Ações terapêuticas.
Anti-inflamatório intestinal.
Propriedades.
Pertence ao grupo dos salicilatos e
sulfamidas. É desdobrada pelas bactérias intestinais na sulfapiridina e ácido
5-aminosalicílico. Não altera a flora intestinal; portanto, pensa-se que este
ácido é a parte ativa que pode atuar na parede intestinal para inibir a síntese
de prostaglandinas. Absorve-se de forma parcial no trato gastrintestinal
superior, volta a entrar no intestino com a bile e, junto com a sulfasalazina
não absorvida, é desdobrada pelas bactérias do cólon a ácido 5-aminosalicílico
e sulfapiridina. A sulfasalazina não absorvida é excretada nas fezes. O
derivado do ácido 5-aminosalicílico (N-acetilo) é excretado na urina. As
concentrações superiores a 50 mg/ml podem ser tóxicas. Os pacientes que são
acetiladores lentos podem requerer uma dose menor para evitar a toxicidade.
Indicações.
Doença intestinal inflamatória: colite
ulcerosa ou enterite regional.
Posologia.
Adultos: inicial, 1 a 2 g a cada 6 ou
8 horas. Manutenção: 500 mg a cada 6 horas. Dose limite: até 12 g ao dia ou até
500 mg a cada hora. Crianças menores de 2 anos: seu uso é contra-indicado,
porque as sulfamidas podem provocar kernícterus em lactentes; maiores de
2 anos: 6,7 a 10 mg/kg a cada 4 horas. Dose de manutenção: 7,5 a 10 mg/kg a
cada 6 horas.
Reações adversas.
Em homens foram observadas
oligospermia e infertilidade, reversíveis ao se suspender o tratamento. São de
incidência mais frequente e requerem atenção médica: cefaleia contínua,
fotossensibilidade, erupção cutânea (por hipersensibilidade), diarreia,
tonturas, anorexia, náuseas ou vômitos. De incidência menos frequente: febre,
hemorragias ou hematomas não habituais, síndrome de Stevens-Johnson, cansaço ou
debilidade não habituais.
Precauções.
Se não houver melhora em um ou dois
meses, o profissional assistente deverá ser consultado. Geralmente, deve-se
ingerir um copo cheio de água e manter, além disso, um volume de urina de 1.200
a 1.500 ml/dia. Se houver sintomas de irritação gastrintestinal, deve-se
ingerir depois das refeições ou com algum alimento. Os intervalos entre as
doses noturnas não devem exceder 8 horas. Os pacientes com disfunção renal
podem requerer uma redução da dose. As sulfamidas podem provocar anemia
hemolítica em neonatos com deficiência da glicose-6-fosfato desidrogenase
(G6PD).
Interações.
As sulfamidas podem inibir o
metabolismo dos anticoagulantes derivados da cumarina, de anticonvulsivos do
grupo hidantoína, hipoglicemiantes orais ou metotrexato, o que pode originar
prolongamento de seus efeitos ou toxicidade. A sulfasalazina pode inibir a
absorção e as concentrações séricas dos glicosídeos digitálicos ou ácido fólico.
A probenecida diminui a secreção tubular renal das sulfamidas, quando usados
simultaneamente.
Contraindicações.
A relação risco-benefício deverá ser
avaliada na presença de discrasias sanguíneas, deficiência da G6PD, disfunção
hepática ou renal, obstrução intestinal e do trato urinário e porfiria.