Ações terapêuticas.
Bacteriostático, analgésico urinário.
Propriedades.
A fenazopiridina é um corante azólico
com atividade analgésica no trato urinário inferior, cujo uso a curto prazo
proporciona alívio da dor, do ardor e da urgência e/ou frequência urinárias
provocadas pela irritação dessa mucosa. O sulfametizol é um agente
anti-infeccioso bacteriostático de amplo espectro, derivado do ácido
paraminobenzoico (PABA), atua inibindo competitivamente a enzima bacteriana
di-hidropteroato sintetase, que é responsável pela incorporação do PABA no
ácido di-hidrofólico, precursor imediato do ácido fólico, nutriente essencial
para o crescimento bacteriano. O sulfametizol apresenta elevada união a
proteínas plasmáticas (cerca de 90%). Parte do fármaco é metabolizado no
fígado, porém cerca de 95% do sulfametizol é eliminado na urina. Sua
biotransformação é hepática e sua eliminação ocorre por via renal tanto como
fármaco intacto como na forma de metabólitos.
Indicações.
Infecções do trato urinário causadas
por cepas suscetíveis de Escherichia coli, Klebsiella sp, Enterobacter
sp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris e Staphylococcus aureus,
quando o alívio dos sintomas de dor, queimação ou urgência seja necessário já durante
os primeiros dias de terapia.
Posologia.
Adultos: via oral, 1.000 mg de sulfametizol +
200 mg de fenazopiridina 3 ou 4 vezes ao dia durante os dois primeiros dias de
tratamento, acompanhados de líquidos em abundância. O tratamento com esta
associação de fármacos não deverá ultrapassar os dois primeiros dias, quando
então o tratamento deverá ser continuado apenas com o sulfametizol.
Superdosagem.
O principal sintoma observado é a
produção de metemoglobinemia. Neste caso, deve-se administrar azul de metileno
1 mg/kg a 2 mg/kg de peso, por via intravenosa, ou 100 mg a 200 mg de ácido
ascórbico, por via oral.
Reações adversas.
As principais reações adeversas
compreendem alterações hematológicas (agranulocitose, anemia aplástica,
trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, púrpura, hipoprotrombinemia e
metemoglobinemia), eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), erupções
generalizadas da pele, necrólise epidérmica, urticária, doença do soro,
prurido, dermatite esfoliativa, reações do tipo anafilático, edema periorbital,
fotossensibilização, artralgias, miocardite alérgica, náuseas, vômitos, dores
abdominais, hepatite, diarreia, anorexia, pancreatite, estomatites, cefaleia,
neurite periférica, depressão, convulsões, ataxia, alucinações, tinitos,
vertigens, insônia, febre, periarterite nodosa, calafrios, nefrose tóxica com
oligúria e anúria.
Precauções.
Deve-se evitar seu uso por mais de
dois dias e para o tratamento de infecções causadas por estreptococos do grupo
A ou suas sequelas. Recomenda-se informar aos pacientes que o uso de
fenazopiridina causa intensa coloração alaranjada ou avermelhada da urina
(pseudo-hematúria). Estudos em animais sobre os possíveis efeitos
carcinogênicos destes fármacos administrados separadamente demonstraram que o
sulfametizol causa malignidade tireóidea em ratos após terapias de longa
duração. Por outro lado, a fenazopiridina foi capaz de induzir neoplasias no
intestino grosso de ratos e no fígado de camundongos. Não se recomenda o uso
desta associação em mulheres grávidas, já que há relação entre sulfonamidas e
aumento da incidência de fendas palatinas e outras anomalias ósseas na
descendência de ratos e camundongos submetidos a terapias de curta, média e
longa duração. É aconselhável evitar a administração em mulheres durante o
período de amamentação dado que o sulfametizol é eliminado no leite e pode
causar kernicterus no recém-nascido.Recomenda-se administrar com precaução em
pacientes idosos, pois nesta faixa etária há maior risco de desenvolvimento de
efeitos adversos severos (reações severas da pele, depressão generalizada da
medula óssea e diminuição da contagem de plaquetas). A leucopenia e a
plaquetopenia generalizada da medula óssea e dimunuição da contagem de
plaquetas). A leucopenia e a plaquetopenia generalizadas pelo sulfametizol
acarretam interferência com processo de cura e aumentam o sangramento e a
incidência de infecções microbianas da gengiva. Assim, deve-se alertar aos
pacientes para uma maior atenção com a higiene bucal e evitar procedimentos odontológicos
durante o tratamento com estes fármacos.
Interações.
A associação sulfametizol +
fenazopiridina não deve ser administrada conjuntamente com anticoagulantes,
cumarina ou derivados da indadiona, anticonvulsivantes, fármacos
hipoglicemiantes orais, metenamina, metotrexato, fenilbutazona, sulfimpirazona,
penicilina. A administração simultânea com fármacos depressores da medula óssea
pode exacerbar os efeitos leucopênicos e trombocitopênicos destes últimos. O
uso conjunto com anovulatórios orais contendo estrógenos pode aumentar a
incidência da interrupção do ciclo menstrual, sangramentos e risco de gravidez.
A associação de sulfametizol com fenazopiridina pode aumentar o metabolismo da
ciclosporina, diminuindo suas concentrações plasmáticas e sua atividade
farmacológica. O sulfametizol diminui a depuração da difenil-hidantoína,
causando aumento de sua concentração plasmática e da incidência do aparecimento
de efeitos tóxicos.
Contraindicações.
O sulfametizol é contraindicado em
pacientes hipersensíveis às sulfamidas em geral, em lactentes com idade
inferior a 2 meses, durante o último trimestre da gravidez e no período de
amamentação. A fenazopiridina é contraindicada para pacientes com insuficiência
renal ou hepática, glomerulonefrite e pielonefrite, durante a gravidez com
distúrbios gastrintestinais. É necessário ponderar o balanço risco/benefício
para pacientes que apresentam discrasias sanguíneas, anemia megalobástica
devido a deficiência de folato, deficiência em glicose-6-fosfato-desidrogenase (G6PD)
e comprometimento das funções hepática e renal.
