Ações terapêuticas.
Antagonista dos receptores H 2
da histamina. Antiulceroso. Inibidor da secreção ácida gástrica.
Propriedades.
Derivado imidazólico antagonista dos
receptores H 2 da histamina que inibe a secreção ácida gástrica
basal e noturna. Também inibe a secreção ácida gástrica estimulada por alimentos,
betazol, pentagastrina, cafeína e insulina. Pode aumentar a defesa da mucosa
gástrica e o restabelecimento dos transtornos relacionados com ácido,
principalmente a ulceração e hemorragia induzida por estresse, aumentando a
produção de muco gástrico, o conteúdo de glicoproteína do muco, a secreção de
bicarbonato da mucosa, a síntese endógena de prostaglandinas da mucosa e a
renovação celular epitelial. É absorvida com rapidez no trato gastrintestinal;
a velocidade de absorção é retardada com os alimentos. É metabolizada no
fígado. A administração oral e parenteral proporciona até 80% de inibição da
secreção ácida gástrica basal durante 4 a 5 horas após a administração de uma
dose de 300 mg. É eliminada, em sua maioria, por via renal; 10% por via fecal;
e, também, excretada no leite materno.
Indicações.
Profilaxia e tratamento da úlcera
péptica. Síndrome de Zollinger-Ellison. Refluxo gastroesofágico. Ulceração e
hemorragia gastrintestinal alta. Não é recomendada para distúrbios digestivos
menores.
Posologia.
O efeito terapêutico ótimo na forma
oral é atingido quando tomado junto com as refeições e ao deitar. Dose para
adultos: úlcera duodenal: 300 mg 4 vezes ao dia ou 400 mg 2 vezes ao dia, pela
manhã e ao deitar, ou 800 mg ao deitar; profilaxia da úlcera duodenal
recorrente: 400 mg ao deitar; úlcera gástrica benigna ativa e síndrome de
Zollinger-Ellison: 300 mg 4 vezes ao dia. Dose máxima para adultos de 2 a 4
g/dia, embora tenham sido empregados até 10 g/dia para o tratamento de
patologias hipersecretoras. Doses pediátricas 20 a 40 mg/kg quatro vezes ao
dia. Injetável: via IM, 300 mg, cada 6 a 8 horas; via IV, 300 mg, cada 6 a 8
horas. Doses pediátricas: via IM, 5 a 10 mg/kg cada 6 a 8 horas, via IV, 5 a 10
mg/kg cada 6 a 8 horas.
Reações adversas.
Raramente observam-se arritmias e
hipotensão após a administração rápida intravenosa em bolus. Febre. Hematomas
não-habituais, bradicardia, cansaço ou debilidade não-habituais, diarreias,
cefaleias, erupção cutânea.
Precauções.
Os pacientes geriátricos com função
renal ou hepática diminuída podem ser mais sensíveis aos efeitos da dose usual
dos adultos. Os pacientes que não toleram a famotidina ou a ranitidina podem
não tolerar a cimetidina. A idade avançada é um fator que contribui para os
estados de confusão ocasionais.
Interações.
Pode reduzir a eliminação de todo
medicamento que requeira metabolismo hepático ou dos que são preferencialmente
eliminados pelo fígado (anticoagulantes derivados da cumarina, benzodiazepinas,
metoprolol, metronidazol, propranolol, cafeína, teofilina). Pode aumentar o
risco de neutropenia ou outras discrasias sanguíneas ao administrar depressores
da medula óssea. A administração simultânea de cetoconazol faz com que este
tenha reduzida sua absorção pelo aumento do pH gastrintestinal pela cimetidina.
Aumenta a concentração plasmática de mexiletina e de nifedipino.
Contraindicações.
A relação risco-benefício deverá ser
avaliada em pacientes com cirrose ou disfunção hepática grave e disfunção
renal. Gravidez, lactação e menores de 16 anos.
