Ações
terapêuticas.
Antifúngico,
antiprotozoário.
Propriedades.
Antibiótico
antifúngico derivado de uma cepa de Streptomyces nodosus. Em geral, atua
como fungistático; embora, em concentrações próximas aos limites superiores de
tolerância possa ser fungicida. Atua por união aos esteróis da membrana celular
do fungo, o que altera sua permeabilidade e a célula perde potássio e moléculas
pequenas. Distribui-se em pulmões, fígado, baço, rins, glândula suprarrenal,
músculos e outros tecidos; sua união às proteínas é muito alta. Não se conhece
seu metabolismo. Sua meia-vida inicial é de 24 a 48 horas e a meia-vida
terminal é de 15 dias; elimina-se de forma lenta por via renal.
Indicações.
Aspergilose,
blastomicose, candidíase disseminada, coccidioidomicose, criptococose,
histoplasmose, mucormicose, esporotricose disseminada, leishmaniose mucocutânea
americana.
Posologia.
Adultos:
como antifúngico sistêmico via intratecal, 25 a 100 g cada 48 a 72 horas; a
dosagem poderá ser aumentada de forma gradual para 500 g, até uma dose total
máxima de 15 mg; por infusão IV, 1 mg como dose de teste em glicose a 5%
durante 2 a 4 horas podendo ser logo aumentada para 5 a 10 mg ou mais, conforme
a tolerância do paciente e a gravidade da infecção, até um máximo de 50 mg/dia.
Doses pediátricas, como antifúngico: por infusão IV, 0,25 mg/kg/dia em glicose
a 5% durante 6 horas, com aumentos graduais de 0,25 mg/kg em dias alternados,
conforme a tolerância, até um máximo de 1 mg/kg/dia.
Reações
adversas.
Com
infusão IV: febre, calafrios, arritmias, cãibras ou dores musculares, cansaço
ou debilidade não-habitual, visão turva ou dupla, aumento ou diminuição da
micção, formigamento, dor ou debilidade nas mãos ou nos pés, crises
convulsivas, dispneia e erupção cutânea (por hipersensibilidade). Com injeção
intratecal: micção dificultosa e visão turva.
Precauções.
Todo
tratamento interrompido por mais de 7 dias deve ser repetido com a dose mais
baixa e aumentado gradualmente. Uma dose total superior a 4 gramas pode
produzir disfunção renal permanente. A extravasão do fármaco pode produzir grave
irritação local. Os efeitos depressores da medula óssea, causados pela
anfotericina-B sistêmica, podem aumentar a incidência de infecções microbianas
ou causar atraso na cicatrização e hemorragia gengival.
Interações.
Os
corticoides, os inibidores de anidrose carbônica, ou a ACTH junto com
anfotericina-B podem produzir hipopotassemia grave. Os glicosídeos digitais ou
bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes podem aumentar o potencial de
toxicidade por digital. Os diuréticos que produzem depleção de potássio ou os
medicamentos nefrotóxicos podem aumentar o potencial de nefrotoxicidade.
Contraindicações.
A relação
risco-benefício deve ser avaliada na presença de disfunção renal.
