Ações terapêuticas.
Androgênico. Antineoplásico.
Propriedades.
A metiltestosterona estimula a
atividade da polimerase do ácido ribonucleico e a síntese específica do RNA,
produzindo um aumento da síntese de proteínas. Na maioria dos tecidos-alvo a
metiltestosterona converte-se em 5-alfa-testosterona que inibe a liberação do
hormônio liberador de gonadotrofinas, hormônio luteinizante (LH) e hormônio
foliculoestimulante (FSH) mediante um mecanismo de retroalimentação negativa
exercido sobre a hipófise e o hipotálamo. O metabolismo desse fármaco é
principalmente hepático. A eliminação é principalmente renal; uma pequena parte
dos metabólitos é eliminada por via fecal por ingressar na circulação
êntero-hepática.
Indicações.
Tratamento de substituição em casos de
impotência, câncer de mama em mulheres, andropausa.
Posologia.
Dose usual para o adulto. Terapia de
substituição em climatério, impotência ou hipogonadismo: oral, de 10 a 50 mg
três vezes ao dia. Na criptorquidia pós-púbere: oral, 10 mg três vezes ao dia.
Antineoplásico. Câncer de mama feminino: oral, 50 mg de uma a quatro vezes ao
dia. Dose usual pediátrica. Puberdade tardia em homens: oral, de 5 a 25 mg ao
dia durante quatro a seis meses.
Reações adversas.
Alterações na cor da pele, confusão,
dispneia, tontura, cansaço, cefaleia, sufoco ou enrubescimento da pele,
depressão mental, náuseas ou vômitos, rash cutâneo, hemorragias
não-habituais, edema, cor amarela nos olhos ou na pele, irritação ou dor na
boca, sialorréia. Somente em mulheres: acne ou pele oleosa, hipertrofia de
clitóris, perda de pelo, rouquidão ou voz grave, crescimento não natural de
pelo (virilismo), perdas menstruais irregulares. Somente em homens: ereção
contínua ou frequente, desejo frequente de micção, inchaço ou sensibilização
das mamas.
Precauções.
Pode produzir oligospermia com altas
doses, com possível infertilidade nos homens. A fertilidade recupera-se uma vez
finalizado o tratamento. O uso durante a gravidez não é recomendado já que pode
produzir masculinização dos genitais externos dos fetos femininos. O grau de
masculinização depende da dose administrada e da idade do feto. É mais provável
que ocorram esses efeitos quando a terapia é realizada durante o primeiro
bimestre da gravidez. Não tem sido associado com o aparecimento de carcinomas
hepáticos. A relação risco-benefício deve ser avaliada em insuficiência
cardíaca, hepática ou renal, doença cardiorrenal severa, coronariopatias,
infarto de miocárdio, diabetes mellitus, edema, hipercalcemia, hipertrofia
prostática benigna.
Interações.
Glicocorticoides, mineralocorticóides,
medicamentos ou alimentos que contenham sódio, anticoagulantes derivados da
cumarina ou da indandiona, hipoglicemiantes orais, insulina, ciclosporina,
somatrem ou somatotrofina.
Contraindicações.
Hipersensibilidade à
metiltestosterona. Câncer de mama em homens, câncer de próstata.
