Ações terapêuticas.
Quimioterápico antibacteriano.
Propriedades.
É um derivado sulfonamídico de ação
curta que desenvolve uma atividade quimioterápica-antibacteriana sobre
numerosos microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos. São sulfamidas
absorvíveis que agem como antimetabólitos (antifolatos) ao combinarem-se com a
mesma enzima que age sobre o PABA para transformá-lo primeiro em di-hidrofolato
e depois em tetraidrofolato por um mecanismo de competição pelo substrato. Sua
absorção digestiva varia de um derivado a outro, difundem-se pelo sangue e
tecidos, e eliminam-se principalmente pela urina como fármaco inalterado ou
derivados acetilados. Sua meia-vida é de 8 horas. Seu principal processo de
biotransformação (acetilação) ocorre principalmente no fígado e a fração acetilada
aparece no plasma sanguíneo (25-30). Com o advento dos antibióticos, as
sulfamidas perderam interesse terapêutico, pois foram amplamente superadas em
eficácia e tolerância.
Indicações.
Infecções bacterianas por
microrganismos sensíveis. Infecções otorrinolaringológicas (amigdalite,
faringite, otite), broncopulmonares (bronquite, pneumopatias) e geniturinárias.
A sulfadiazina de prata é empregada localmente como creme em afecções da pele
(piodermite, celulite, queimaduras).
Posologia.
A sulfadiazina é utilizada por via
oral em associação com a tetroxoprima (100 mg/250 mg) cada 12 horas. Para uso
tópico, associa-se com alantoína, mentol, benzocaína, clorofila etc., em
colutórios bucofaríngeos para anginas, faringites e amigdalites. Como fármaco
único administram-se 2 g na primeira dose e depois 1 g cada 6 horas.
Reações adversas.
Ocasionalmente: náuseas, vômitos,
epigastralgias, febre, cefaleias, prurido, reações cutâneas, leucopenia,
trombocitopenia, colestase biliar, nefropatias, púrpura trombocitopênica,
necrólise epidérmica, hepatite, anemia hemolítica, cristalúria.
Precauções.
Em tratamentos prolongados devem ser
realizados controles periódicos da função hemática, glicemia e tempo de Quick.
Aconselha-se uma hidratação abundante durante o tratamento.
Interações.
Pode deslocar os anticoagulantes orais
de sua ligação com as proteínas plasmáticas. O uso de anestésicos locais
(benzocaína, procaína, tetracaína) pode antagonizar o efeito do fármaco. Com
hexametilentetramina o risco de cristalúria é potenciado. A alcalinização da
urina mediante administração de bicarbonato de sódio (12 g diários) aumenta a
solubilidade da sulfamida, prevenindo a cristalúria. O ácido ascórbico, ao
acidificar a urina, facilita a precipitação de cristais de sulfamidas.
Contraindicações.
Insuficiência hepática ou renal
severa, hipersensibilidade aos derivados sulfamídicos, discrasias sanguíneas.
Lactantes, prematuros, nas primeiras 6 semanas de vida. Gravidez e lactação.
