MOSAPRIDA

Ações terapêuticas.

Gastrocinético. Antiemético.

Propriedades.

Este novo derivado gastrocinético (cisaprida, cleboprida, aplizaprida) atua regulando a motilidade digestiva e acelerando o tempo de esvaziamento gástrico em pacientes com dispepsia, gastroparesia, hérnia de hiato ou dilatação da câmara gástrica. Seu mecanismo de ação envolve o efeito agonista específico e seletivo sobre os receptores serotoninérgicos 5HT ₄ e, além disso, aumenta a liberação do neurotransmissor colinérgico acetilcolina no nível do plexo mioentérico, razão pela qual desenvolve uma ação reguladora-moduladora sobre a musculatura lisa do trato digestivo e sua atividade motora e peristáltica esôfogo-gastroduodenal. Após sua administração por via oral o citrato de mosaprida é absorvido de forma rápida e completa, alcançando sua concentração sérica máxima aos 90 minutos. Circula ligado em alta proporção (99%) a proteínas plasmáticas, com uma concentração de 1g/ml. Sofre biotransformação metabólica hepática, sendo finalmente eliminado pela urina ou fezes.

Indicações.

Síndromes dispépticas. Distenção pós-prandial. Gastroparesia. Hérnia de hiato. Distúrbios devidos a refluxo gastresofágico. Náuseas e vômitos.

Posologia.

Recomenda-se administrar 5 mg por via oral a cada 8 horas (15 mg/dia). Em pacientes idosos a dose deve ser reduzida à metade, 2,5 mg a cada 8 horas (7,5 mg/dia).

Superdosagem.

Caso ocorra a superdose a administração deve ser supensa. Realizar lavagem gástrica e, se necessário, hidratação e administração de fármacos vasoativos.

Reações adversas.

Foram registrados em nível digestivo: diarreia, fezes amolecidas, dor abdominal, secura de boca e sintomas gerais como astenia, enjoo, vertigem, cefaleia, eosinofilia e aumento de gorduras neutras. Detectaram-se humoralmente aumento de enzimas hepáticas (TGO, TGP), fosfatase alcalina e -glutamil-transpeptidase.

Precauções.

A inocuidade da mosaprida durante a gestação e a amamentação ainda não está comprovada, e portanto sua administração só deve ser recomendada caso o benefício terapêutico supere o risco. Através de estudos experimentais demonstrou-se que a mosaprida passa para o leite materno. A eficácia e segurança deste fármaco em pacientes pediátricos não estão estabelecidas.

Interações.

A administração concomitante com fármacos anticolinérgicos e derivados atropínicos pode diminuir os efeitos gastrocinéticos propulsivos da mosaprida. Os opioides deprimem o tono e o peristaltismo da musculatura lisa digestiva.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco. Gravidez e amamentação. Crianças.