Ações
terapêuticas.
Antibiótico.
Inibidor de -lactamases.
Propriedades.
O
sulbactam é um derivado do núcleo básico da penicilina (G-APA) e, quimicamente,
é a sulfona do penicilato de sódio. Demonstrou-se que o sulbactam é um inibidor
irreversível de várias -lactamases importantes presentes em microrganismos
resistentes à penicilina. Apesar de o sulbactam isoladamente possuir atividade
antibacteriana muito discreta, exceto contra Neisseriaceae, tem a
propriedade de ampliar o espectro da ampicilina e da amoxicilina sobre cepas
produtoras de -lactamases. O potencial do sulbactam para impedir a destruição
de penicilinas e cefalosporinas por microrganismos resistentes foi confirmado
em estudos com organismos completos, utilizando cepas resistentes, nos quais o
sulbactam sódico mostra efeitos sinérgicos notáveis quando administrado juntamente
com penicilinas e cefalosporinas.O componente bactericida da associação é a
ampicilina a qual, assim como a benzilpenicilina, atua contra microrganismos
sensíveis durante a fase de multiplicação ativa da colônia, através de inibição
da biossíntese de mucopeptídeos da parede celular. Esta associação de fármacos,
administrados por via intramuscular ou endovenosa, é eficaz contra ampla gama
de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, incluindo: Staphylococcus
aureus e epidermidis (compreendendo também cepas resistentes a penicilina);
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis e outras espécies de
estreptococos; Haemophilus influenzae e parainfluenzae (cepas
produtoras e não-produtoras de -lactamases); Branhamella catarrhalis;
patógenos anaeróbicos, inclusive Bacteroides fragilis e espécies
correlatas;Escherichia coli, espécies de Klebsiella, espécies de Proteus
(indol-positivas e negativas); Morganella morganii, espécies de Enterobacter,
Neisseria meningitidis e Neisseria gonorrhoeae. A combinação
sulbactam + ampicilina distribui-se rapidamente para a maioria dos tecidos e
líquidos orgânicos, sendo que a penetração em tecido encefálico e líquido
cefalorraquidiano é reduzida, exceto quando houver inflamação das meninges.
Após a administração intravenosa ou intramuscular obtêm-se concentrações
elevadas de sulbactam e ampicilina no sangue, e ambos os componentes apresentam
meia-vida de aproximadamente uma hora. A maior parte da combinação sulbactam +
ampicilina é eliminada em forma inalterada pela urina.
Indicações.
Infecções
causadas por microrganismos sensíveis: infecções das vias respiratórias
superiores e inferiores, incluindo sinusite, otite média e epiglotite;
pneumonias bacterianas; infecções das vias urinárias e pielonefrite; infecções
intra-abdominais, inclusive peritonite, colecistite, endometrite e celulite
pélvica; septicemia bacteriana; infecções da pele, de tecidos moles, ossos e
articulações. No perioperatório, para reduzir a incidência de infecções
pós-operatórias de feridas em pacientes submetidos a cirurgia abdominal ou
pélvica, nas quais pode ocorrer contaminação do peritônio. Profilaticamente, em
casos de cesárea, para reduzir a septicemia pós-operatória.
Posologia.
Adultos e
crianças com peso corporal superior a 40 kg: por via intramuscular ou
endovenosa: 3 a 12 g por dia em doses divididas cada 6 a 8 horas. Em crianças
com idade superior a 1 ano cujo peso seja igual ou inferior a 40 kg: 300 mg/kg
por dia, administrados por infusão intravenosa em doses iguais a cada 6 horas
(dose que corresponde a 200 mg de ampicilina + 100 mg de sulbactam por quilo
por dia). Dose máxima: 4 g por dia. Duração aproximada do tratamento: 5 a 14
dias.
Superdosagem.
Caso
ocorra superdose, os principais sintomas observados são reações adversas
neurológicas, incluindo convulsões, com obtenção de altos níveis de
-lactâmicos no líquido cefalorraquidiano. A ampicilina pode ser eliminada da
circulação por meio de hemodiálise.
Reações
adversas.
As
reações adversas compreendem dor no local de injeção intramuscular ou
intravenosa, diarreia, rash cutâneo, prurido, náuseas, vômitos,
candidíase, fadiga, mal-estar, dores no peito, flatulência, distensão
abdominal, glossite, retenção urinária, disúria, edema, edema facial, eritema,
calafrios, irritação na garganta, dor retroesternal, epistaxe, sangramentos de
mucosas, gastrite, estomatites, enterocolite, colite pseudomembranosa,
urticária, eritema multiforme, dermatite exfoliativa, agranulocitose e, em
alguns pacientes pediátricos, observou-se linfocitose atípica.
Precauções.
Recomenda-se
manter observação constante dos pacientes para surpreender qualquer sinal de
crescimento excessivo de microrganismos não-sensíveis, inclusive fungos. Não
administrar em pacientes com mononucleose, pois nestes pacientes a frequencia
de ocorrência de rash cutâneo com ampicilina é maior. Caso sobrevenha
reação alérgica pelo uso de ampicilina + sulbactam, aconselha-se suspender a
administração dos fármacos e instituir o tratamento apropriado. As reações
anafilactoides graves exigem tratamento imediato de urgência com adrenalina,
oxigênio, esteroides intravenosos e medidas para manter as vias respiratórias
permeáveis, inclusive deve efetuar-se a intubação, se estiver indicada. Em
função da inexistência de estudos em mulheres grávidas ou durante o período de
lactação, recomenda-se não administrar ampicilina + sulbactam nestas situações,
exceto quando os benefícios para a mãe superem os riscos potenciais para o feto
ou o lactente.
Interações.
A
administração concomitante de alopurinol e ampicilina aumenta substancialmente
a incidência de rash cutâneo em pacientes sob tratamento com ambos os
fármacos quando comparado a pacientes submetidos a ampicilina isoladamente. Não
se sabe se a potenciação dos rashes cutâneos pela ampicilina deve-se ao
alopurinol ou a hiperuricemia que ocorre nestes pacientes.
Contraindicações.
Antecedentes
de hipersensibilidade aos derivados -lactâmicos.
