MOXONIDINA

Ações terapêuticas.

Anti-hipertensivo.

Propriedades.

Trata-se de um agonista específico dos receptores imidazolínicos L1 situados na porção ventrolateral da medula, que atua diminuindo a atividade simpática periférica e a resistência vascular, sem que haja alteração da pressão da artéria pulmonar nem o consumo cardíaco. Em comparação com outros anti-hipertensivos de ação central, a moxonidina apresenta baixa afinidade pelos receptores  ₂-adrenérgicos centrais, os quais seriam responsáveis pela secura de boca e pela sedação que frequentemente são observadas com os anti-hipertensivos de ação central. Sua absorção, por via oral, é de aproximadamente 90%; não sofre fenômeno de primeira passagem (eliminação pré-sistêmica) e a ingestão de alimentos não interfere na farmacocinética do fármaco. A sua ligação com proteínas plasmáticas é muito reduzida. A porcentagem de fármaco metabolizado oscila entre 10% e 20%, formando-se essencialmente 4,5-deidromoxonidina e um derivado guanidínico originado da ruptura do anel imidazol. O efeito anti-hipertensivo de ambos estes metabólitos é diminuto, em comparação com o fármaco.Tanto o composto ativo como seus metabólitos são eliminados principalmente por via renal, sendo o restante eliminado através das fezes.

Indicações.

Hipertensão essencial ou primária.

Posologia.

Via oral: 0,2 mg ao dia. Caso necessário, esta dose pode ser aumentada para 0,4 mg ao dia, dividida em uma ou duas tomadas. A dose máxima é de 0,6 mg ao dia. Em pacientes com insuficiência renal moderada (taxa de filtração glomerular superior a 30 ml/min e inferior a 60 ml/min) não se deve superar o limite de 0,2 mg em uma tomada ou 0,4 mg ao dia.

Superdosagem.

Caso ocorra superdose podem aparecer os seguintes sintomas: sedação, hipotensão, distúrbios ortostáticos, bradicardia e secura de boca. Excepcionalmente, podem ocorrer vômitos e aumentos paradoxais da pressão arterial. Recomenda-se a adoção de medidas gerais de suporte à função circulatória.

Reações adversas.

As principais reações adversas compreendem secura de boca, cansaço, cefaleia, nervosismo, distúrbios do sono e sensação de fraqueza nas pernas.

Precauções.

Em pacientes com insuficiência renal moderada (taxa de filtração glomerular superior a 30 ml/min e inferior a 60 ml/min), recomenda-se exercer estreita vigilância sobre o efeito hipotensor da moxonidina, principalmente no início do tratamento. Recomenda-se não suspender de modo brusco a administração do fármaco.

Interações.

A administração simultânea de outros anti-hipertensivos potencializa seu efeito hipotensor. Caso seja necessário interromper o tratamento em combinação com um -bloqueador, deve retirar-se em primeiro lugar o -bloqueador e depois a moxonidina. A moxonidina pode potencializar o efeito do álcool e de fármacos sedativos e hipnóticos.

Contraindicações.

Pacientes com hipersensibilidade ao fármaco, arritmias graves, bradicardia grave, insuficiência renal grave (taxa de filtração glomerular inferior a 30 ml/min, nível de creatinina sérica acima de 160 mol/l), edema angioneurótico. Devido à limitada experiência clínica, recomenda-se não administrar a pacientes com claudicação intermitente, doença de Raynaud, mal de Parkinson, epilepsia, glaucoma, depressão, gravidez, lactação e indivíduos com idade inferior a 16 anos.