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BASILIXIMAB (Simulect)


Ações terapêuticas.

Imunossupressor.
Propriedades.
O basiliximabe é um anticorpo monoclonal quimérico camundongo/humano da subclasse igGLK que posui alta afinidade e especificidade de união com a cadeia alfa do receptor para a interleucina-2 humano (CD25). Este receptor é expresso nos linfócitos T e dispõe-se na membrana da célula em resposta ao estímulo antigênico do linfótico T. O basiliximabe bloqueia o sítio de união à inteleucina-2 e, assim, inibe a proliferção celular mediada por esta citocina. Consegue-se negativação do CD25 desde que se mantenha uma concentração sérica de basiliximabe superior a 0,2 mg/ml. Após redução sustentada da concentração sérica de basiliximabe abaixo daquele limite, observou-se recuperação dos níveis normais de CD25 dentro de 1 a 2 semanas. A administração de basiliximabe não produz supressão da medula óssea nem aumento dos níveis da citocina. A utilidade terapêutica do basiliximabe pode ser ampla; não obstante, até o momento conseguiu-se provar sua utilidade apenas na prevenção da rejeição do transplante renal de novo em combinação com ciclosporina e corticoides.Devido a sua natureza quimérica, existe a possibilidade de desenvolvimento de anticorpos contra a porção murina do basiliximabe, os quais podem ou não reduzir sua ação; apesar disto, demonstrou-se que a geração destes anticorpos é praticamente nula. Informou-se também uma incidência muito baixa de geração de anticorpos anti-idiotipo. Em pacientes submetidos a transplante renal, o volume de distribuição do basiliximabe (em doses de 15 mg a 150 mg IV) é de 8,6 4,1 litros, existindo uma parte do anticorpo livre no plasma e outra unida a linfócitos e monócitos/macrófagos, únicas células-alvo. A meia-vida terminal do basiliximabe é de 7,2 dias e a depuração total é de 41 ml/h 19 ml/h. Em pacientes submetidos a transplante hepático, o volume de distribuição do basiliximabe é de 7,5 L 2,5 L; a meia vida terminal é de 4,1 2,1 dias e a depuração total é de 75 ml/h 24 ml/h. A depuração pode aumentar devido à perda de basiliximabe através do líquido ascítico e por hemorragias pós-operatórias.Nestes pacientes, esta perda é compensada por redução em paralelo do limiar de saturação do CD25 a 0,1 mg/ml onde a duração do bloqueio após redução da concentração abaixo deste limite é similar àquela observada nos pacientes com transplante renal (1 a 2 semanas).
Indicações.
Profilaxia da rejeição aguda de transplante renal em combinação com imunossupressores convencionais (ciclosporina-corticoides).
Posologia.
Adultos: a dose total é de 40 mg de basiliximabe, divididos em 20 mg 2 horas antes da intevenção por via intravenosa (infusão ou bolus), e 20 mg 4 dias depois do transplante. Segunda dose deve ser suspensa se houver perda do enxerto. Crianças com menos de 40 kg de peso: a dose total é de 20 mg de basiliximabe, divididos em 10 mg 2 horas antes da intervenção por via intravenosa (infusão ou bolus), e 10 mg 4 dias depois do transplante. Criança com mais de 40 kg de peso: a dose total é de 40 mg de basiliximabe, divididos em 20 mg 2 horas antes da intervenção por via intravenosa (infusão ou bolus), e 20 mg 4 dias depois do transplante.
Superdosagem.
Não foram observados efeitos especiais. Pode-se esperar um prolongamento da redução do antígeno CD25 celular.
Reações adversas.
Não foram observadas. Os únicos efeitos esperados surgem dos riscos comuns de um tratamento imunossupressor.
Precauções.
O basiliximabe somente deve ser prescrito por médicos habituados com o uso de imunossupessores no transplante de órgãos. Outros imunossupressores que foram co-administrados com o basiliximabe são a azatioprina, o micofenolato e o anticorpo OKT3 em um número limitado de pacientes. A experiência clínica com outros imunossupressores é limitada. Deve-se portanto avaliar o risco de uma superimunossupresssão potencial quando administra-se basiliximabe com fármacos distintos de ciclosporina e corticoides. Dado a falta de estudos clínicos, recomenda-se evitar a administração de basiliximabe à mulher grávida. Recomenda-se suspender a lactação durante 2 meses em mulheres que foram tratadas com este fármaco.
Interações.
Anticorpos murinos antilinfócitos: podem administrar-se em um paciente previamente tratado com basiliximabe sem que seja esperada uma anulação do efeito. Azatioprina, micofenolato e anticorpo OKT3 foram co-administrados com basiliximabe. A experiência clínica com outros imunossupressores é limitada. Deve-se portanto avaliar o risco de uma superimunossupressão potencial quando administra-se basiliximabe com fármacos distintos de ciclosporina e corticoides.
Contraindicações.
Hipersensibilidade ao fármaco. 

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