Ações terapêuticas.
Antiasmático.
Propriedades.
Os cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4,
LTE4) são substâncias liberadas por vários tipos celulares, como mastócitos e
eosinófilos, estando envolvidas em processos inflamatórios. Estes compostos
ligam-se a seus receptores específicos localizados nas vias respiratórias e
provocam broncoconstrição, secreção de muco, aumento da permeabilidade vascular
e recrutamento de eosinófilos. O montelucaste é um potente inibidor da união
dos cisteinil-leucotrienos a seu receptor, o Cis-LT1, e deste modo bloqueia as
ações farmacológicas do LTC4, do LTD4 e do LTE4. A união do fármaco ao receptor
Cis-LT1 é de alta afinidade e específica, pois não consegue ligar-se ao outro
receptor de cisteinil-leucotrienos (o Cis-LT2), situado principalmente nos
vasos sanguíneos pulmonares. O montelucaste é bem absorvido por via oral,
independentemente da presença de alimentos; neste particular, difere de seu
análogo, o zafirlucaste, que deve ser ingerido 1 a 2 horas após as refeições.
Indicações.
Prevenção e tratamento crônico da asma
brônquica.
Posologia.
Adultos (acima de 15 anos): oral, 10
mg ao dia, antes de deitar. Crianças (de 6 a 14 anos): oral, 5 mg ao dia, antes
de deitar.
Superdosagem.
Não se dispõe de informações a
respeito do tratamento a seguir em caso de superdosagem com montelucaste.
Reações adversas.
Em geral, este medicamento é bem
tolerado; as únicas reações adversas observadas tanto em pacientes adultos como
em crianças foram cefaleia e dores abdominais.
Precauções.
Não se recomenda a administração para
o tratamento da crise de asma aguda; nestes casos, não deve interromper
abruptamente o uso de montelucaste por corticosteroides por via oral ou
inalatória. Não foram realizados estudos clínicos em mulheres grávidas ou em
período de amamentação; assim, recomenda-se administrar somente nos casos em
que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto ou a criança.
Seu uso em pacientes abaixo de 6 anos não é recomendado. O uso deste agente
permite reduzir as doses de corticosteróides ou de broncodilatadores.
Interações.
A concentração plasmática de
fenobarbital diminui com a administração concomitante de montelucaste; não
obstante, não é necessário ajuste de dose.
Contraindicações.
Hipersensibilidade ao fármaco. Crise
asmática.
