes: independente de sua
administração em regime monoterapêutico ou politerapêutico, o tratamento deverá
ser aplicado com 10 mg/kg de peso corporal ao dia; esta dose será aumentada de
forma gradual.A dose diária de manutenção recomendada está ao redor de 30 mg/kg
de peso corporal. Se a crise não for controlada, a dose deverá ser aumentada
conforme os casos, à razão de 10 mg/kg de peso corporal ao dia. Quando uma dose
exata (mg/kg) não possa ser obtida em crianças com os comprimidos disponíveis e
se estime a necessidade de tratá-las com oxcarbazepina, será tomada a decisão
de administrar uma dose aproximada, de acordo com as circunstâncias do caso
concreto. Mesmo que em certos pacientes seja possível a administração em 2
ingestões ao dia, recomendam-se, geralmente, 3 ingestões diárias. Os
comprimidos serão ingeridos durante ou após as refeições, junto com líquido.
Superdosagem: os pacientes intoxicados com uma superdosagem de oxcarbazepina
deverão ser tratados de forma sintomática. O fármaco deverá ser eliminado ou
inativo. Aconselha-se vigiar as funções vitais, prestando atenção especial aos
distúrbios da condução cardíaca, às alterações eletrolíticas e aos problemas
respiratórios. O paciente deverá ser hospitalizado.
Reações adversas.
Costumam ser de natureza leve e
passageira, são provocadas principalmente no início do tratamento e,
geralmente, retornam ao prosseguir a medicação. Os efeitos colaterais mais
comuns que se têm informado durante a fase de dose inicial são fadiga, vertigem
e ataxia. Nos estudos clínicos com oxcarbazepina administrada em regime
monoterapêutico, foram informados os seguintes efeitos colaterais. Sistema
nervoso central e periférico: frequentes: fadiga; ocasionalmente, vertigem,
distúrbios da memória, cefaleias, tremor, distúrbios dos sonos, parestesias. E
raramente, instabilidade psíquica, tinnitus, ataxia, depressão, distúrbios
visuais, ansiedade. Trato gastrintestinal: ocasionalmente, distúrbios
gastrintestinais, por exemplo, náuseas. Reações de hipersensibilidade:
ocasionalmente, eritemas. Sangue: ocasionalmente, decréscimo da contagem
leucocitária (flutuante, passageiro). Fígado: ocasionalmente, aumento ligeiro
das transaminases; em casos isolados, aumento da fosfatase alcalina. Aparelho
cardiovascular: raramente, hipotensão ortostática.Outros: ocasionalmente,
aumento de peso, edema, hiponatremia, diminuição da libido nos homens,
menstruação irregular; raramente, perda de peso. Além disso, em crianças (que
recebem politerapia), vômitos, agressividade, febre (de origem desconhecida).
Precauções.
Como existe a possibilidade de
diminuição de sódio sérico durante a medicação com oxcarbazepina, recomenda-se
medi-lo antes e após o início do tratamento, a intervalos regulares. Os doentes
com baixos níveis de sódio sérico e os que estão sendo tratados com diuréticos
deverão ser vigiados estritamente. A oxcarbazepina tem um potencial indutor
enzimático menor que a carbamazepina. Portanto, se a carbamazepina ou outros
antiepiléticos enzimáticos são retirados dos pacientes que estão recebendo
politerapia, e são substituídos pela oxcarbazepina, pode ser necessário reduzir
a posologia da medicação concomitante. Desconhece-se a influência renal e
hepática na eliminação do fármaco. Em pacientes com disfunção renal ou
hepática, a dose da droga deverá ser indicada com cautela, e os níveis
plasmáticos da droga serem controlados. O mesmo deverá ocorrer em indivíduos
com doenças cardiovasculares graves e de idade avançada.Se o tratamento com
oxcarbazepina for interrompido bruscamente, por exemplo, por efeitos colaterais
graves, a troca por outro antiepilético será realizada sob proteção, por
exemplo, com diazepam e vigilância estrita. Já que a oxcarbazepina deprime o
sistema nervoso central, os pacientes tratados deverão renunciar ao consumo de
bebidas alcoólicas. A alergia cruzada à oxcarbazepina é produzida
aproximadamente em 25% dos doentes alérgicos à carbazepina. É provável que esta
alergia cruzada ocorra pela semelhança estrutural entre ambos os fármacos.
Portanto, a oxcarbazepina será indicada com cautela em pacientes alérgicos.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir ou dirigir máquinas: dado que exerce um
efeito sedativo, pode reduzir a capacidade do paciente para conduzir veículos
ou dirigir máquinas. Gravidez: como regra geral, durante os três primeiros
meses de gravidez, o medicamento não deverá ser empregado e a relação
risco-benefício deverá ser avaliada cuidadosamente durante todo o período de
gestação.A oxcarbazepina e seu metabólito ativo atravessam a barreira
placentária. Os níveis plasmáticos da mãe e dos recém-nascidos são similares.
Não há experiência para determinar a segurança da oxcarbazepina na gravidez
humana. O emprego da oxcarbazepina deverá ser evitado durante a gravidez,
principalmente nos três primeiros meses, a menos que a medicação seja essencial
e não haja outra alternativa segura. Dose mínima, que seja eficaz, deverá ser
administrada e recomenda-se controlar os níveis séricos. Lactação: como regra
geral, a relação risco-benefício deverá ser avaliada durante a lactação. A
oxcarbazepina e seu metabólito ativo passam ao leite materno. Foi comprovado
que a concentração no plasma de ambas as substâncias é o dobro da concentração
no leite materno. Não há experiência para determinar a segurança da
oxcarbazepina durante a lactação. Não pode ser excluída a possibilidade de
efeitos não desejados ao lactente; por isso, recomenda-se suspender a lactação
nestes casos.
Interações.
Até o momento, somente está disponível
informação limitada sobre as interações entre a oxcarbazepina e outros
antiepiléticos ou outros fármacos. Os estudos clínicos revelaram que a
oxcarbazepina somente intensifica ligeiramente - se faz - a eliminação da
fenitoína e do ácido valproico quando administrados ao mesmo tempo. Entretanto,
pode ser aconselhável determinar o nível plasmático da droga. Conforme os
estudos farmacocinéticos, as principais transformações metabólicas da
oxcarbazepina e seu metabólito ativo, o derivado 10-monoidroxi, não dependem do
sistema enzimático do citocromo P-450. Portanto, a inibição ou indução deste
sistema enzimático por outros agentes terá pouco efeito na farmacocinética da
oxcarbazepina e seu metabólito ativo. Contrariamente, é pequeno o risco de que
a oxcarbazepina atue sobre a farmacocinética de outros preparados. Contudo,
deverá ter-se em conta a possibilidade de que sejam produzidas interações
medicamentosas com a oxcarbazepina até que estes achados farmacocinéticos sejam
confirmados pelos dados clínicos.
Contraindicações.
Hipersensibilidade conhecida à
oxcarbazepina.
