Ações terapêuticas.
Antibiótico de ação sistêmica.
Propriedades.
É um antibiótico betalactâmico,
bactericida de pequeno espectro. Inibe a síntese da parede celular bacteriana,
provavelmente por acetilação das enzimas transpeptidases unidas à membrana;
isto impede o entrecruzamento das cadeias de peptidoglicanos, necessário para a
força e rigidez da parede celular bacteriana. As bactérias que se dividem com
rapidez são as mais sensíveis à ação das penicilinas. É um sal de depósito
(benzilpenicilina mais uma base de amônio) 0,02% hidrossolúvel. É utilizada
somente por via intramuscular profunda. Absorve-se com lentidão num período de
vários dias, até um mês, e durante esse tempo mantém-se em concentrações baixas
(0,15UI/ml), porém eficazes. Distribui-se amplamente na maioria dos líquidos
corporais e ossos. A penetração nas células, olhos e meninges normais é
escassa; a inflamação aumenta a quantidade de penicilina que atravessa a
barreira hematoencefálica. Atravessa a placenta e aparece no sangue do cordão e
líquido aminiótico.
Indicações.
Tratamento da faringite produzida por
estreptococos do grupo A, profilaxia a longo prazo da febre reumática e
tratamento das sífilis primária, secundária, latente, terciária e congênita.
Posologia.
Adultos, dose usual faringite por
estreptococos beta-hemolíticos: 1.200.000 unidades como dose única por via
intramuscular. Profilaxia da febre reumática: 1.200.000 unidades 1 vez por mês
ou 600.000 unidades a cada 2 semanas, por via intramuscular. Sífilis (primária,
secundária e latente): 2.400.000 unidades como dose única; sífilis (terciária e
neurosífilis): 2.400.000 unidades 1 vez por semana, durante 3 semanas, por via
intramuscular; a dose limite é de 2.400.000 unidades ao dia. Doses usuais para
crianças, sífilis congênita lactentes e crianças até 2 anos: 50.000 unidades
por kg de peso, como dose única, por via intramuscular; em crianças de 2 a 12
anos: a dose é ajustada de forma similar à dos adultos. Faringite por
estreptococos beta-hemolíticos lactentes e crianças até 27 kg: 300.000 a
600.000 unidades como dose única, por via intramuscular; em crianças de mais de
27 kg: 900.000 unidades, como dose única por via intramuscular.
Reações adversas.
Reações alérgicas de distintos tipos:
generalizadas (choque anafilático, edema angioneurótico) e localizadas
(dermopatias, nefrite intersticial). Hipersensibilidade cruzada com outros
antibióticos betalactâmicos. Granulocitopenia. Anemia hemolítica.
Precauções.
Antecedentes alérgicos devem ser
investigados antes do tratamento com penicilina. Deve-se administrar com
precaução em pacientes com doença gastrintestinal, especialmente colite
ulcerosa, enterite regional ou colite associada com antibióticos, já que pode
provocar colite pseudomembranosa, e na presença de disfunção renal.
Interações.
O uso simultâneo com probenecida
diminui a secreção tubular renal das penicilinas, ocasiona um aumento e
prolongamento de suas concentrações séricas, prolongamento da meia-vida de
eliminação e aumento do risco de toxicidade; no entanto em alguns casos, como
doenças de transmissão sexual, nos em que sejam necessárias concentrações
séricas e tissulares elevadas, podem-se utilizar de forma simultânea.
Contraindicações.
Alergia à penicilina (salvo
dessensibilização prévia).
