Ações
terapêuticas.
Antibiótico.
Propriedades.
Antibiótico
macrolídio. Acredita-se que penetra na membrana da célula bacteriana e se une
de forma reversível à subunidade 50 S dos ribossomos bacterianos ou perto de
"P" ou local doador, de forma a bloquear a união do tRNA (RNA
transportador) ao local doador. Evita-se a translocação de peptídeos de
"A" ou local receptor a "P" ou local doador, como
consequência, se inibe a síntese de proteínas. A azitromicina é ativa diante
de: a) aeróbios Gram-positivos: Staphilococcus aureus, Streptococcus
pyogenes, Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfahemolíticos (grupo
viridans) e outros estreptococos, e Corinebacterium diphteriae; b)
aeróbios gram-negativos: Haemophilus influenzae.Haemophilus parainfluenzae,
Branhamella catarrhalis, espécies de Acinetobacter, espécies de Yersinia,
Legionella, pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis,
espécies de Shigella, espécies de Pasteurella, Vibrio cholerae e
parahaemolíticus, Pleisiomonas shigelloides; c) anaeróbios: Bacteriodes
fragilis e espécies de Bacteroides, Clostridium perfringens,
espécies de Peptococcus e espécies de Peptostreptococcus, Fusobacterium
necrophorum e Proprionibacterium acnes; d) microrganismos causadores
de doenças sexualmente transmissíveis: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum,
Neisseria gonorrhoeae e Haemophilus ducreyi; e) outros
microrganismos: Borrelia burgdorferi (agente da doença de Lyme) Chlamydia
pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis,
Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, espécies
de Helicobacter (Campylobacter) e Listeria monocytogenes.Na
continuação da administração em seres humanos, a azitromicina é amplamente
distribuída em todo o corpo; a biodisponibilidade é de aproximadamente 37%. O
período para alcançar concentrações plasmáticas máximas é de 2 a 3 horas. Os
estudos farmacocinéticos demonstram níveis de azitromicina predominantemente
mais altos em tecidos que o plasma (até 50 vezes a concentração máxima
observada no soro), o que indica que a droga é amplamente unida aos tecidos. As
concentrações em tecidos enfocados, tais como pulmões, amígdalas e próstata,
excedem a CIM 90 para os prováveis patógenos logo após uma única
dose de 500 mg. Aproximadamente 12% de uma dose administrada por via IV é excretada
na urina depois de 3 dias, como a droga-mãe; a maioria nas primeiras 24 horas.
Indicações.
É
indicada em infecções causadas por microrganismos suscetíveis, infecções do
trato respiratório inferior (bronquite e pneumonia), infecções de pele e
tecidos moles, otite média e infecções do trato respiratório superior
(sinusites, faringites/amigdalites). É indicada no tratamento de infecções
genitais não-complicadas devidas a Chlamydia trachomatis e Neisseria
gonorrhoeae não-multirresistente e doenças sexualmente transmissíveis.
Posologia.
A
administração após uma alimentação substanciosa reduz a biodisponibilidade a,
pelo menos, 50%. Portanto, de acordo com a prática comum a outros antibióticos,
cada dose deveria ser tomada ao menos 1 hora antes ou 2 horas após a ingestão
de alimentos. Adultos (incluindo pacientes idosos): para o tratamento de
doenças de transmissão sexual causadas por Chlamydia trachomatis ou
cepas suscetíveis de Neisseria gonorrhoeae a dose é de 1 g administrada
como dose oral única. Para todas as outras indicações, a dose total de 1,5 g
deverá ser fracionada em 500 mg diários durante 3 dias. Como alternativa, a
mesma dose total pode ser administrada durante 5 dias; no primeiro dia
administram-se 500 mg e em seguida 250 mg diários, do 2 ao 5 dia. Crianças:
enquanto não se obtiver embasamento suficiente para garantir a segurança do
fármaco em crianças menores, não é aconselhável o seu uso em menores de 3 anos.
Reações
adversas.
A
azitromicina é bem tolerada, com uma baixa incidência de efeitos adversos. A
maioria dos efeitos adversos observados foram de leves a moderados. Em 0,3% de
pacientes, foi necessário suspender a administração devido aos efeitos
adversos, a maioria origem gastrintestinal, com diarreia e fezes moles,
mal-estar abdominal (dor/cãibras), náuseas, vômitos e flatulências. Foram
observadas, ocasionalmente, elevações reversíveis das transaminases hepáticas
e, em estudos clínicos, episódios transitórios de uma leve redução na contagem
de neutrófilos.
Precauções.
Não é
requerido o ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal moderada
(liberação de creatinina 40 ml/minuto), porém não existem dados referentes ao
uso de azitromicina em pacientes com doença hepática significativa. A segurança
para o uso durante a gravidez em seres humanos e no período de lactação não foi
estabelecida. A azitromicina somente deverá ser utilizada na gravidez ou em
mulheres em período de lactação quando não estiverem disponíveis alternativas
adequadas.
Interações.
Em
pacientes que recebem azitromicina junto com carbamazepina, os níveis desta
útima deverão ser cuidadosamente monitorados. A possibilidade teórica de
ergotismo contraindica o uso concomitante de azitromicina com derivados de
ergotina. Alguns dos antibióticos macrolídeos relacionados interferem no
metabolismo da ciclosporina, portanto, deve-se tomar cuidado com a
administração concomitante de azitromicina e esta última droga; se for
necessária a administração conjunta, deverão ser monitorados os níveis de ciclosporina
e ajustar-se a dose. Em pacientes que recebem concomitante azitromicina e
digoxina, deverá ser levada em conta a possibilidade de elevação dos níveis de
digoxina. Em pacientes que recebem tanto azitromicina como antiácidos, ambas as
drogas não deverão ser ingeridas simultaneamente.
Contraindicações.
O uso
deste fármaco é contraindicado em pacientes com antecedentes de reações
alérgicas à azitromicina ou qualquer antibiótico macrolídio.
